Дозировка
Для снижения риска развития нежелательных 1 явлений., следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Предпочтительно принимать ацеклофенак во время или после еды. Обычно взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером. Пациенты пожилого возраста: Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения. Пациенты с почечной недостаточностью: Нет данных о том, что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. Но, как и с другими НПВП, при применении ацеклофенака требуется проявлять осторожность. Пациенты с печеночной недостаточностью: Начальная доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью составляет 100 мг в сутки. Продолжительность терапии, без консультации у врача, не должна превышать 7 дней.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Па поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.
Состав
целлюлоза микрокристаллическая - 89,2 мг, повидон - 6.6 мг, кроскармеллоза натрия - 6.6 мг, глицерил дистеарат - 2,6 мг.
Пленочная оболочка: вивакоат РМ-1Р-000 белого цвета - 6,0 мг, в т.ч. гипромеллоза - 3,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,3 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 0,3 мг, тальк -0.6 мг, титана диоксид - 1,8 мг.
Фармакологическое действие
Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацсклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 1,25-3 ч.
Распределение
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме, и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения -30л.Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Метаболизм
Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4'-гидроксиацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным.
Выведение
Период полувыведения - 4 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксинроизводных (около 2/.3- введенной дозы). Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Побочные действия
Побочное действие Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ?1/100 до <1/10; нечасто: ?1/1000 до <1/100; редко: ?1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия; очень редко – угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко – гиперкалиемия.
Нарушения психики: очень редко – депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – парестезии, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко – расстройства зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко – вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отягощенная артериальная гипертензия; очень редко – тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка; очень редко – бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва слизистой оболочки полости рта; редко – мелена, язва желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко – стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко – повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко – ангионевротический отек; очень редко – пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и острый эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко – интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП.
Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и свертываемости крови.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак с любым лекарственным препаратом, подавляющим активность циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева). Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего иолипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивноязвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания
почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтверждённая гиперкалиемия, острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; гипотония, гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопепия, гемофилия), миелосупрессия;
выраженная миопатия, тяжелая миастения; „беременность,период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона,
аболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксегина, парокссгина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НГТВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»), Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение ЫПВГ1 может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.
В эпидемиологических исследованиях на людях не было получено данных, указывающих на токсичность НПВП для эмбриона. Однако в экспериментах на кроликах назначение
Лекарственное взаимодействие
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 – CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственных средств, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.
Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак:
- дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
- диуретиков и гипотензивных средств – может ослабляться действие этих лекарственных средств;
- калийсберегающих диуретиков – может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
- других НПВП или глюкокортикостероидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
- циклоспорина – может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
- противодиабетических средств – может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
- ацетилсалициловой кислоты – снижается концентрация ацеклофенака в крови;
- антиагрегантов и антикоагулянтов – повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови).
(5050)
Дозування
Для зниження ризику розвитку небажаних 1 явищ., слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом. Всередину. Таблетки слід проковтувати цілком, запиваючи достатньою кількістю рідини. Переважно приймати ацеклофенак під час або після їжі. Зазвичай дорослим призначають по 100 мг 2 рази в день вранці і ввечері. Пацієнти літнього віку: Для пацієнтів літнього віку не потребує зміни добової дози ацеклофенака або частоти його застосування. Пацієнти з нирковою тижнів��статочностью: Немає даних про те, що потрібна зміна добової дози ацеклофенака при застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю. Але, як і з іншими НПЗП, при застосуванні ацеклофенака потрібно проявляти обережність. Пацієнти з печінковою недостатністю: Початкова доза ацеклофенака у пацієнтів з печінковою недостатністю становить 100 мг на добу. Тривалість терапії, без консультації лікаря не повинна перевищувати 7 днів.
Лікарська форма
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кол��та, круглі, двоопуклої форми. Па поперечному розрізі ядра таблеток мають білий або майже білий колір.Склад
целюлоза мікрокристалічна - 89,2 мг повідон - 6.6 мг, натрію кроскармелоза - 6.6 мг, глицерил дистеарат - 2,6 мг.
