Дозировка
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетки 3 Детям в возрасте от 6 лет до 12 лет – по ? или 1 таблетки 3 Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение сиропа Аскорил экспекторант.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
сальбутамол (в форме сульфата) 2 мг
бромгексина гидрохлорид 8 мг
гвайфенезин 100 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.
Сальбутамол - бронхолитик, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.
Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.
Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика
Сальбутамол
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.
Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира.
T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится с мочой (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
Бромгексин
Всасывание и распределение
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.
T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Метаболизм и выведение
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени.
T1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Побочные действия
Редко: при применении в высоких дозах иногда наблюдаются головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, учащенное сердцебиение, возможно окрашивание мочи в розовый цвет, аллергические реакции (сыпь, крапивница), коллапс, бронхоспазм.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью назначают препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Не следует применять Аскорил экспекторант в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Показания
составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
— бронхиальная астма;
— трахеобронхит;
— обструктивный бронхит;
— пневмония;
— эмфизема легких;
— коклюш;
— пневмокониоз;
— туберкулез легких
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность;
— период лактации;
— тахиаритмия;
— миокардит;
— пороки сердца;
— декомпенсированный сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печеночная или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— желудочное кровотечение;
— артериальная гипертензия;
— детский возраст до 6 лет.
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии.
Лекарственное взаимодействие
Другие бета2-адреномиметики и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами ?-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Входящий в состав препарат Аскорил экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил экспекторант щелочное питье.
(1489)
Дозування
Всередину. Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 1 таблетки 3 Дітям віком від 6 років до 12 років – по ? або 1 таблетки 3 Дітям у віці до 6 років рекомендується застосування сиропу Аскорил експекторант.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
сальбутамол (у формі сульфату) 2 мг
бромгексину гідрохлориду 8 мг
гвайфенезин 100 мг
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, крохмаль кукурудзяний, метилпарагідроксибензоат (метилпарабен), пропілпарагідроксибензоат (пропілпарабен), тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратФармакологічна дія
Комбінований препарат з бронхолітичних, відхаркувальну і муколитическим дією.
Сальбутамол - бронхолитик, стимулює бета2-адренорецептори бронхів, кровоносних судин та міометрія. Попереджає або усуває спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Викликає розширення коронарних артерій, не знижує артеріальний тиск.
Бромгексин чинить муколітичну та відхаркувальну дію. Збільшує серозний до��понент бронхіального секрету; активує війки миготливого епітелію, знижує в'язкість мокротиння, збільшує її об'єм і покращує відходження.
Гвайфенезин зменшує поверхневий натяг та адгезивні властивості мокротиння, стимулює секреторні клітини слизової оболонки бронхів, які виробляють нейтральні полісахариди, деполимеризует кислі мукополісахариди, знижує в'язкість мокротиння, активує цилиарный апарат бронхів, полегшує видалення мокротиння і сприяє переходу непродуктивного кашлю в продуктивний.
Мен��ол чинить спазмолітичну дію, м'яко стимулює секрецію бронхіальних залоз, володіє антисептичними властивостями, надає заспокійливу дію та зменшує подразнення слизової оболонки дихальних шляхів.Фармакокінетика
Сальбутамол
Всмоктування і розподіл
Після прийому внутрішньо абсорбція висока. Біодоступність прийнятого внутрішньо сальбутамолу становить близько 50%. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, але не впливає на біодоступність.
Зв'язок з білками плазми - 10%. Проникає через плацентарний барьер.
Метаболізм і виведення
Піддається пресистемному метаболізму в печінці та у кишковій стінці, за допомогою фенолсульфотрансферазы інактивується до 4-сульфату, ефіру.
T1/2 - 3.8-6 ч. Виводиться з сечею (69-90%), переважно у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту (60%) протягом 72 год і з жовчю (4%).
Бромгексин
Всмоктування і розподіл
При прийомі всередину практично повністю (99%) всмоктується в ШКТ протягом 30 хв. Біодоступність низька (ефект "першого проходження" через печінку). Проникает через плацентарний бар'єр і ГЕБ.
Метаболізм і виведення
У печінці піддається деметилированию і окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу.
T1/2 - 15 год внаслідок повільної зворотної дифузії з тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів. При багаторазовому застосуванні може кумуляції.
Гвайфенезин
Всмоктування і розподіл
Абсорбція зі ШЛУНКОВО-кишкового тракту швидка (через 25-30 хв після прийому всередину). Проникає у тканини, содіржащие кислі мукополісахариди.
Метаболізм і виведення
Приблизно 60 % введеного препарату піддається метаболізму в печінці.
T1/2 - 1 ч. Виводиться легенями (з мокротою) і нирками як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів.Побічні дії
Рідко: при застосуванні у високих дозах іноді спостерігаються головний біль, запаморочення, підвищена нервова збудливість, порушення сну, сонливість, тремор, судоми, нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорене сердцебиение, можливе забарвлення сечі в рожевий колір, алергічні реакції (висип, кропив'янка), колапс, бронхоспазм.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю призначають препарат пацієнтам з гіпертиреозом, цукровим діабетом, важкими захворюваннями серцево-судинної системи, артеріальною гіпертензією, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Не слід застосовувати Аскорил експекторант в поєднанні з бета-адреноблокаторами.Свідчення
складі комбінованої терапії гострих і хронічес��їх бронхолегеневих захворювань, що супроводжуються утворенням важко відокремлюваного в'язкого секрету:
— бронхіальна астма;
— трахеобронхіт;
— обструктивний бронхіт;
— пневмонія;
— емфізема легенів;
— коклюш;
— пневмоконіоз;
— туберкульоз легенівПротипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— вагітність;
— період лактації;
— тахіаритмія;
— міокардит;
— вади серця;
— декомпенсований сахарный діабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печінкова або ниркова недостатність;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
— шлункова кровотеча;
— артеріальна гіпертензія;
— дитячий вік до 6 років.
З обережністю призначають пацієнтам з цукровим діабетом, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі ремісії.Лікарська взаємодія
Інші бета2-адреноміметики та теофілін посилюють дійств��е сальбутамолу та збільшують ймовірність появи побічних ефектів.
Аскорил експекторант не призначають одночасно з препаратами, що містять кодеїн, та іншими протикашльовими засобами, оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння.
Вхідний до складу препарату Аскорил експекторант бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (еритроміцин, цефалексин, окситетрациклін) в легеневу тканину.
Не рекомендується застосовувати препарат Аскорил експекторант одночасно з неселективними блокаторами ?-адренорецепторів, такими як пропранолол.
Входить до складу препарат Аскорил експекторант сальбутамол не рекомендується пацієнтам, які отримують інгібітори МАО.
Діуретики та ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ посилюють гіпокаліємічний ефект сальбутамолу.
Не рекомендується приймати одночасно з Аскорил експекторант лужне питво.