Дозировка
Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, для лечения и профилактики бронхиальной астмы назначают по 12-24 мкг (1-2 дозы) 2 Если потребуется, то для облегчения симптомов можно ввести 1 или 2 дополнительные дозы в течение дня. Необходимость более частого применения препарата в дополнительных дозах (например, более 2 дней в неделю) свидетельствует об ухудшение течения бронхиальной астмы. В таком случае пациент должен обратиться к врачу для пересмотра лечения. Детям в возрасте 6 лет и старше назначают по 12 мкг (1 доза) 2 Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным контактом с известным аллергеном назначают по 12 мкг (1 доза) за 15 мин до провокации. Пациентам с тяжелыми формами бронхиальной астмы могут потребоваться 2 дозы по 12 мк
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
формотерола фумарат \000912 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).
Фармакологическое действие
Бронходилатирующий препарат, селективный агонист бета2-адренорецептеров с низким сродством к бета1-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.
Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Около 90% препарата после ингаляционного применения может проглатываться. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax формотерола в плазме крови составляет 60% через 15 мин после применения и снижается до 10% через 24 ч после применения.
Распределение
Связывание формотерола с белками плазмы составляет 50-65%.
Метаболизм и выведение
Формотерол подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и о-деметилирования.
Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: 36-45% выводится с мочой, 50-56% - с калом в течение 72 ч после применения.
T1/2 составляет 4 ч после в/в введения и 6 ч - после приема внутрь.
Побочные действия
Оценка частоты побочных эффектов: иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - тремор; редко - боль в мышцах, судороги мышц.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - сильное сердцебиение; редко - тахикардия, снижение АД .
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль; редко - возбуждение, головокружение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.
Местные реакции: редко - раздражение ротоглотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту, вкусовые изменения.
Прочие: иногда – слабость; возможны сыпь, гипокалиемия.
Риск побочных эффектов может быть уменьшен в случае четкого соблюдения режима дозирования.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, следует оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.
Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные ГКС), его необходимо продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Атимоса может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы и о необходимости пересмотра лечения.
Особая осторожность требуется при подборе дозы Атимоса для лечения пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как ИБС, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, глаукома.
Вследствие гипергликемического действия бета2-адреномиметиков у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови.
Потенциально лечение бета2-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное действие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность необходимо проявлять в отношении пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
В данных условиях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.
При применении Атимоса (так же как и при проведении другой ингаляционной терапии) возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.
Рекомендуется строго следовать рекомендуемому режиму дозирования, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего, со стороны сердечно-сосудистой системы.
Атимос содержит небольшое количество этанола - менее чем 100 мг на 1 дозу.
Использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: препарат вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.
Показания
— профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;
— профилактика и лечение бронхоспазма, вызванного аллергенами, физической нагрузкой или холодным воздухом;
— профилактика и лечение бронхиальной обструкции у больных с ХОБЛ.
Противопоказания
— тахиаритмия;
— AV-блокада III степени;
— идиопатический субаортальный стеноз;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— тиреотоксикоз;
— удлинение интервала QT (QTc >0.44 сек);
— детский возраст до 6 лет;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к формотеролу или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при ИБС, обострении течения артериальной гипертензии, нарушении сердечного ритма, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, глаукоме, беременности.
Лекарственное взаимодействие
Антиаритмические средства I А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять интервал QT и повышать риск желудочковой аритмии (в т.ч. аритмии типа "пируэт").
Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.
Одновременное лечение производными ксантинов, ГКС или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.
Бета-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, не следует применять препарат одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.
(1494)
Дозування
Дорослим, включаючи людей літнього віку, для лікування і профілактики бронхіальної астми призначають по 12-24 мкг (1-2 дози) 2 Якщо буде потрібно, то для полегшення симптомів можна ввести 1 або 2 додаткові дози протягом дня. Необхідність більш частого застосування препарату в додаткових дозах (наприклад, більше 2 днів в тиждень) свідчить про погіршення перебігу бронхіальної астми. У такому випадку пацієнт повинен звернутися до лікаря для перегляду лікування. Дітям у віці 6 років і старше призначають по 12 мкг (1 доза) 2 Для проф��профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або неминучим контактом з відомим алергеном призначають по 12 мкг (1 доза) за 15 хв до провокації. Пацієнтам з тяжкими формами бронхіальної астми можуть знадобитися 2 дози по 12 мк
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозованийСклад
формотерола фумарат \000912 мкг
Допоміжні речовини: етанол, хлороводородная кислота, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан).Фармакологічна дія
Бронходилатуючий препарат, селективний агоніст бета2-адренорецептеров з низькою спорідненістю до бета1-адренорецепторами. Механізм дії пов'язаний з активацією аденілатциклази, що призводить до збільшення кількості циклічного АМФ (цАМФ), який викликає активацію протеїнкінази А. Активована протеїнкіназа А пригнічує фосфорилювання ключових білків, що відповідають за контроль тонусу гладкої м'язи. Підвищення внутрішньоклітинної концентрації цАМФ також призводить до пригнічення вивільнення іонів кальцію з депо. Сукупність цих процесів призводить до бронхолитическому ефекту.
Дія препарату настає ��ыстро і зберігається тривалий час. Формотерол ефективно попереджує бронхоспазм, викликаний вдихуваним алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном чи метахолином.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Близько 90% препарату після інгаляційного застосування може проковтуватися. Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. Cmax формотерола в плазмі крові становить 60% через 15 хв після застосування і знижується до 10% через 24 год після застосування.
