Атенолол 0,1 n30 табл п/о/озон (Атенолол 0,1 n30 табл п/о/озон)

Дозировка

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта. При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма -50 мг 1 раз в сутки. Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

атенолол 100,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 58,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,2 мг, повидон

(поливинилпирролидон) - 1,5 мг, магния стеарат - 1,5 мг, крахмал

картофельный - 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный -0,3 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F48105 белый - 3,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 1,407 мг, макрогол-3350

- 0,708 мг, тальк - 0,522 мг, титана диоксид - 0,363 мг.

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и

внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического адено-

зинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема

внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов,

которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается.



Антигипертензивный эффект связанс уменьшением минутного объема крови, снижением активности

ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему.

Антигипертензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД),

уменьшением ударного и минутного объема крови.



В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжа-

ется 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных

сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда

к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За

счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков

может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.



Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических

влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удли-

нением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях

через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения.



Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потреб-

ность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее

выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и присту-

пов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен.



В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более

100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50-60%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной

концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефаличекий барьер, проходит в незначительных количествах

через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белкам плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени.

Период полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации

85-100% в неизмененном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией:

при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/

мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность ло-

дыжек, стоп; одышка), нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, брадикардия, выраженное снижение АД, ощущение

сердцебиения, снижение сократимости миокарда, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конеч-

ностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди, синдром слабости синусового узла.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, снижение быстроты

реакции, сонливость или бессонница, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, “кошмарные”

сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с

“перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.

Со стороны системы гемостаза: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.

Со стороны репродуктивной системы: снижение потенции, сниже-

ние либидо, болезнь Пейрони.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия (у пациентов сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов сахарным диабетом 1

типа), гипотиреоидное состояние.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Контроль за пациентами, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, за-

тем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов реко-

мендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее

60 уд./мин. При тиреотоксикозе атенолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию).

Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете мо-

жет маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усилива-

ет вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или

тяжести ангиозных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у пациентов с ИБС необходимо проводить постепенно.



По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воз-

действием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол назначают только в

случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-

адреномиметиков.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимо-

сти и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна

развитием бронхоспазма.

Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под общей анестезией у пациентов, принимаю-

щих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует вы-

бирать препарат с возможно минимально отрицательным инотропным действием. При одновременном применении атенолола и кло-

нидина прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего. Воз-

можно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адрена-

лина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.



Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов,

поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача

на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии

Показания

- артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);

- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искус-

ственного водителя ритма сердца), выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатри-

альная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сер-

дечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систо-

лическое АД менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО),

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения ?-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Меры предосторожности при применении: сахарный диабет

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемиче-

ское действие усиливается. При одновременном применении с гипотензивными средствами разных групп или нитратов происходит усиление антигипертензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.

Антигипертензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюко-

кортикостероиды. При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.

При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выра-

женной брадикардии.
(5861)

---