Дозировка
следует принимать внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая большим коли-чеством жидкости. Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда 100-200 мг/сутки (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасыва-ния). Профилактика первичного острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска - 100 мг/сутки. Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилак-тика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований - 100-300 мг/сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей - 100-200 мг/сутки.
Передозировка
тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
ацетилсалициловая кислота — 0,1 г.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.
Фармакологическое действие
Аспикор® за счет активного действующего вещества - ацетилсалициловой кислоты - при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты - неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ), в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах более 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обуславливает антиагрегантное действие препарата.
Ацетилсалициловая кислота может оказывать и другие воздействия на процесс свертывания крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, в более высоких дозах Аспикор® оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быст-ро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому период полувы-ведения не более 15-20 мин. Ацетилсалициловая кислота всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается в среднем через 3 часа после приема препарата внутрь. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Сывороточная концентрация салицилатов весьма вариабельна. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе, в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Салициловая кислота метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60 %) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация са-лицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), анафилаксия; тошнота, изжога, рвота, абдоминальная боль, язвы слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. с перфорацией, желудочно-кишечное кровотечение; повышение активности «печеночных» ферментов; бронхоспазм; повышенная кровоточивость, анемия; головокружение, шум в ушах.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать при-ступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженно-сти во время и после хирургических вмешательств.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получаю-щим гипогликемические препараты.
При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозиров-ка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку по-следний ухудшает благоприятное влияние Аспикора на продолжительность жизни.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
Во время приема препарата следует с осторожностью управлять транспортными средст-вами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст), повторного инфаркта миокарда и при подозрении острого инфаркта миокарда.
- Нестабильная стенокардия.
- Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения).
- Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения.
- Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий).
- Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение.
- Геморрагический диатез.
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП, триада Фернана-Видаля (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты).
- Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более.
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Беременность (I и III триместр) и период лактации.
- Возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Аспикор® при одновременном применении усиливает действие следующих лекарствен-ных средств:
- метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белка-ми плазмы;
- гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вы-теснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы;
- тромболитических и антиагрегантных препаратов (тиклопидина);
- дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вы-теснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;
- вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы;
- других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
(2235)
Дозування
слід приймати внутрішньо, перед їдою, не розжовуючи, запиваючи великою кількіс-тю рідини. Препарат призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем. Профілактика при підозрі гострого інфаркту міокарда 100-200 мг/добу (першу таблетку необхідно розжувати для більш швидкого всмоктування). Профілактика первинного гострого інфаркту міокарда, за наявності факторів ризику - 100 мг/добу. Профілактика повторного інфаркту міокарда. Нестабільна стенокардія. Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу. Профілактика тромбоемболічних ускладнень після хірургічних операцій або інвазивних досліджень - 100-300 мг/добу. Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок - 100-200 мг/добу.Передозування
нудота, блювання, шум у вухах, погіршення слуху, запаморочення, сплутаність свідомості.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкоюСклад
ацетилсаліцилова кислота — 0,1 р.
Допоміжні речовини: целюлоза микрокрис��аллическая, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), стеаринова кислота.Фармакологічна дія
Аспикор® за рахунок активної діючої речовини - ацетилсаліцилової кислоти - при тривалому застосуванні у низьких дозах чинить антиагрегантну дію. Основний механізм дії ацетилсаліцилової кислоти - неселективная інактивація ферменту циклооксигенази (ЦОГ), в результаті чого порушується синтез простагландинів, простацикліну ендотеліальними клітинами (в дозах більше 300 мг) і тромбоксана А2 у тромбоцитах, що обумовлює антиагрегантну дію препарату.
Ацетилсаліцилова кислота може надавати й інші впливи на процес згортання крові, підвищує фібринолітичну активність і знижуючи концентрацію в крові, залежних від вітаміну К факторів згортання крові (II, VII, IX, X). Як і інші препарати ацетилсаліцилової кислоти, в більш високих дозах Аспикор® чинить протизапальну, жарознижувальну, аналгезуючу дію.
Антиагрегантный ефект зберігається протягом 7 сут після одноразового прийому (більше виражений у чоловіків, ніж у жінок). Знижує летальність і ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи, особливо інфаркту міокарда у чоловіків старше 40 років, і при вторинній профілактиці інфаркту міокарда.Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбція повна. Під час абсорбції піддається системної елі-мінації в стінці кишечнику і в печінці (деацетилюється). Абсорбована частина швидко гідролізується холинэс��еразами плазми і альбуминэстеразой, тому період полувы-ведення не більше 15-20 хв. Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в проксимальному відділі тонкої кишки. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається в середньому через 3 години після прийому препарату всередину. В організмі циркулює (на 75-90 % у зв'язку з альбуміном) і розподіляється в тканинах у вигляді аніону саліцилової кислоти.
