Дозировка
Ингаляционно. При бронхальной астме легкой и средней степени тяжести: по 400 мкг 1-2 раза в сутки, при удовлетворительном контроле доза может быть снижена до 200 мкг 1 раз в сутки. При тяжелой форме бронхиальной астмы: по 400 мкг 2 раза в сутки. При хронической обструктивной болезни легких: по 800 мкг в сутки. Максимальная суточная доза - 800 мкг в сутки.
Передозировка
вследствие низкой системной биодоступности передозировка Асманекса не требует специфической терапии. Проводят наблюдение за состоянием больного, в дальнейшем применение препарата в терапевтической дозе возобновляют. Следует учитывать, что длительное применение ингаляционных ГКС в повышенных дозах мо
Лекарственная форма
Порошок для ингаляций дозированный
Состав
Мометазон 200мкг/доза; Вспомогательные в-ва: лактоза
Фармакологическое действие
Мометазон (9,21-дихлоро-17[(2-фуранилкарбонил)окси]-11бета-гидрокси-16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион моногидрат) — ГКС для ингаляций с местным противовоспалительным действием. Механизм противоаллергического и противовоспалительного эффектов мометазона фуроата в значительной степени обусловлен его способностью снижать высвобождение медиаторов воспаления.Существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у пациентов с аллергией, ингибирует синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5, 6, а также фактора некроза опухоли альфа (ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6 и ФНО-альфа); также является сильным ингибитором продукции лейкотриенов, а кроме этого очень сильным ингибитором продукции Тh2-цитокинов, ИЛ-4, ИЛ-5 CD4+Т-клетками человека.
Мометазона фуроат в исследованиях in vitro продемонстрировал сродство и способность к связыванию с ГКС-рецепторами человека в 16 раз больше, чем у дексаметазона, в 7 раз больше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз больше, чем у будезонида, и в 1,5 раза больше, чем у флутиказона.
Применение Асманекса в дозе 200–800 мкг/сут приводило к улучшению функции внешнего дыхания по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за 1 с (ОФВ1), к более полному контролю симптомов бронхиальной астмы и снижало потребность в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов. Улучшение функции внешнего дыхания у некоторых пациентов отмечали уже в первые 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект достигался через 1–2 нед применения. Улучшение функции внешнего дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения. У пациентов с бронхиальной астмой при многократном введении Асманекса на протяжении 4 нед в дозе от 200 мкг 2 раза в сутки до 1200 мкг/сут не выявлено значимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при любом уровне доз, а заметный уровень системной активности наблюдали при дозе 1600 мкг в сутки. В долгосрочных клинических испытаниях с применением в дозе до 800 мкг/сут признаков угнетения гипоталамо–гипофизарно–надпочечниковой системы (включая снижение утреннего уровня кортизола в плазме крови) не выявлено.
Фармакокинетика
Поскольку при ингаляционном применении препарат демонстрирует чрезвычайно низкий уровень системной биодоступности, фармакокинетика препарата не исследовалась. При применении в рекомендованных дозах концентрация препарата в плазме крови находилась на уровне или ниже предела количественного определения (50 пг/мл).
После ингаляции невозможно было определить ни период полувыведения, ни объем распределения. В клинических исследованиях доказано, что часть мометазона фуроата, попадающая в ЖКТ в процессе ингаляции, полностью метаболизируется при первом прохождении через печень.
Побочные действия
наиболее распространенными побочными эффектами являются кандидоз полости рта, фарингит, дисфония и головная боль. Нет свидетельств повышенного риска развития побочных эффектов у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше. Системные эффекты ингаляционных ГКС могут наблюдаться, если их назначают в высоких дозах в течение продолжительного периода.
При применении ингаляционных ГКС сообщалось о единичных случаях глаукомы, повышения внутриглазного давления, развития катаракты. Так же, как и при применении других ГКС, следует учитывать потенциальную возможность развития аллергических реакций, включая сыпь, крапивницу, зуд и эритему, а также ангионевротический отек лица, губ и горла.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
используют с осторожностью или не назначают больным с активным или латентным туберкулезом легких, с системными грибковыми, бактериальными или вирусными инфекциями, при поражении глаз вирусом Herpes simplex. Возникновение кандидоза может потребовать назначения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения Асманекса.
Аналогично другим ингаляционным препаратам возможно возникновение парадоксального бронхоспазма. Если после введения Асманекса возникает бронхоспазм, требуется немедленное применение быстродействующего ингаляционного бронходилататора с отменой Асманекса и назначение альтернативной терапии.
При переходе с ГКС для системного применения на ингаляции Асманекса требуется особая осторожность ввиду возможного риска развития недостаточности функции коры надпочечников. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси необходимо несколько месяцев.
