Дозировка
Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды, перед приемом растворить в стакане воды. При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток). Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Передозировка
Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной. Симптомы. Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность. Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата. Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени. Мероприятия экстренной помощи. Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии - промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений рН мочи в пределах 7,5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение. При тяжел
Лекарственная форма
Круглые, плоские, скошенные к краю таблетки белого цвета, с гравировкой в виде фирменного знака (байеровский крест) с одной стороны.
Состав
1 шипучая таблетка содержит:
в качестве активного ингредиента: ацетилсалициловую кислоту - 500 мг; в качестве неактивных ингредиентов: натрия цитрат безводный 1068 мг, натрия карбонат однозамещенный 1166 мг, лимонную кислоту безводную 212 мг, натрия карбонат безводный 254 мг.
Фармакологическое действие
Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Механизм действия заключается в необратимом ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, после приема внутрь АСК быстро полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Cmax АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками, Cmax которых равна 30–45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Cmax салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Cmax салициловой кислоты для стандартных таблеток – через 1,5-2 часа.
Около 80 % АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов - салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.
Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным образом, почками.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно-кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодефицитной
анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз. Центральная нервна система и органы чувств: головокружение, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль (обычно являются признаками передозировки). Система кроветворения: удлинение времени кровотечения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура и.т.д.). Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и другие аллергические кожные реакции.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Особые указания Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение
печени. АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции). Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены. В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции. Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков. Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек - анальгетической нефропатии. В 1 дозе препарата содержится 1086 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
Не влияет.
Показания
Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в горле, менструальной боли, боли в спине, мышцах и суставах, слабовыраженной боли при артрите. Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
Язвенное поражение желудочно-кишечного тракта. Геморрагический диатез.
Гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата. Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП. Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю. Выраженная почечная недостаточность. Выраженная печеночная недостаточность. Тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Первый и третий триместры беременности и период лактации. Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности). С осторожностью Сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую или рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечного кровотечения, аллергических реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; II триместр беременности. Применение в период беременности и лактации В I и III триместрах беременности применение всех препаратов, содержащих АСК, противопоказано. Во II триместре беременности АСК можно назначать эпизодически. В качестве длительной терапии не использовать. Применение в III триместре беременности АСК в дозе > 500 мг/сутки, как и других ингибиторов простагландинов, может вызвать у плода следующие аномалии: Кардиопульмональные (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия). Дисфункция почек вплоть до развития почечной недостаточности с маловодием. Удлинение времени кровотечения у матери и плода к концу беременности. Этот эффект может наблюдаться даже при применении низких доз АСК. Лактация. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. При грудном вскармливании ребенка применение препаратов, содержащих АСК, противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Комбинация с Метотрексат в дозе > 15 мг в неделю противопоказана. Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: при одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы. Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых
атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы. Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (? 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений. Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты. Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреции. Противодиабетические препараты (инсулин, сулъфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы. Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения. Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации. Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность. Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.
(3401)
Дозування
Дорослим і дітям старше 15 років приймати внутрішньо після їжі, перед прийомом розчинити в склянці води. При больовому синдромі слабкої та середньої інтенсивності та гарячкових станах разова доза становить 1000 мг (відповідає 2 шипучим таблеткам препарату). Максимальна разова доза становить 1000 мг. Інтервали між прийомами препарату повинні бути не менше 4-х годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток). Тривалість лікування (без консультації з лікарем) має не перевищувати 7 днів при призначенні в якості знеболювального засобу і понад 3 дні в якості жарознижуючого засобу.Передозування
Передозування слід побоюватися у пацієнтів літнього віку та у маленьких дітей, для яких вона може бути смертельною. Симптоми. Для передозування помірного ступеня характерні шум у вухах, відчуття зниження слуху, головний біль, запаморочення, загальмованість. Симптоми можуть контролюватися зниженням дози препарату. Для передозування тяжкого ступеня характерні гарячка, гіпервентиляція, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний а��идоз, кома, серцево-судинний шок, дихальна недостатність, гіпоглікемія тяжкого ступеня. Заходи екстреної допомоги. Термінова госпіталізація в спеціалізоване відділення для проведення екстреної терапії - промивання шлунка, призначення активованого вугілля, визначення кислотно-лужного балансу, лужний діурез до отримання значень рН сечі в межах 7,5-8, форсований лужний діурез, коли концентрація саліцилатів у крові більше 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у дорослих і 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей, відшкодування втрат рідини, симпто��атическое лікування. При важкий
Лікарська форма
Круглі, плоскі, скошені до краю таблетки білого кольору, з гравіюванням у вигляді фірмового знака (байеровский хрест) з одного боку.Склад
1 шипуча таблетка містить:
в якості активного інгредієнта: ацетилсаліцилову кислоту - 500 мг; в якості неактивних інгредієнтів: натрію цитрат безводний 1068 мг, натрію карбонат однозаміщений 1166 мг, лимонну кислоту безводну 212 мг, натрію карбонат безводний 254 мг.Фармакологічна дія
Ацетилсаліцилова кислота (АСК) належать��лежить до групи нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) і має знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.