Сироваткова концентрація саліцилатів дуже варіабельний. У новонароджених дітей саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном і способство��ать розвитку білірубінової енцефалопатії. Саліцилати легко проникають в багато тканини і рідини організму, у тому числі в спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. Проникнення в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється в проліферативній фазі запалення. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в нервової тканини, сліди - у жовчі, поті, фекаліях. При виникненні ацидозу велика частина саліцилату перетворюється в неионизированную кислоту, добре проникає у тканини, у тому числі в мозок. Бшвидко проходить через плаценту, у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
Саліцилова кислота метаболізується переважно в печінці з утворенням 4 метаболітів, що виявляються в багатьох тканинах і сечі.
Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у вигляді власне саліцилової кислоти (60 %) та її метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рн сечі (при защелачивании сечі зростає ионизирование саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується выведени��). Швидкість виведення залежить від дози: при прийомі невеликих доз період напіввиведення 2-3 год, а зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація са-лицилатов здійснюється значно повільніше, ніж у дорослих.Побічні дії
Алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке), анафілаксія; нудота, печія, блювання, абдомінальний біль, виразки слизової оболонки шлунку і 12-палої кишки, в т. ч. з перфорацією, шлунково-кишкова кровотеча; підвищення активності «печінкових» ферментів; бронхоспазм; підвищена кровоточивость, анемія; запаморочення, шум у вухах.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Ацетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм, а також викликати при-ступи бронхіальної астми та інші реакції гіперчутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка).
Ацетилсаліцилова кислота може визвати кровотечі різного ступеня виражено-сті під час і після хірургічних втручань.
Ацетилсаліцилова кислота в низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (які мають знижену екскрецію сечової кислоти).
Високі дози ацетилсаліцилової кислоти надають гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні його пацієнтам з цукровим діабетом, отримую-щим гіпоглікемічні препарати.
При одночасному застосуванні ГКС і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни ГКС можлива передозиров-ка саліцилатів.
Не рекомендується поєднання ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном, оскільки останній погіршує сприятливий вплив Аспикора на тривалість життя.
Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти пов'язане з ризиком шлунково-кишкової кровотечі.
Вплив на керування транспортними засобами і механізмами
Під час прийому препарату слід з обережністю керувати транспортними ��редст-вами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Профілактика гострого інфаркту міокарда, за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік), повторного інфаркту міокарда і при підозрі гострого інфаркту міокарда.
- Нестабільна стенокардія.
- Профілактика інсульту (у тому числі у пацієнтів з минущим порушенням мозговог�� кровообігу).
- Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу.
- Профілактика тромбоемболій після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аорто-коронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріо-венозне шунтування, ангіопластика сонних артерій).
- Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (наприклад, при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).Протипоказання
- Підвищена чувствиність до компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП).
- Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту; шлунково-кишкова кровотеча.
- Геморагічний діатез.
- Бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗП, тріада Фернана-Відаля (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти).
- Одночасне застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тижденьма і більше.
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
- Вагітність (I і III триместр) та період лактації.
- Вік до 18 років.Лікарська взаємодія
Аспикор® при одночасному застосуванні посилює дію таких лікарських засобів:
- метотрексату за рахунок зниження ниркового кліренсу і витіснення його зі зв'язку з білка-ми плазми;
- гепарину та непрямих антикоагулянтів за рахунок порушення функції тромбоцитів і витіснення непрямих антикоагулянтів зі зв'язку �� білками плазми;
- тромболітичних і антиагрегантных препаратів (тиклопідину);
- дигоксину внаслідок зниження ниркової екскреції;
- гіпоглікемічних засобів (інсуліну і похідних сульфонілсечовини) за рахунок гіпоглікемічних властивостей самої ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах і витіснення похідних сульфанілсечовини зі зв'язку з білками плазми;
- вальпроєвої кислоти за рахунок витіснення її зі зв'язку з білками плазми;
- інших нестероїдних протизапальних препаратів;
- гіпотензивных лікарських засобів, діуретиків (спіронолактон, фуросемід).
