Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл (2 чайные ложки) 3раза Детям в возрасте до 6 лет - по 5 мл (1 чайная ложка) 3раза , от 6 до 12 лет - по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 3раза
Передозировка
возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов
Лекарственная форма
Сироп
Состав
сальбутамол (в форме сульфата) 2 мг
бромгексина гидрохлорид 4 мг
гвайфенезин 100 мг
ментол 1 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, натрия бензоат, лимонной кислоты моногидрат, сорбитол, глицерол, пропиленгликоль, краситель сансет желтый, ароматизатор ананасовый, ароматизатор черносмородиновый, вода очищенная
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.
Сальбутамол - бронхолитик, стимулирует бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.
Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.
Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика
Сальбутамол
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.
Связь с белками плазмы - 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира.
T1/2 - 3.8-6 ч. Выводится с мочой (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).
Бромгексин
Всасывание и распределение
При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект "первого прохождения" через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.
T1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Всасывание и распределение
Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Метаболизм и выведение
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени.
T1/2 - 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Побочные действия
Побочные эффекты наблюдаются редко при применении препарата в высоких дозах.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, коллапс.
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница.
Прочие: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью назначают препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Не следует применять Аскорил экспекторант в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
— бронхиальная астма;
— трахеобронхит;
— обструктивный бронхит;
— пневмония;
— эмфизема легких;
— коклюш;
— пневмокониоз;
— туберкулез легких.
Противопоказания
— тахиаритмия;
— миокардит;
— пороки сердца;
— декомпенсированный сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печеночная или почечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.
Лекарственное взаимодействие
Другие бета2-адреномиметики и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.
Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.
Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами ?-адренорецепторов, такими как пропранолол.
Входящий в состав препарат Аскорил экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.
Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил экспекторант щелочное питье.
(1493)
Дозування
Дорослим і дітям старше 12 років призначають по 10 мл (2 чайні ложки) 3 рази Дітям у віці до 6 років - по 5 мл (1 чайна ложка) 3 рази , від 6 до 12 років - по 5-10 мл (1-2 чайні ложки) 3 разиПередозування
можливо посилення проявів описаних побічних ефектів
Лікарська форма
СиропСклад
сальбутамол (у формі сульфату) 2 мг
бромгексину гідрохлорид 4 мг
гвайфенезин 100 мг
ментол 1 мг
Допоміжні речовини: сахароза, натрію бензоат, лимонної кислоти моногідрат, сорбітол, гліцерин, пропіленгліколь, барвник сансет жовтий, ароматизатор ананасовий, ароматизатор чорносмородиновий, вода очищенаФармакологічна дія
Комбінований препарат з бронхолітичних, відхаркувальну і муколитическим дією.
Сальбутамол - бронхолитик, стимулює бета2-адренорецептори бронхів, кровоносних судин та міометрія. Попереджає або усуває спазм бронхів, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєву ємність легень. Викликає розширення коронарних артерій, не знижує артеріальний тиск.
Бромгексин чинить го��олитическое і відхаркувальну дію. Збільшує серозний компонент бронхіального секрету; активує війки миготливого епітелію, знижує в'язкість мокротиння, збільшує її об'єм і покращує відходження.
Гвайфенезин зменшує поверхневий натяг та адгезивні властивості мокротиння, стимулює секреторні клітини слизової оболонки бронхів, які виробляють нейтральні полісахариди, деполимеризует кислі мукополісахариди, знижує в'язкість мокротиння, активує цилиарный апарат бронхів, полегшує видалення мокротиння і сприяє��ует переходу непродуктивного кашлю в продуктивний.
Ментол має спазмолітичну дію, м'яко стимулює секрецію бронхіальних залоз, володіє антисептичними властивостями, надає заспокійливу дію та зменшує подразнення слизової оболонки дихальних шляхів.Фармакокінетика
Сальбутамол
Всмоктування і розподіл
Після прийому внутрішньо абсорбція висока. Біодоступність прийнятого внутрішньо сальбутамолу становить близько 50%. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, але не впливає на біодоступність./>
Зв'язок з білками плазми - 10%. Проникає через плацентарний бар'єр.