Плівкова оболонка: вивакоат РМ-1Р-000 білого кольору - 6,0 мг, у т. ч. гіпромелоза - 3,0 мг, макрогол (поліетиленгліколь) - 0,3 мг, гідроксипропілцелюлоза - 0,3 мг, тальк -0.6 мг, титану діоксид - 1,8 мг.Фармакологічна дія
Ацеклофенак є похідних фенілоцтової кислоти, інгібує циклооксигеназу I і II типів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і, таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгетична дія ацеклофенака сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.Фармакокінетика
Всмоктування
Ацсклофенак швидко і повністю всмоктується після прийому внутрь. Час досягнення максимальної концентрації - 1,25-3 ч.
Розподіл
Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі, і час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу -30л.Зв'язок з білками плазми (альбумінами) - 99%. Метаболізм
Ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4'-гидроксиацеклофенака, чий внесок у клінічне дію препарату, швидше за все, є мінімальним.
Виведення
/> Період напіввиведення - 4 ч. Кліренс становить 5 л/год. Виводиться нирками, переважно у вигляді гидроксинроизводных (близько 2/.3 - введеної дози). Тільки 1% дози після прийому внутрішньо виводиться в незміненому вигляді.Побічні дії
Побічна дія Небажані ефекти, перераховані нижче, подано системно-органним класів відповідно до класифікації MedDRA з наступною частотою: часто: ?1/100 до <1/10; нечасто: ?1/1000 до <1/100; рідко: ?1/10000 до <1/1000; дуже рідко: <1/10000.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко – анемія; дужеь рідко – пригнічення кісткового мозку, гранулоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія.
З боку імунної системи: рідко – анафілактична реакція (зокрема шок), гіперчутливість.
З боку обміну речовин і харчування: дуже рідко – гіперкаліємія.
Порушення психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні сновидіння, безсоння.
З боку нервової системи: часто – запаморочення; дуже рідко – парестезії, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія.
З боку органу зору: рідко – расстройс��ва зору.
З боку органа слуху та лабіринту: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: рідко – серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, обтяжена артеріальна гіпертензія; дуже рідко – тахікардія, «припливи», васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, рвота, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко – мелена, виразка шлунково-кишкового тракту, діарея з кров'ю, шлунково-кишкова кровотеча; дуже рідко – стоматит, блювання кров'ю, виразка шлунка, перфорація тонкої кишки, погіршення перебігу хвороби Крона і виразкового коліту, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто – збільшення активності «печінкових» ферментів; дуже рідко – ушкодження печінки (включаючи гепатит), збільшення активності лужної фосфатази крові.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – свербіж, висип, дерматит, уртикарний висип; рідко – ангіоневротичний набряк; дуже рідко – пурпура, екзема, реакції з боку шкіри та слизових оболонок, бульозні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і гострий епідермальний некроліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – підвищення концентрації сечовини крові, підвищення концентрації креатиніну крові; дуже рідко – інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, ниркова недостатність.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Вираженість побокових реакцій можна скоректувати шляхом зниження ефективної одноразової дози, необхідної для контролю симптомів.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або слабкого або помірно вираженою застійною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно належний контроль і консультації лікаря, оскільки повідомлялося про затримку рідини і набряки при лікуванні НПЗП.
Дані клінічних та епідеміологічних досліджень дають підставу припускати, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у великих дозах і при тривалому прийомі) м��може збільшувати ризик тромбозів артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Немає достатніх даних, що дозволяють виключити такий ризик для ацеклофенака. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями повинні приймати ацеклофенак тільки після ретельного аналізу клінічної ситуації. З такою ж обережністю треба приймати рішення перед початком тривалого лікування пацієнтів з рис��му серцево-судинного захворювання (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курців).
Ацеклофенак необхідно приймати з обережністю і під пильним медичним контролем пацієнтам, страждаючим захворюваннями шлунково-кишкового тракту, пептичною виразкою в анамнезі, після гострого порушення мозкового кровообігу, системним червоним вовчаком, порфірією, порушеннями з боку системи кровотворення і згортання крові.
Пацієнтам з хворобою Крона, виразковий коліт препарат назначать не рекомендується.