При переходе с приема перорального ГКС на терапию Асманексом в начале терапии оба препарата следует применять одновременно. Приблизительно через 1 нед их одновременного применения постепенно отменяют системный ГКС, каждый день снижая его дозу или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 нед в зависимости от состояния пациента. Степень снижения дозы не должна превышать 2,5 мг преднизолона или его эквивалента ежедневно. При этом необходим контроль состояния пациента, включая показатели функции внешнего дыхания (для выявления признаков нестабильной бронхиальной астмы) и функции коры надпочечников. При выявлении признаков недостаточности функции коры надпочечников дозу системных ГКС временно повышают, после чего их отмену продолжают более медленно. При стрессах, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, или тяжелых приступах бронхиальной астмы пациенты, которые ранее получали системные ГКС, требуют дополнительного назначения короткого курса системных ГКС с постепенной отменой по мере уменьшения выраженности симптоматики. Перевод пациентов с системной терапии ГКС на применение Асманекса может способствовать проявлению аллергических заболеваний, симптоматика которых ранее маскировалась системным применением ГКС.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости постоянного применения Асманекса (даже при отсутствии симптоматики) и о недопустимости резкого прекращения терапии Асманексом.
Асманекс не предназначен для купирования бронхоспазма. Следует предупредить пациентов о необходимости иметь при себе быстродействующий ингаляционный бронхолитик.
Превышение рекомендуемых доз Асманекса не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Пациентам рекомендуют немедленно обратиться к своему врачу, если на фоне лечения Асманексом приступы бронхоспазма не проходят после применения бронхолитических средств. В этих случаях врач может повысить дозу Асманекса (до максимальной суточной дозы) и/или назначить ГКС для системного применения.
Асманекс часто дает возможность контролировать
Показания
Бронхиальная астма. Хроническая обструктивная болезнь легких умеренной и тяжелой степени.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
при одновременном применении Асманекса с сильным ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом отмечено небольшое (на пределе статистической значимости) уменьшение AUC кортизола в сыворотке крови. Однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.
(1933)
Дозування
Інгаляційно. При бронхальной астмі легкого та середнього ступеня тяжкості: по 400 мкг 1-2 рази на добу, при задовільному контролі доза може бути знижена до 200 мкг 1 раз на добу. При тяжкій формі бронхіальної астми: по 400 мкг 2 рази на добу. При хронічної обструктивної хвороби легень: по 800 мкг на добу. Максимальна добова доза - 800 мкг на добу.Передозування
внаслідок низької системної біодоступності передозування Асманекса не потребує специфічної терапії. Проводять спостереження за станом хворого, надалі застосованоие препарату в терапевтичній дозі відновлюють. Слід враховувати, що тривале застосування інгаляційних ГКС в підвищених дозах мо
Лікарська форма
Порошок для інгаляцій дозованийСклад
Мометазон 200мкг/доза; Допоміжні в-ва: лактозаФармакологічна дія
Мометазон (9,21-дихлоро-17[(2-фуранилкарбонил)оксі]-11бета-гідрокси-16альфа-метилпрегна-1,4-дієн-3,20-діон моногідрат) — ГКС для інгаляцій з місцевою протизапальною дією. Механізм протиалергічну та протизапального ефектів мометазо��а фуроату в значній мірі обумовлений його здатністю знижувати вивільнення медіаторів запалення.Суттєво інгібує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів у пацієнтів з алергією, інгібує синтез і вивільнення інтерлейкінів 1, 5, 6, а також фактора некрозу пухлини альфа (ІЛ-1, ІЛ-5, ІЛ-6 та ФНП-альфа); також є сильним інгібітором продукції лейкотрієнів, а крім цього дуже сильним інгібітором продукції Тһ2-цитокінів, ІЛ-4, ІЛ-5 CD4+Т-клітинами людини.
Мометазону фуроат у дослідженнях in vitro продемонстрував срод��тво та здатність до зв'язування з ГКС-рецепторами людини в 16 разів більше, ніж у дексаметазону, у 7 разів більше, ніж у тріамцинолону ацетонида, в 5 разів більше, ніж у будезонида, і в 1,5 рази більше, ніж у флутиказона.
Застосування Асманекса в дозі 200-800 мкг/добу призводило до покращення функції зовнішнього дихання за показниками пікової швидкості видиху та об'єму форсованого видиху за 1 с (ОФВ1), до більш повного контролю симптомів бронхіальної астми і знижувало потребу в застосуванні інгаляційних агоністів бета2-адренорецепторів. Поліпшення функції зовнішнього дихання у деяких пацієнтів відзначали вже в перші 24 год після початку терапії, однак максимальний ефект досягався через 1-2 тижнів застосування. Поліпшення функції зовнішнього дихання зберігається протягом усього періоду лікування. У пацієнтів з бронхіальною астмою при багаторазовому введенні Асманекса на тиждень протягом 4 тижнів у дозах від 200 мкг 2 рази на добу до 1200 мкг/добу не виявлено значущого пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи при будь-якому рівні доз, а помітний рівень системної активності спостерігали при дозі 1600 мкг на суткі. В довгострокових клінічних випробуваннях із застосуванням в дозі до 800 мкг/добу ознак пригнічення гіпоталамо–гіпофізарно–надниркової системи (включаючи зниження ранкового рівня кортизолу в плазмі крові) не виявлено.Фармакокінетика
Оскільки при інгаляційному застосуванні препарат демонструє надзвичайно низький рівень системної біодоступності, фармакокінетика препарату не досліджувалась. При застосуванні в рекомендованих дозах концентрація препарату в плазмі крові знаходився на рівні або нижче межі кількісного визналення (50 пг/мл).