Розподіл
Зв'язування формотерола з білками плазми становить 50-65%.
Метаболізм і виведення
Формотерол піддається метаболізму шляхом прямого приєднання залишку глюкуронової кислоти і о-деметилювання.
Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму: 36-45% виводиться з сечею, 50-56% - з калом протягом 72 год після застосування.
T1/2 становить 4 год після в/в введення і 6 год після прийому внутрішньо.Побічні дії
Оцінка частоти побічних ефектів: іноді – 0.1-1%, рідко – 0.01-0.1%.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - тремор; рідко - біль у м'язах, судоми м'язів.
З боку серцево-судинної системи: іноді - сильне серцебиття; рідко - тахікардія, зниження артеріального тиску .
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль; рідко - збудження, запаморочення, неспокій, нервозність, безсоння.
З боку дихальної системи: іноді - кашель; рідко - парадоксальний бронхоспазм.
Місцеві реакції: рідко - подразнення ротоглотки.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.
З боку травної системи: можливі нудота, сухість у роті, смакові зміни.
Інші: іноді – слабкість; можливі висипання, гіпокаліємія.
Ризик побічних ефектів може бути зменшено в разі чіткого дотримання режиму дозування.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Якщо потрібне систематичне лікування інгаляційними адреноміметиками, пацієнти з бронхіальною астмою повинні отримувати систематичне протизапальне лікування. Отже, якщо призначене лікування Атимосом, варто оцінить�� необхідність призначення протизапальної терапії.
Коли пацієнти вже проходять курс лікування (інгаляційні або пероральні ГКС), його необхідно продовжити без будь-яких змін, навіть якщо спостерігається поліпшення симптомів. Збереження симптомів бронхіальної астми або необхідність збільшення дози Атимоса може свідчити про погіршення перебігу бронхіальної астми та про необхідність перегляду лікування.
Особлива обережність потрібна при підборі дози Атимоса для лікування пацієнтів з такими супутні м��і захворюваннями як ІХС, інфаркт міокарда, загострення перебігу артеріальної гіпертензії, порушення серцевого ритму, хронічна серцева недостатність, цукровий діабет, гіперплазія передміхурової залози, глаукома.
Внаслідок гіперглікемічної дії бета2-адреноміметиків у пацієнтів з цукровим діабетом необхідно додатково контролювати вміст глюкози в крові.
Потенційно лікування бета2-адреноміметиками може викликати гіпокаліємію. Дана дія може бути посилена гіпоксією і супутнім лікування��м, тому особливу обережність необхідно проявляти щодо пацієнтів, що страждають бронхіальною астмою.
У даних умовах рекомендується контролювати рівень калію у плазмі крові.
При застосуванні Атимоса (так само як і при проведенні іншої інгаляційної терапії) можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку слід негайно відмінити препарат і призначити альтернативне лікування.
Рекомендується суворо дотримуватися рекомендованого режиму дозування, щоб уникнути серйозних побічних ефектів, пр��редусім, з боку серцево-судинної системи.
Атимос містить невелику кількість етанолу - менше ніж 100 мг на 1 дозу.
Використання препарату в лікувальних цілях розцінюється як допінг: допінговий препарат викликає ефект і дає позитивну реакцію під час допінг-тесті.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Небажані ефекти, у випадку їх прояву, можуть вплинути на здатність до керування автотранспортом або роботі з механізмами.Свідчення
— профілактика та лікування бронхоспазму у хворих на бронхіальну астму;
— профілактика та лікування бронхоспазму, спричиненого алергенами, фізичним навантаженням або холодним повітрям;
— профілактика та лікування бронхіальної обструкції у хворих з ХОЗЛ.Протипоказання
— тахіаритмія;
— AV-блокада III ступеня;
— ідіопатичний субаортальний стеноз;
— гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
— тиреотоксикоз;
— подовження інтервалу QT (QTc >0.44 сек);
— дитячий вік до 6 років;
— період груного вигодовування;
— підвищена чутливість до формотеролу або інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при ІХС, загостренні перебігу артеріальної гіпертензії, порушенні серцевого ритму, хронічної серцевої недостатності в стадії декомпенсації, при цукровому діабеті, гіперплазії передміхурової залози, глаукомі, вагітності.Лікарська взаємодія
Антиаритмічні засоби I класу (хінідин, дизопірамід, новокаїнамід) і III класу (соталол, аміодарон), фенотіазини, антигистаминные препарати, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, еритроміцин для внутрішньовенного введення, пентамідин, сультоприд, ванкоміцин, галофантрин, бепридил можуть подовжувати інтервал QT і підвищувати ризик шлуночкової аритмії (у т. ч. аритмії типу "пірует").
Одночасне застосування інших адренергічних препаратів може призвести до посилення побічних ефектів Атимоса.
Одночасне лікування похідними ксантинів, ДКЗ або діуретиками може посилити потенційне гипокалиемическое дію бета2-адреноміметиків. Гіпо��алиемия може збільшити ризик виникнення випадків серцевих аритмій у пацієнтів, які отримують препарати наперстянки.
Бета-адреноблокатори можуть зменшувати дію Атимоса. Таким чином, препарат не слід застосовувати одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), за винятком випадків крайньої необхідності.
