Дозировка
Внутримышечно, внутривенно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2-10 мл 5 % раствора) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки. Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл 5 % раствора) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл 5 % раствора) в сутки. Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сг51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Сг51.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Лекарственная форма
прозрачная слегка окрашенная жидкость.
Состав
Состав на 1 мл: активное вещество: аскорбиновая кислота — 100 мг;
вспомогательные вещества: натрий двууглекислый (натрия гидрокарбонат), натрий пиросернистокислый (натрия метабисульфит), вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).
Физиологические функции:\0009является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в . процессинге окситоцина, антидиуретического гормона (АДГ) и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25 %.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная, поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз -гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): при длительном применении больших доз - снижение проницаёмости капилляров (возможно ухудшение трофики
тканей,, повышение артериального ‘давления, гиперкоагуляция, .развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь,гиперемия кожи.
Лабораторные ’показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстро-генемии), гемолиз эритроцитов.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции ф инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы (ЛДГ).
Показания
Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта: (ЖКТ) персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая. язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной, практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия. хроматомСг51).
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) г сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты й снижается выведение АСК.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственного средства, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При .длительном .применении или применении ; в «высоких дозах может, препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.
(8111)
Дозування
Внутрішньом'язово, внутрішньовенно (повільно), дорослим від 100 до 500 мг (2-10 мл 5 % розчину) на добу, при лікуванні цинги - до 1000 мг на добу. Дітям від 100 до 300 мг (2-6 мл 5 % розчину) на добу, при лікуванні цинги - до 500 мг (10 мл 5 % розчину) на добу. Для маркування еритроцитів (спільно з натрію хроматом Сг51) - 100 мг аскорбінової кислоти ін'еціруют у флакон з натрію хроматом Сг51.Передозування
Симптоми: нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія. Лікування: симптоматичне, форсований діурез.
Лікарська форма
прозора злегка забарвлена рідина.Склад
Склад на 1 мл: активна речовина: аскорбінова кислота — 100 мг;
допоміжні речовини: натрій двовуглекислий (натрію гідрокарбонат), натрій пиросернистокислый (натрію метабісульфіт), вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Аскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, а надходить тільки з їжею.
Фармакологічні ефекти: в кількостях, що значно перевищують добову потребу (90 мг), майже не чинить дії, за винятком швидкого устранения симптомів гіпо - та авітамінозу (цинги).
Фізіологічні функції:\0009является кофактором деяких реакцій гідроксилювання і амідування - переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновлювальним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролиновых і лизиновых залишків проколагену з утворенням гідроксипроліну і гидроксилизина (пострансляционная модифікація колагену), окисленні бічних ланцюгів лізину в білках з утворенням гидрокситриметиллизина (у процесі синтезу картинита), окисленні фолієвої кислоти до фолиновой, метаболізмі лікарського засобу в мікросомах печінки і гидроксилировании дофаміну з утворенням норадреналіну.
Підвищує активність амидирующих ферментів, що беруть участь у . процессингу окситоцину, антидіуретичного гормону (АДГ) і холіцістокініна. Бере участь у стероидогенезе в наднирниках.
Основна роль в тканинах - участь у синтезі колагену, протеогліканів та ін. органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток і ендотелію капілярівФармакокінетика
Зв'язок з білками плазми - 25 %.
Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока; проникає через плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація в плазмі.r />
Метаболізується переважно в печінці в дезоксиаскорбиновую і далі в щавелевоуксусную кислоти та аскорбат-2-сульфату.
Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Паління й вживання етилового спирту прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
Виводиться при гемодіалізі.Побічні дії
З боку центральної нервово�� системи (ЦНС): при швидкому внутрішньовенному введенні - запаморочення, відчуття втоми, при тривалому застосуванні великих доз (більше 1 г) - головний біль, підвищення збудливості центральної нервової системи, безсоння.
З боку сечовидільної системи: помірна, полакіурія (при застосуванні дози більше 600 мг/добу), при тривалому застосуванні великих доз -гипероксалурия, нефролітіаз (з кальцію оксалату), ушкодження гломерулярного апарату нирок
З боку серцево-судинної системи (ССС): при тривалому застосуванні великих д��з - зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки
тканин, підвищення артеріального 'тиску, гіперкоагуляція, .розвиток мікроангіопатій).
Алергічні реакції: шкірний висип,гіперемія шкіри.
Лабораторні 'показники: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія.
Місцеві реакції: болючість у місці внутрішньом'язового введення.
Інші: при тривалому застосуванні великих доз (більше 1 г) - пригнічення функції інсулярного апарату поджелудочной залози (гіперглікемія, глюкозурія), при внутрішньовенному введенні - загроза переривання вагітності (внаслідок гиперэстро-генемии), гемоліз еритроцитів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку зі стимулюючою дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією надниркових залоз та артеріальним тиском.
Високі дози аскорбінової кислоти посилюють екскрецію оксалатів, сприяючи утворенню каменів у нирках. У новонароджених, матері яких приймали високийие дози аскорбінової кислоти, і у дорослих, які приймали високі дози, може спостерігатися "рикошетна" цинга.
При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції ф інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування її необхідно регулярно контролювати.
У пацієнтів з підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах.
Аскорбінова кислота як відновник може спотворювати результати різних лабораторних тестів (мі��ання в крові та сечі глюкози, білірубіну, активності "печінкових" трансаміназ і лактатдегідрогенази (ЛДГ).Свідчення
Лікування гіпо - та авітамінозу С (при необхідності швидкого поповнення вітаміну С і неможливості перорального застосування).
Застосовують у лікувальних цілях у всіх клінічних ситуаціях, пов'язаних із необхідністю додаткового введення аскорбінової кислоти, у тому числі: парентеральне харчування, захворювання шлунково-кишкового тракту: (ШКТ) персистуюча діарея, резекція тонкого кишечника, пептична. виразка, ��астрэктомия), хвороба Аддісона.
У лабораторній, практиці: для маркування еритроцитів (спільно з натрію. хроматомСг51).Протипоказання
Гіперчутливість, при тривалому застосуванні у великих дозах (більше 500 мг) р цукровий діабет, гипероксалурия, нефролітіаз, гемохроматоз, таласемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
З обережністю
Цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гемохроматоз, сидеробластна анемія, таласемія, гипероксалурия, нирковокам'яна хвороба.
Застосування при б��ременности і лактації
Застосування препарату в період вагітності та лактації можливе тільки за призначенням лікаря у разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну і тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу (в т. ч. входить до складу пероральних контрацептивів).
Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні з ац��тилсалициловой кислотою (АСК) підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти й знижується виведення АСК.
Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та сульфаніламідами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарського засобу, які мають лужну реакцію (у т. ч. алкалоїдів), знижує концентрацію в крові пероральних контрацептивів. Підвищує загальний кліренс етанолу, який в свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
Лікарські средства хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, глюкокортикостероидные препарати при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.
При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
При .тривалому .застосуванні або застосуванні ; у «високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу.
У високих дозах підвищує виведення мексилетину нирками.
Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти з сечею. Зменшує терапевтичний де��внаслідок антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) - похідних фенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.
Фармацевтично несумісний з амінофіліном, блеоміцином, цефазоліном, цефапирином, хлордіазепоксидом, естрогенами, декстранами, доксапрамом, еритроміцином, метициллином, нафциллином, бензилпеніциліном, варфарином.
