Дозировка
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч. Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг. С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии. При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Лекарственная форма
Раствор-капли глазные 1%
Состав
1 мл
атропина сульфат 10 мг
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
(3626)
Дозування
Всередину - по 300 мкг кожні 4-6 ч. Для усунення брадикардії в/в дорослим - 0.5-1 мг, при необхідності через 5 хв введення можна повторити; дітям - 10 мкг/кг З метою премедикації в/м дорослим - 400-600 мкг за 45-60 хв до анестезії; дітям - 10 мкг/кг за 45-60 хв до анестезії. При місцевому застосуванні в офтальмології закапують по 1-2 краплі 1% розчину (у дітей застосовують розчин меншої концентрації) в хворе око, кратність застосування - до 3 разів з інтервалом 5-6 год, залежно від показань. У деяких випадках 0.1% розчин вводять субкон'юнктивально 0.2-0.5 мл або парабульбарно - 0.3-0.5 мл Методом електрофорезу через повіки або очну ванну вводять 0.5% розчин з анода.
Лікарська форма
Розчин-краплі очні 1%Склад
1 мл
атропіну сульфат 10 мгФармакологічна дія
Блокатор м-холінорецепторів, є природним третинним аміном. Вважають, що атропін однаковою мірою зв'язується з м1-, м2 - і м3-підтипами мускариновых рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні м-холінорецептори.
Зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, тових залоз. Знижує тонус гладких м'язів внутрішніх органів (у т. ч. бронхів, органів травної системи, уретри, сечового міхура), зменшує моторику ШКТ. Практично не впливає на секрецію жовчі і підшлункової залози. Викликає мідріаз, параліч акомодації, зменшує секрецію слізної рідини.
У середніх терапевтичних дозах атропін справляє помірний стимулюючий вплив на ЦНС та відстрочений, але тривалий седативний ефект. Центральним антихолінергічною дією пояснюється здатність атропіну усувати тремор при ��олезни Паркінсона. У токсичних дозах атропін викликає збудження, ажіотаж, галюцинації, коматозний стан.
Атропін зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні АТ), підвищенню провідності в пучку Гіса.
У терапевтичних дозах атропін не робить істотного впливу на периферичні судини, але при передозуванні спостерігається вазодилатація.
При місцевому застосуванні в офтальмології максимальне розширення зіниці настає через 30-40 хв і зникає через 7-10 д��їй. Мідріаз, викликаний атропіном, не усувається при інстиляції холіноміметичних засобів.Фармакокінетика
Добре абсорбується з ШКТ або через кон'юнктивальну мембрану. Після системного введення широко розподіляється в організмі. Проникає через ГЕБ. Значна концентрація в ЦНС досягається протягом 0.5-1 ч. Зв'язування з білками плазми помірне.
T1/2 складає 2 ч. Виводиться з сечею; близько 60% - у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді продуктів гідролізу і кон'югації.Побічні дії
При системному застосованоії: сухість у роті, тахікардія, запор, утруднене сечовипускання, мідріаз, фотофобія, параліч акомодації, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.
При місцевому застосуванні в офтальмології: гіперемія шкіри повік, гіперемія і набряк кон'юнктиви повік і очного яблука, фотофобія, сухість у роті, тахікардія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, при яких збільшення ЧСС може бути небажаним: миготлива аритмія, тахікардія, х��оническая серцева недостатність, ІХС, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; при тиреотоксикозі (можливе посилення тахікардії); при підвищеній температурі (може ще підвищуватися внаслідок пригнічення активності потових залоз); при рефлюкс-езофагіті, грижі стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу й шлунка й розслаблення нижнього стравохідного сфінктера можуть сприяти уповільненню випорожнення шлунка й посиленню гастроезофагеального рефлюксу через сфінктер з порушеною функцією); при захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю - ахалазія стравоходу, стеноз воротаря (можливе зниження моторики й тонусу, що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка), атонія кишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечнику; при підвищенні внутрішньоочного тиску - закритокутова (мідріатичний ефект, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску, може викликати гострий напад) і об��тоугольная глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску; може знадобитися корекція терапії); при неспецифічному виразковому коліті (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечнику, крім того, можливий прояв або загострення такого важкого ускладнення, як токсичний мегаколон); при сухості у роті (тривале застосування може викликати подальше посилення вираженості ксеростомії); при печінковій недостатності (снижение метаболізму) і ниркової недостатності (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення); при хронічних захворюваннях легень, особливо у дітей молодшого віку та ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету й утворення пробок у бронхах); при міастенії (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну); гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї або захворювання, супроводжую��ихся обструкцією сечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); при гестозу (можливе посилення артеріальної гіпертензії); ушкодженні мозку у дітей, дитячому церебральному паралічі, хвороби Дауна (реакція на антихолінергічні засоби посилюється).
Між прийомами атропіну та антацидних препаратів, що містять алюміній або карбонат кальцію, інтервал повинен становити не менше 1 ч.
При субкон'юнктивальному або парабульбарном введенні атропіну пацієнтові необхідно дати таблет��у валідолу під язик з метою зменшення тахікардії.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмамиСвідчення
Системне застосування: спазм гладком'язових органів ШЛУНКОВО-кишкового тракту, жовчних проток, бронхів; виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, гострий панкреатит, гіперсалівація (паркінсонізм, отруєння солями важких металів, при стоматологічних втручаннях), синдром подразненої товстої кишки, кишкова коліка, ниркова коліка, бронхіт з гіперсекрецією, бронхоспазм, ларингоспазм (профілактика��іка); премедикація перед хірургічними операціями; AV-блокада, брадикардія; отруєння м-холіноміметиками і антихолінестеразними речовинами (оборотного і необоротного дії); рентгенологічне дослідження ШКТ (при необхідності зменшення тонусу шлунка і кишечника).
Місцеве застосування в офтальмології: для дослідження очного дна, для розширення зіниці і досягнення паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока; для лікування іриту, іридоцикліту, хориоидита, кератиту, емболії і спазму центральної артеріі сітківки та деяких травм ока.Протипоказання
Підвищена чутливість до атропінуЛікарська взаємодія
При одночасному прийомі всередину з антацидами, що містять алюміній або карбонат кальцію, абсорбція атропіну з ШКТ зменшується.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами та засобами, що мають антихолінергічну активність, посилюється антихолінергічну дію.
При одночасному застосуванні з атропіном можливо уповільнення абсорбції зопіклону, мексилетину, знижение абсорбції нитрофурантоина і його виведення нирками. Ймовірно посилення терапевтичного та побічної дії нитрофурантоина.
При одночасному застосуванні з фенилэфрином можливо підвищення артеріального тиску.
Під впливом гуанетидину можливе зменшення гипосекреторного дії атропіну.
Нітрати збільшують ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.
Прокаїнамід посилює антихолінергічну дію атропіну.
Атропін знижує концентрацію леводопи в плазмі крові.
