Дозировка
Таблетки препарата Ацекардол следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Ацекардол предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день. Профилактика повторного инфаркта миокард и нестабильная стенокардия: 100 - 300 мг в сутки. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100 - 300 мг в сутки. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100 - 300 мг в сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг в сутки или 300 мг через день. \0009
Передозировка
тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
ацетилсалициловая кислота 50 мг
Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое.
Фармакологическое действие
В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.
В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сутки) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).
Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа.
Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в области живота, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Пациент может принимать препарат после назначения врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетанная терапия ацетилсалициловой кислотой и метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Ацекардола® на продолжительность жизни.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдается влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Показания
Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
Нестабильная стенокардия;
Профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).
Противопоказания
Гиперчувствительность к АСК, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, геморрагический диатез, бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью), хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более, беременность (I и III триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств:
— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);
— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
— гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
— вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
(4770)
Дозування
Таблетки препарату Ацекардол слід приймати перед їжею, запиваючи великою кількістю рідини, 1 раз на добу. Ацекардол призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі гострого інфаркту міокарда: 100 мг на добу або 300 мг через день (першу таблетку необхідно розжувати для більш швидкого всмоктування). Профілактика вперше виник гострого інфаркту міокарда за наявності чинників ризику: 100 мг на добу або 300 мг через день. Профілактика повторного інфарктуа міокарда та нестабільна стенокардія: 100 - 300 мг на добу. Профілактика ішемічного інсульту і минущого порушення мозкового кровообігу: 100 - 300 мг на добу. Профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100 - 300 мг на добу. Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100 мг на добу або 300 мг через день. \0009Передозування
нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишечнорастворимій оболонкоюСклад
ацетилсаліцилова кислота 50 мг
Допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титану діоксид, олія рицинова.Фармакологічна дія
В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить необоротне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), в результаті чого блокується синтез тромбоксану А2 і пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантный ефект розвивається навіть после застосування малих доз препарату і зберігається протягом 7 діб після одноразового прийому. Вважається, що АСК має й інші механізми придушення агрегації тромбоцитів.
У високих дозах АСК (понад 300 мг/добу) також чинить протизапальну, жарознижувальну і аналгетичну дію.Фармакокінетика
Після прийому всередину АСК швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ). АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється в основний метаболіт – саліцилову до��слоту, яка метаболізується, головним чином, в печінці під впливом ферментів з утворенням таких метаболітів, як фенілсаліцілат, саліцилової кислоти глюкуронід і салицилуровая кислота, що виявляються в багатьох тканинах і сечі. У жінок процес метаболізму відбувається повільніше (менша активність ферментів у сироватці крові).
Максимальна концентрація АСК в плазмі крові досягається через 10-20 хвилин після прийому всередину, саліцилової кислоти – через 0,3-2 години.
Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкої обол��чкой, АСК вивільняється не в шлунку (оболонка ефективно блокує розчинення препарату у шлунку), а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. Таким чином, абсорбція АСК у формі таблеток, вкритих кишковорозчинною оболонкою, сповільнена на 3-6 годин у порівнянні з звичайними (без такої оболонки) таблетками.
АСК і саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми крові (від 66 % до 98 % в залежності від дози) і швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту і в грудне молоко.
Виведення салицилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. Період напіввиведення становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 год-при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як анальгезирующего кошти). На відміну від інших саліцилатів, при багаторазовому прийомі препарату негидролизированная АСК не накопичується в сироватці крові. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів з нормальною функцією почєк 80-100 % одноразової дози препарату виводиться нирками протягом 24-72 годин.Побічні дії
Алергічні реакції: кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичні реакції.
З боку травної системи: нудота, печія, блювання, біль в області живота, виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки (у т. ч. перфоративні), шлунково-кишкові кровотечі, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку дихальної системи: бронхоспазм.
З боку системи кровотворення: підвищена кровото��ивость; рідко - анемія.
З боку ЦНС: запаморочення, шум у вухах.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Пацієнт може приймати препарат після призначення лікаря.
Ацетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші ��репарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка).
Ацетилсаліцилова кислота може викликати кровотечі різного ступеня тяжкості під час і після хірургічних втручань.
Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками, та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч.
Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (які мають знижену екскрецію сечової кислоти).
Поєднана тер��пія ацетилсаліциловою кислотою та метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення.
Ацетилсаліцилова кислота у високих дозах виявляє гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні його пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати.
При одночасному призначенні ГКС і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування рівень саліцилатів в крові знижений, а після відміни ГКС можливе передозування саліцилатів.
Не рекомендується поєднання ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном, оскільки останній погіршує сприятливий вплив Ацекардола® на тривалість життя.
Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане з ризиком шлунково-кишкової кровотечі.
Передозування особливо небезпечна у пацієнтів літнього віку.
При поєднанні ацетилсаліцилової кислоти з алкоголем підвищений ризик пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і подовження часу кровотечі.
Вплив на здатність до кеію автотранспорту і керуванню механізмами
Не спостерігається впливу препарату на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.Свідчення
Профілактика гострого інфаркту міокарда, за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) та повторного інфаркту міокарда;
Нестабільна стенокардія;
Профілактика ішемічного інсульту (у тому числі у пацієнтів з минущим порушенням мозкового кровообігу);
Профіліка тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій);
Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (зокрема, при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання
Гіперчутливість до АСК, ерозивно-виразкові ураження ШЛУНКОВО-кишкового тракту (у фазі загостренийія), шлунково-кишкова кровотеча, геморагічний діатез, бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів, повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух і нестерпності АСК, виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), виражена печінкова недостатність (клас В і С за шкалою Чайлд-П'ю), хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA), одночасний прийом метотрексату в дозі 15 мг/тиждень і більше, беремоенность (I і III триместр), період лактації, дитячий вік до 18 років, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Якщо у Вас одне з перерахованих захворювання, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні ацетилсаліцилова кислота підсилює дію таких лікарських засобів:
— метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу і витіснення його зі зв'язку з білками;
— гепарину та непрямих антикоагулянтов за рахунок порушення функції тромбоцитів і витіснення непрямих антикоагулянтів зі зв'язку з білками;
— тромболітичних та антитромбоцитарних препаратів (тиклопідину);
— дигоксину внаслідок зниження ниркової екскреції;
— гіпоглікемічних засобів (інсуліну і похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах і витіснення похідних сульфанілсечовини зі зв'язку з білками;
— вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її зі зв'язку з білками.<br />
Ацетилсаліцилова кислота послаблює дію урикозуричних препаратів (бензбромарона) внаслідок конкурентної тубулярної елімінації сечової кислоти.
Посилюючи елімінацію саліцилатів, системні ГКС послаблюють їхню дію.