Метаболізм і виведення
Піддається пресистемному метаболізму в печінці та у кишковій стінці, за допомогою фенолсульфотрансферазы інактивується до 4-сульфату, ефіру.
T1/2 - 3.8-6 ч. Виводиться з сечею (69-90%), переважно у вигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту (60%) протягом 72 год і з жовчю (4%).
Бромгексин
Всмоктування і розподіл
При прийомі всередину практично повністю (99%) всмоктується в ШКТ протягом 30 хв. Біодоступність низька (ефект "першого проходження" через печінку). Проникає через плацентарний бар'єр і ГЕБ.
Метаболізм і виведення
У печінці піддається деметилированию і окисленню, метаболізується до фармакологічно активного амброксолу.
T1/2 - 15 год внаслідок повільної зворотної дифузії з тканин). Виводиться нирками. При хронічній нирковій недостатності порушується виведення метаболітів. При багаторазовому застосуванні може кумуляції.
Гвайфенезин
Всмоктування і розподіл
Абсорбція зі ШЛУНКОВО-кишкового тракту бстра (через 25-30 хв після прийому всередину). Проникає у тканини, що містять кислі мукополісахариди.
Метаболізм і виведення
Приблизно 60 % введеного препарату піддається метаболізму в печінці.
T1/2 - 1 ч. Виводиться легенями (з мокротою) і нирками як у незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних метаболітів.Побічні дії
Побічні ефекти спостерігаються рідко при застосуванні препарату у високих дозах.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, підвищена нервова збудливість, порушення сну, сонливість, тремор, судороги.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, колапс.
з боку дихальної системи: бронхоспазм.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка.
Інші: можливе забарвлення сечі в рожевий колір.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю призначають препарат пацієнтам з гіпертиреозом, цукровим діабетом, важкими захворюваннями серцево-сосудис��ої системи, артеріальною гіпертензією, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Не слід застосовувати Аскорил експекторант в поєднанні з бета-адреноблокаторами.Свідчення
У складі комбінованої терапії гострих і хронічних бронхолегеневих захворювань, що супроводжуються утворенням важко відокремлюваного в'язкого секрету:
— бронхіальна астма;
— трахеобронхіт;
— обструктивний бронхіт;
— пневмонія;
— емфізема легенів;
— коклюш;
— пневмоконіоз;
— туберкулез легенів.Протипоказання
— тахіаритмія;
— міокардит;
— вади серця;
— декомпенсований цукровий діабет;
— тиреотоксикоз;
— глаукома;
— печінкова або ниркова недостатність;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
— вагітність;
— період лактації;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають пацієнтам з цукровим діабетом, артеріальною гіпертензією, язвенной хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії ремісії.Лікарська взаємодія
Інші бета2-адреноміметики та теофілін посилюють дію сальбутамолу та збільшують ймовірність появи побічних ефектів.
Аскорил експекторант не призначають одночасно з препаратами, що містять кодеїн, та іншими протикашльовими засобами, оскільки це ускладнює відходження розрідженого мокротиння.
Вхідний до складу препарату Аскорил експекторант бромгексин сприяє проникненню антибіотиків (еритроміцин, цефал��ксін, окситетрациклін) в легеневу тканину.
Не рекомендується застосовувати препарат Аскорил експекторант одночасно з неселективними блокаторами ?-адренорецепторів, такими як пропранолол.
Входить до складу препарат Аскорил експекторант сальбутамол не рекомендується пацієнтам, які отримують інгібітори МАО.
Діуретики та ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ посилюють гіпокаліємічний ефект сальбутамолу.
Не рекомендується приймати одночасно з Аскорил експекторант лужне питво.