Необхідно виявляти обережність пацієнтам з печінковою, нирковою, серцевою недостатністю, а також пацієнтам з іншими захворюваннями, схильними до розвитку набряків. Прийом НПЗП цією категорією пацієнтів може призвести до погіршення ниркової екскреції і виникненню набряків. Пацієнтам, які приймають сечогінні препарати, або з підвищеним ризиком розвитку гіповолемії, також необхідно проявляти обережність при прийомі препарату Ацеклофенак.
Необхідно проявляти обережність літнім п��циентам, оскільки у них частіше спостерігаються побічні явища. Кровотечі з шлунково-кишкового тракту і/або прорив можуть бути під час лікування, особливо якщо в анамнезі є захворювання шлунково-кишкового тракту. Крім того, у літніх пацієнтів більше ймовірність виникнення порушення роботи печінки, нирок, серцево-судинної системи.
Всім пацієнтам, які отримують тривале лікування НПЗП, необхідний моніторинг з метою зниження ризику розвитку побічних реакцій (наприклад, загальний аналіз сечі, загальний і біохімічний аналіз крові).
/> Одночасний прийом препарату Ацеклофенак з будь-яким препаратом, переважною активність циклооксигенази/простагландину, може знизити фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність. Жінкам з неплідністю в анамнезі слід припинити прийом препарату Ацеклофенак.
Вплив на керування транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, требующними підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтерєва). Купірування запалення і больового синдрому при люмбаго, зубного болю, плечолопатковий періартрит, ревматичному ураженні м'яких тканин. Препарат призначений для зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
Гіперчутливість (у тому числі до інших нестероїдних пр��тивовоспалительным препаратів (НПЗП)), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого иолипоза носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у тому числі в анамнезі), эрозивноязвенные ураження шлунково-кишкового тракту і дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання
нирок; активне захворювання печінки; захворювання щитовидної ��елезы; підтверджена гіперкаліємія, гострий інфаркт міокарда; період після проведення аортокоронарного шунтування; гіпотонія, гіпертензія; гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт); захворювання кісткового мозку і крові (лейкопенія, у тому числі в анамнезі, тромбоцитопепия, гемофілія), мієлосупресія;
виражена міопатія, тяжка міастенія; „вагітність,період грудного вигодовування, дитячий вік (до 18 років).
З обережністю виразкова хвороба шлунка і 12-ти палої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона,
захворювання печінки в анамнезі, печінкова порфірія, хронічна ниркова недостатність (КК 30-60 мл/хв), хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, значне зниження обсягу циркулюючої крові (у тому числі після хірургічного втручання), літні пацієнти (в т. ч. які отримують діуретики, ослаблені пацієнти та пацієнти з низькою масою тіла), бронхіальна астма, одночасний прийом глюкокортикостероїдів (у тому числі преднізолону), антикоагулянтів (у тому числі варфарину), антиагрегантів (у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (у т. ч. циталопрама, флуоксегина, парокссгина, сертраліну), ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НГТВП, туберкульоз, виражений остеопороз, алкоголізму, важкі соматичні захворювання.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
/> Препарат протипоказаний під час вагітності (див. розділ «Протипоказання»), Інформація про використання ацеклофенака під час вагітності відсутній. Регулярне застосування НПЗП в останньому триместрі вагітності може призводити до зниження тонусу і більш слабким скорочень матки. Застосування ЫПВГ1 може призводити до передчасного закриття Боталлова протоки у плода і, можливо, до тривалої легеневої гіпертензії у новонародженого, затримці початку пологової діяльності і збільшення тривалості пологів.
У эпидемиологич��ських дослідженнях на людях не було отримано даних, які вказують на токсичність НПЗП для ембріона. Проте в експериментах на кроликах призначенняЛікарська взаємодія
Дослідження лікарських взаємодій не проводилися, за винятком варфарину.
Ацеклофенак метаболізується системою цитохрому Р450 – СУР2С9, і дані in vitro вказують на те, що ацеклофенак може бути інгібітором зазначеного ензиму. Тому можливий ризик фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, а��иодароном, миконазолом і сульфафеназолом.
Як і у випадку інших НПЗП, існує ризик фармакокінетичної взаємодії з лікарських засобів, метаболізм яких протікає в печінці, такими як метотрексат і препарати літію.
