Астрокс 0,05/мл 2мл n10 амп р-р в/в в/м (Астрокс 0,05/мл 2мл n10 амп р-р в/в в/м)

Дозировка

Мексипридол назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Начинают лечение с дозы 56-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0.9% раствора натрия хлорида. Струйно Мексипридол вводят медленно в течение 5-7 минут капельно со скоростью 60 капель в минуту. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения назначают внутривенно капельно по 200-300 мг один раз в сутки в первые 2-4 дня. В дальнейшем рекомендуется введение внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней. Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации мексипридол назначают внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При алкогольном абстинентом синдроме этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 -2 раза в сутки, в течение 5-7 дней. При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14 -30 дней. При острой интоксикации нейролептиками и наркотическими средствами препарат вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней. При невротических расстройствах и синдроме вегетативной дистании препарат назначают внутримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Лекарственная форма

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный бесцветный или слегка окрашенный, красноватого, коричневато-желтоватого или желтоватого оттенка цвета

Состав

1 мл

этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) 50 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и до 1 мл.

Фармакологическое действие

Мексипридол относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, стресспротективное, противосудорожное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы, перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов, восстанавливает, нарушенные структуру и функции мембран, оказывает моделирующее действие на ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия,травма, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)), активируя энергосинтезирующие функции митохондрии и улучшая энергетический обмен в клетке. Мексипридол обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Механизм действия обусловлен способностью этилметилгидроксипиридина, сукцината усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран.

Мексипридол является ингибитором свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов. Он активирует супероксидоксидазу, оказывает влияние на физико-химические свойства мембраны, повышает содержание полярных фракций липидов (фосфотидилсерина и фосфотидилинозита и др.) в мембране, уменьшает отношение холестерол/ фосфолипиды, уменьшает вязкость липидного слоя и увеличивает текучесть мембраны, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшает энергетический обмен в клетке и, таким образом защищает аппарат клеток и структуру их мембран. Вызываемое препаратом изменение функциональной активности биологической мембраны приводит к конформационным изменениям белковых макромолекул синаптических мембран, вследствие чего он оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов, ионных каналов и рецепторных комплексов, в частности, бензодиазепиновый, ГAMK, ацетилхолиновый, усиливая их способность к связыванию с лигандами, повышая активность нейромедиаторов и активацию синаптических процессов

Фармакокинетика

При однократном и курсовом применении Мексипридола максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.58 ч. При введении в дозе 400-500 мг Cmax в плазме-крови - 3.5-4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата (MRT) - 0.7-1.3 часа. В то же время Мексипридол быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч. практически не определяется в ней. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1 -й метаболит - фосфат 3-оксипиридана который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче в 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты. Выводится с мочой, как в неизменном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту или «металлический» привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, возможны аллергические реакции, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном

применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими, повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации. При внутривенном введении незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные препарата под контролем АД. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

Показания

— острое нарушение мозгового кровообращения;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— синдром вегетативной дистонии;

— невротические расстройства с синдромом тревоги;

— интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста);

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием клинической картине неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— острые нарушения функции печени и почек;

— детский возраст (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных);

— беременность (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных);

— грудное вскармливание (в связи с недостаточно изученностью действия препарата у данных категорий больных).

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности и эффективности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Решение об использовании следует принимать, оценивая соотношение

возможного риска для ребенка и пользы матери.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Мексипридол усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (феназепам, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
(2694)

---