Механізм дії полягає у необоротній інгібуванні ферменту циклооксигенази (ЦОГ) - ферменту, що регулює синтез простагландинів Е2, Е12 і тромбоксану А2.Фармакокінетика
Абсорбція висока, після прийому всередину АСК швидко повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація Cmax АСК при пероральному прийомі для лікарської форми таблетки шипучі ��остигается через 18 хв., що в 2 рази швидше в порівнянні зі стандартними таблетками, Cmax яких дорівнює 30-45 хв. В період абсорбції і відразу після неї АСК перетворюється на основний активний метаболіт - саліцилову кислоту. Cmax саліцилової кислоти для лікарської форми таблетки шипучі досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 48 хв, а Cmax саліцилової кислоти для стандартних таблеток – через 1,5-2 години.
Близько 80 % АСК і саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми і швидко розподіляється у тканинах. Саліцилова кислота мет��болизируется в печінці з утворенням метаболітів - салицилурата, салициловофенольного глюкуроніду, салицилацилового глюкуроніду, гентизиновой і гентизуровой кислот. Виділяється в грудне молоко, проникає через плаценту.
Елімінація саліцилової кислоти дозозалежна. Період напіввиведення варіює від 2-3 годин при прийомі препарату в низьких дозах до приблизно 15 годин при використанні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти екскретуються, головним чином, нирками.Побічні дії
Шлунково-кишковий тракт: б��в животі; нудота; блювання; печія; шлунково-кишкова кровотеча, у тому числі приховане, приводить до розвитку залізодефіцитної
анемії; виразки шлунка і дванадцятипалої кишки (включаючи перфоративні); підвищення активності печінкових трансаміназ. Центральна нервна система та органи чуття: запаморочення, шум у вухах, порушення слуху, головний біль (зазвичай є ознаками передозування). Система кровотворення: подовження часу кровотечі з розвитком кровотеч різної локалізації (носова, з ясен, геморагічна пурпура і. т. д.). Алергічні реакції: анафілактичні реакції, бронхіальна астма, набряк Квінке, кропив'янка та інші алергічні шкірні реакції.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Особливі вказівки: Дітям не можна призначати препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, оскільки у разі вірусної інфекції підвищується ризик виникнення синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення
печінки. АСК може провокувати розвиток бронхоспазму і вызвать напад бронхіальної астми або інші алергічні реакції. Факторами ризику є наявність у пацієнта бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань органів дихання, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, свербіж, кропив'янка, інші шкірні реакції). Здатність АСК пригнічувати агрегацію тромбоцитів може призвести до підвищеної кровоточивості під час і після хірургічних втручань (включаючи малі хірургічні втручання, наприклад, екстракцію зуба). Ризик кровотеч��ний зростає при застосуванні АСК у високій дозі. Геморагічний ефект АСК зберігається протягом 4-8 днів після її скасування. АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти, що може викликати розвиток подагри у пацієнтів з початково низьким рівнем її екскреції. Тривалий прийом анальгетиків може призвести до формування головного болю звикання, яка виникає в період скасування анальгетиків. Звичне використання анальгетиків (особливо комбінацій різних анальгетиків) може призвести до розвитку тяжкого ураження нирок - анальгетичної нефропатії. В 1 дозі препарату міститься 1086 мг натрію, що потрібно мати на увазі при застосуванні препарату у пацієнтів, що знаходяться на дієті, яка вимагає обмеження вживання солі.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами, що рухаються
Не впливає.Свідчення
Для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю, болю в горлі, менструального болю, болю в спині, м'язах і суглобах, слабко вираженій болю при артриті. Підвищена температура тіла при застудних та інших інфекційно-воспалительны�� захворюваннях.Протипоказання
Виразкові ураження шлунково-кишкового тракту. Геморагічний діатез.
