Дозировка
Внутримышечно, внутривенно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2-10 мл 5 % раствора) в сутки, при терапии цинги - до 1000 мг в сутки. Детям от 100 до 300 мг (2-6 мл 5 % раствора) в сутки, при терапии цинги - до 500 мг (10 мл 5 % раствора) в сутки. Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Сг51) - 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом Сг51.
Передозировка
Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Лекарственная форма
прозрачная слегка окрашенная жидкость
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: аскорбиновая кислота -50 мг
вспомогательные вещества:\0009натрий двууглекислый (натрия гидрокарбонат) -23,85 мг , натрий пиросернистокислый (натрия метабисульфит) - 2 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
ф Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).
Физиологические функции:является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме
лекарственного средства в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.\0009.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в . процессинге окситоцина, антидиуретического гормона (АДГ) и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль в тканях - участие в синтезе коллагена, протеогликанов и др. органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 25 %.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы:умеренная, поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз -гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): при длительном применении ^ • ' • : . , 1 _ ¦ больших доз - снижение проницаёмости капилляров (возможно ухудшение трофики
тканей,, повышение артериального ‘давления, ' гиперкоагуляция, ".развитие
микроангиопатий). ,\0009. ^\0009‘\0009^\0009.\0009::
Аллергические реакции: кожная сыпь,гиперемия кожи.
Лабораторные ’показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстро-генемии), гемолиз эритроцитов..
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции ф инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.
У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.
Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы (ЛДГ).
Показания
Лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта: (ЖКТ)
(персистирующая диарея, резекция 1 тонкого кишечника, пептическая. язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной, практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия. хроматомСг51).
Противопоказания
Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) г сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь. Применение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только по назначению врача в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При .длительном .применении' или применении ; в «высоких дозах может, препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом,
эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты й снижается выведение АСК.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственного средства, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
(7942)
Дозування
Внутрішньом'язово, внутрішньовенно (повільно), дорослим від 100 до 500 мг (2-10 мл 5 % розчину) на добу, при лікуванні цинги - до 1000 мг на добу. Дітям від 100 до 300 мг (2-6 мл 5 % розчину) на добу, при лікуванні цинги - до 500 мг (10 мл 5 % розчину) на добу. Для маркування еритроцитів (спільно з натрію хроматом Сг51) - 100 мг аскорбінової кислоти ін'еціруют у флакон з натрію хроматом Сг51.Передозування
Симптоми: нефролітіаз, безсоння, дратівливість, гіпоглікемія. Лікування: симптоматичне, форсований діурез.
Лікарська форма
прозора злегка забарвлена рідинаСклад
Склад на 1 мл:
активна речовина: аскорбінова кислота -50 мг
допоміжні речовини:\0009натрий двовуглекислий (натрію гідрокарбонат) -23,85 мг , натрій пиросернистокислый (натрію метабісульфіт) - 2 мг, вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Аскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, а надходить тільки з їжею.
ф Фармакологічні ефекти: в кількостях, що значно перевищують добову потребу (90 мг), майже не чинить дії, за виключением швидкого усунення симптомів гіпо - та авітамінозу (цинги).
Фізіологічні функції:є кофактором деяких реакцій гідроксилювання і амідування - переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновлювальним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролиновых і лизиновых залишків проколагену з утворенням гідроксипроліну і гидроксилизина (пострансляционная модифікація колагену), окисленні бічних ланцюгів лізину в білках з утворенням гидрокситриметиллизина (у процесі синтезу картинита), ок��слении фолієвої кислоти до фолиновой, метаболізмі
лікарського засобу в мікросомах печінки і гидроксилировании дофаміну з утворенням норадреналіну.\0009.
Підвищує активність амидирующих ферментів, що беруть участь у . процессингу окситоцину, антидіуретичного гормону (АДГ) і холіцістокініна. Бере участь у стероидогенезе в наднирниках.
Основна роль в тканинах - участь у синтезі колагену, протеогліканів та ін. органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток і ендотелію капілярів.Фармакокінетика3>Зв'язок з білками плазми - 25 %.
Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока; проникає через плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефицита, ніж концентрація в плазмі.
Метаболізується переважно в печінці в дезоксиаскорбиновую і далі в щавелевоуксусную кислоти та аскорбат-2-сульфату.
Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Паління й вживання етилового спирту прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
Виводиться при гемодіалізі.Побічні дії��ія
З боку центральної нервової системи (ЦНС): при швидкому внутрішньовенному введенні - запаморочення, відчуття втоми, при тривалому застосуванні великих доз (більше 1 г) - головний біль, підвищення збудливості центральної нервової системи, безсоння.
З боку сечовидільної системи:помірна, полакіурія (при застосуванні дози більше 600 мг/добу), при тривалому застосуванні великих доз -гипероксалурия, нефролітіаз (з кальцію оксалату), ушкодження гломерулярного апарату нирок
З боку серцево-судинної системи (ССС): при тривалому застосуванні ^ • ' • : . , 1 _ ¦ великих доз - зниження проникності капілярів (можливе погіршення трофіки
тканин, підвищення артеріального 'тиску,' гіперкоагуляція, ".розвиток
мікроангіопатій). ,\0009. ^\0009'\0009^\0009.\0009::
Алергічні реакції: шкірний висип,гіперемія шкіри.
Лабораторні 'показники: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія, глюкозурія.
Місцеві реакції: болючість у місці внутрішньом'язового запровадження��.
Інші: при тривалому застосуванні великих доз (більше 1 г) - пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), при внутрішньовенному введенні - загроза переривання вагітності (внаслідок гиперэстро-генемии), гемоліз еритроцитів..Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У зв'язку зі стимулюючою дією аскорбінової кислоти на синтез кортикостероїдних гормонів необхідно стежити за функцією надниркових залоз та артеріальним тиском.
Високі дози аскорбінової кислоти посиливши��ють екскреції оксалатів, сприяючи утворенню каменів у нирках. У новонароджених, матері яких приймали високі дози аскорбінової кислоти, і у дорослих, які приймали високі дози, може спостерігатися "рикошетна" цинга.
При тривалому застосуванні великих доз можливе пригнічення функції ф інсулярного апарату підшлункової залози, тому в процесі лікування її необхідно регулярно контролювати.
У пацієнтів з підвищеним вмістом заліза в організмі слід застосовувати аскорбінову кислоту в мінімальних дозах.
Аскорбінова кислота як відновник може спотворювати результати різних лабораторних тестів (вміст у крові та сечі глюкози, білірубіну, активності "печінкових" трансаміназ і лактатдегідрогенази (ЛДГ).Свідчення
Лікування гіпо - та авітамінозу С (при необхідності швидкого поповнення вітаміну С і неможливості перорального застосування).
Застосовують у лікувальних цілях у всіх клінічних ситуаціях, пов'язаних із необхідністю додаткового введення аскорбінової кислоти, у тому числі: парентеральне харчування, заб��ln шлунково-кишкового тракту: (ШКТ)
(персистуюча діарея, резекція 1 тонкого кишечника, пептична. виразка, гастректомія), хвороба Аддісона.
У лабораторній, практиці: для маркування еритроцитів (спільно з натрію. хроматомСг51).Протипоказання
Гіперчутливість, при тривалому застосуванні у великих дозах (більше 500 мг) р цукровий діабет, гипероксалурия, нефролітіаз, гемохроматоз, таласемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
З обережністю
Цукровий діабет, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегидро��еназы, гемохроматоз, сидеробластна анемія, таласемія, гипероксалурия, нирковокам'яна хвороба. Застосування при вагітності та лактації
Застосування препарату в період вагітності та лактації можливе тільки за призначенням лікаря у разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.Лікарська взаємодія
Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну і тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу (в т. ч. входить до складу пероральних контрацепт��ввв).
Знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів.
При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.
При .тривалому .застосуванні або застосуванні ; у «високих дозах може перешкоджати взаємодії дисульфіраму та етанолу.
У високих дозах підвищує виведення мексилетину нирками.
Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти з сечею. Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) - похідних фефенотіазину, канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.
Фармацевтично несумісний з амінофіліном, блеоміцином, цефазоліном, цефапирином, хлордіазепоксидом, естрогенами, декстранами, доксапрамом,
еритроміцином, метициллином, нафциллином, бензилпеніциліном, варфарином
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) підвищується виведення із сечею аскорбінової кислоти й знижується виведення АСК.
Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та з��льфаниламидами короткої дії, уповільнює виведення нирками кислот, збільшує виведення лікарського засобу, які мають лужну реакцію (у т. ч. алкалоїдів), знижує концентрацію в крові пероральних контрацептивів. Підвищує загальний кліренс етанолу, який в свою чергу знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
Лікарські засоби хінолінового ряду, кальцію хлорид, саліцилати, глюкокортикостероидные препарати при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.