Ацеклофенак майже повністю зв'язується з білками плазми, і, отже, необхідно враховувати можливість заміщення іншими препаратами, що значною мірою зв'язуються з білками плазми.
Через відсутність досліджень фармакокінетичної взаємодії, такі відомості основи��аются на інформації, отриманої з інших НПЗП:
Слід уникати наступних сполучень
НПЗП пригнічують тубулярну секрецію метотрексату, і при цьому також може спостерігатися метаболічну взаємодію, що приводить до зниження кліренсу метотрексату. Тому під час лікування великими дозами метотрексату завжди слід уникати призначення НПЗП.
Деякі НПЗП зменшують виведення літію нирками, що призводить до підвищених концентрацій літію в сироватці крові. Слід не допускати дане поєднання, якщо не проводьть частий контроль концентрації літію в сироватці крові.
НПЗП пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що може підвищити активність антикоагулянтів і збільшити ризик кровотечі з слизової оболонки шлунково-кишкового тракту у пацієнтів, які приймають антикоагулянти.
Слід уникати поєднання ацеклофенака з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопидином, тромболітиками і гепарином при відсутності ретельного контролю.
При наступних сочетани��х може знадобитися корекція дози та дотримання заходів безпеки
Необхідно враховувати можливу взаємодію НПЗП і метотрексату, особливо хворим з нирковою недостатністю. При прийомі обох препаратів необхідний контроль функції нирок. Слід бути обережними при одночасному прийомі НПЗП і метотрексату протягом 24 год, оскільки концентрація метотрексату може збільшитися, приводячи до підвищеної токсичності метотрексату.
Передбачається, що прийом НПЗП разом з циклоспорином або такролімусом зривает ризик нефротоксичності через зниження синтезу простацикліну в нирках. Тому при одночасному прийомі препаратів важливо контролювати функцію нирок.
Одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ може збільшити частоту розвитку побічних реакцій, і, отже, потрібна обережність при їх спільному прийомі.
НПЗП можуть знижувати сечогінну дію фуросеміду, буметанида і гіпотензивну дію тіазидних діуретиків. Одночасне лікування калійзберігаючими діуретиками може бути пов'язано з пов��порушенням рівня калію в сироватці крові, тому необхідний контроль вмісту калію в крові.
НПЗП також можуть знижувати дію деяких гіпотензивних лікарських препаратів. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту або антагоністами рецепторів ангіотензину II у поєднанні з НПЗП можуть призводити до виникнення ниркової недостатності. Ризик розвитку гострої ниркової недостатності, яка зазвичай носить зворотний характер, може збільшуватися у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок, наприклад у літніх пацієнтів або пацієнтів, які відчувають дефіцит рідини. Тому комбінацію таких препаратів з НПЗП повинно застосовуватися з обережністю, пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини з їжею, і слід проводити контроль функції нирок.
Не було виявлено вплив ацеклофенака на артеріальний тиск, коли він приймався одночасно з бендрофлуазидом, хоча не можна виключити взаємодію з іншими гіпотензивними препаратами, такими як бета-адреноблокатори.
Інші можливі взаємодії
Повідомлялося про окремох випадках гіпоглікемії і гіперглікемії. Тому для ацеклофенака необхідно коригувати дозу препаратів, що викликають гіпоглікемію.
При одночасному застосуванні з препаратом Ацеклофенак:
- дигоксину, фенітоїну або препаратів літію – може підвищуватися рівень вмісту в плазмі цих лікарських засобів;
- діуретиків і гіпотензивних засобів – може послаблюватися дію цих лікарських засобів;
- калійзберігаючих діуретиків може призводити до розвитку гіперглікемії та гіперкаліємії;
- другїх НПЗП або глюкокортикостероїдів – підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту;
- селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч;
- циклоспорину – може підвищуватися токсичний вплив останнього на нирки;
- протидіабетичних засобів – може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію. При цій комбінації засобів необхідний контроль рівня цукру в крові; />
- ацетилсаліцилової кислоти – знижується концентрація ацеклофенака в крові;
- антиагрегантів і антикоагулянтів підвищується ризик кровотеч (необхідний регулярний контроль показників згортання крові).