Після інгаляції неможливо було визначити ні період напіввиведення, ні об'єм розподілу. У клінічних дослідженнях доведено, що частина мометазону фуроату, що потрапляє в ШКТ у процесі інгаляції, повністю метаболізується при першому проходженні через печінку.Побічні дії
найбільш поширеними побічними ефектами є кандидоз порожнини рота, фарингіт, дисфонія та головний біль. Немає свідчень підвищеного ризику розвитку побічних ефектів у підлітків або пацієнтів у віці 65 років і старше. Сістемные ефекти інгаляційних ГКС можуть спостерігатися, якщо їх призначають у високих дозах протягом тривалого періоду.
При застосуванні інгаляційних ГКС повідомлялося про поодинокі випадки глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток катаракти. Так само, як і при застосуванні інших ГКС, слід враховувати потенційну можливість розвитку алергічних реакцій, включаючи висипи, кропив'янку, свербіж та еритему, а також ангіоневротичний набряк обличчя, губ та горла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
використовують з осто��ожностью або не призначають хворим з активним або латентним туберкульозом легенів, з системними грибковими, бактеріальними або вірусними інфекціями, при ураженні очей вірусом Herpes simplex. Виникнення кандидозу може вимагати призначення відповідної протигрибкової терапії або припинення застосування Асманекса.
Аналогічно іншим інгаляційним препаратам можливе виникнення парадоксального бронхоспазму. Якщо після введення Асманекса виникає бронхоспазм, потрібне негайне застосування швидкодіючого ингаляц��ційного бронходилататора з відміною Асманекса і призначення альтернативної терапії.
При переході з ГКС для системного застосування на інгаляції Асманекса потрібна особлива обережність через можливий ризик розвитку недостатності функції кори надниркових залоз. Після відміни системних ГКС для відновлення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі необхідно кілька місяців.
При переході з прийому перорального ГКС на терапію Асманексом на початку терапії обидва препарати слід застосовувати одночасно. Приблизительале через 1 тиж їх одночасного застосування поступово відміняють системний ГКС, кожен день знижуючи його дозу або пропускаючи один прийом. Наступне зниження дози проводять ще через 1 або 2 тижні, залежно від стану пацієнта. Ступінь зниження дози не повинна перевищувати 2,5 мг преднізолону або його еквівалента щодня. При цьому необхідний контроль стану пацієнта, включаючи показники функції зовнішнього дихання (для виявлення ознак нестабільної бронхіальної астми) і функції кори надниркових залоз. При виявленні ознак недостатності опції��і кори надниркових залоз дозу системних ГКС тимчасово підвищують, після чого їх скасування продовжують більш повільно. Під час стресів, включаючи травми, хірургічні втручання, інфекційні захворювання, або важких приступах бронхіальної астми пацієнти, які раніше отримували системні ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ, потребують додаткового призначення короткого курсу системних ГКС з поступовою відміною по мірі зменшення вираженості симптоматики. Переведення пацієнтів з системної терапії ГКС на застосування Асманекса може сприяти прояву алергічних заболеваній, симптоматика яких раніше маскувалася системним застосуванням ГКС.
Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність постійного застосування Асманекса (навіть при відсутності симптоматики) та про недопустимість різкого припинення терапії Асманексом.
Асманекс не призначений для купірування бронхоспазму. Слід попередити пацієнтів про необхідність мати при собі швидкодіючий інгаляційний бронхолитик.
Перевищення рекомендованих доз Асманекса не призводить до посилення його терапевтичного ефекту.
Пациентам рекомендують негайно звернутися до свого лікаря, якщо на тлі лікування Асманексом напади бронхоспазму не проходять після застосування бронхолітичних засобів. У цих випадках лікар може збільшити дозу Асманекса (до максимальної добової дози) та/або призначити ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ для системного застосування.
Асманекс часто дає можливість контролюватиСвідчення
Бронхіальна астма. Хронічна обструктивна хвороба легень помірного та тяжкого ступеня.Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату.Лекарсничих взаємодія
при одночасному застосуванні Асманекса з сильним інгібітором ферменту CYP3A4 кетоконазолом відзначено невелике (на межі статистичної значущості) зменшення AUC кортизолу в сироватці крові. Проте малоймовірно, що ці зміни мають клінічне значення.