Гіперчутливість до АСК, інших саліцилатів або будь-яких допоміжних речовин препарату. Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та нестероїдних протизапальних засобів. Одночасне застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень. Виражена ниркова недостатність. Виражена печінкова недостатність. Тяжка серцева недостатність в стадії декомпенсації. Перший і третій триместри вагітності та період лактації. Препарат не призначають дітям до 15 років з гострими респіраторними захворюваннями, спричиненими вірусними інфекціями, через ризик розвитку синдрому Рейє (енцефалопатія і гостра жирова дистрофія печінки з гострим розвитком печінкової недостатності). З обережністю Супутнє лікування антикоагулянтами; наявності в анамнезі: виразок шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічну або рецидивуючу виразкову хворобу, а також шлунково-кишкової кровотечі, алергічні реакції на НПЗП та інші препарати, бронхіальної астми, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань органів дихання; порушення функції нирок і печінки; подагра; гіперурикемія; II триместр вагітності. Застосування в період вагітності та лактації В I і III триместрах вагітності застосування всіх препаратів, що містять АСК, протипоказано. У II триместрі вагітності АСК можна призначати епізодично. В якості тривалої терапії не використовувати. Застосування в III триместрі вагітності АСК в дозі > 500 мг/добу, як і інших інгібіторів простагландинів, може викликати у плода такі аномалії: Кардиопульмональные (преждевременное закриття артеріального протоку та легенева гіпертензія). Дисфункція нирок аж до розвитку ниркової недостатності з маловодием. Подовження часу кровотечі у матері та плода до кінця вагітності. Цей ефект може спостерігатися навіть при застосуванні низьких доз АСК. Лактація. Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникає в грудне молоко. При грудному вигодовуванні дитини застосування препаратів, що містять АСК, протипоказано.Лікарська взаємодія
Комбінація з Метотрексат в дозі > 15 мг на тиж��лю протипоказана. Комбінації препаратів, які використовуються з обережністю Метотрексат у дозі менше 15 мг/тиждень: при одночасному застосуванні препаратів підвищується гематологічна токсичність метотрексату внаслідок того, що НПЗП в цілому знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати, зокрема, витісняють його зі зв'язку з білками плазми. Антикоагулянти (кумарин, гепарин): при одночасному прийомі АСК і непрямих
атикоагулянтов підвищується ризик кровотечі за рахунок пригнічення функції тромбоцитів, пошкодження слизист��ї оболонки шлунка і 12-палої кишки і витіснення пероральних антикоагулянтів зі зв'язку з білками плазми. Інші НПЗП з саліцилатами у високій дозі (? 3 г/добу): при одночасному застосуванні препаратів з-за ефекту синергізму підвищується ризик утворення виразок слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і кровотеч. Урикозуричних препаратів (бензбромарон, пробенецид): знижується терапевтичний ефект урикозуричних препаратів за рахунок конкурентного тубулярного виведення сечової кислоти. Дигоксин: при одночасному застосуванні ��репаратов підвищується концентрація дигоксину в плазмі за рахунок зниження його екскреції. Протидіабетичні препарати (інсулін, сулъфонилмочевина): посилюється гіпоглікемічний ефект за рахунок того, що АСК у високій дозі володіє гіпоглікемічними властивостями і витісняє сульфонилмочевину із зв'язку з білками плазми. Тромболітики/антитромбоцитарні препарати інших класів (тиклопідин): підвищується ризик кровотечі. Діуретики в комбінації з АСК у дозі 3 г/добу і більше: знижується гломерулярная фільтрація, внаслідок зниження синтезу про��тагландинов в нирках. Системні глюкокортикостероїди (ГКС) за винятком гідрокортизону (застосовується для лікування хвороби Аддісона): при одночасному застосуванні препаратів концентрація саліцилатів у крові знижується, оскільки ГКС посилює елімінацію саліцилатів. Інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ): при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і АСК в дозі 3 г/добу і більше відзначається зниження гіпотензивного ефекту інгібіторів АПФ, внаслідок зниження гломерулярної фільтрації. Вальпроєва кислота: АСК порушує свя��ь вальпроєвої кислоти з білками плазми, внаслідок чого підвищується її токсичність. Алкоголь: при комбінації з АСК посилюється шкідливу дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і подовжується час кровотечі.
