Дозировка
Внутрь. Таблетки принимают после еды, не разламывая и не разжевывая, запивая большим количеством воды. Неспецифический язвенный колит. При обострении суточная доза составляет 2.4 - 4.8 г, разделенная на несколько приемов. Для профилактики рецидивов суточная доза составляет 1.2- 2.4 г (т.е. по 400 - 800 мг 3 раза в сутки). Болезнь Крона. При обострении суточная доза составляет до 4 г/сут, при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 2.4 г, разделенная на несколько приемов. Применение у детей возможно только с массой тела более 40 кг: 20-30 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При обострении заболеваний продолжительность лечения составляет 8-12 недель, с целью профилактики рецидивов - несколько лет.
Передозировка
В целом симптомы передозировки месалазином сходны с симптомами передозировки салицилатами: головная боль, слабость, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, обезвоживание, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз). Лечение: промывание желудка, стимуляция диуреза, возмещение потери жидкости, восстановление кислотно-щелочного равновесия, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
Овальные таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой поверхностью.
Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Активное вещество: месалазин - 800 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 36,6 мг, магния стеарат 12,4 мг, тальк 20,8 мг, повидон К25 17,4 мг;
кишечнорастворимая оболочка:метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2) 33,277 мг, тальк 8,924 мг, триэтилцитрат 6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,756 мг, краситель железа оксид красный 4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.
Фармакологическое действие
В препарате Асакол® содержится месалазин, представляющий собой 5-аминосалициловую кислоту, обладающую противовоспалительным действием, механизм которого до настоящего времени полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы. В результате этого подавляется синтез провоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того, он является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).
Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика
Таблетки Асакол® покрыты оболочкой , обеспечивающей высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, являющихся основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет около 26%. Соответственно, 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая тем самым противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит Ы-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Период полувыведения составляет менее 1 часа. Выводится в основном почками и через кишечник в неизменном виде и в виде метаболита N-ацетил-б-аминосалициловой кислоты.
Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, панкреатит, гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, боли за грудиной, одышка, повышение или понижение артериального давления.
Нервная система: головная боль, головокружение, полинейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофильная пневмония. Мочевыделительная система: протеинурия, гематурия, олигурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, кристаллурия.
Костно-мышечная система: миалгии, артралгии.
Органы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (апластическая), агранулоцитоз, гипопротромбинемия.
Прочие: алопеция (1 случай на 1000 - 10000 пациентов), волчаночноподобный синдром.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата. Рекомендуется проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом лечения Асаколом® и далее по схеме: через 14 суток после начала терапии, а затем еще 2-3 раза с 4-х недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.
Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих симптомов: кровотечений неясного генеза, гематом, пурпуры, анемии, длительно сохраняющегося повышения температуры тела, а также при наличии жалоб на боли в горле. Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов, а также признаков острой непереносимости препарата (судороги, боли в животе, сильные головные боли, высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.
Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции почек.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способности к концентрации внимания: Асакол® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и механизмами.
Показания
-Неспецифический язвенный колит (лечение заболевания легкой и средней степени тяжести, поддерживающее лечение в стадии ремиссии);
-болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).
Противопоказания
-гиперчувствительность к месалазину или другим компонентам препарата;
-повышенная чувствительность к салицилатам;
-тяжелые нарушения функции печени и почек;
-язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
-повышенная склонность к кровотечениям;
-детский возраст до 3-х лет.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
печеночная и почечная недостаточность, беременность (I триместр), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ
Применение Асакола® при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Месалазин при сочетанной терапии может уменьшать эффект пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона.
Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов по отношению к совместном применении с При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание
дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина.
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил- мочевины, токсичность метотрексата, ослабляет активность рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов,
увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции).
(3794)
Дозування
Всередину. Таблетки приймають після їжі, не розламуючи і не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. Неспецифічний виразковий коліт. При загостренні добова доза становить 2.4 - 4.8 м, розділена на декілька прийомів. Для профілактики рецидивів добова доза складає 1.2 - 2.4 г (тобто 400 - 800 мг 3 рази на добу). Хвороба Крона. При загостренні добова доза становить до 4 г/добу, при підтримуючому лікуванні в стадії ремісії добова доза становить 2,4 г, розподілена на кілька прийомів. Застосування у дітей можливе тільки з масою тіла більше 40 кг: 20-30 мг/кг/добу, розділена на декілька прийомів. При загостренні захворювань тривалість лікування становить 8-12 тижнів, з метою профілактики рецидивів - кілька років.Передозування
В цілому симптоми передозування месалазином схожі з симптомами передозування саліцилатами: головний біль, слабкість, підвищене потовиділення, нудота, блювання, зневоднення, гіпервентиляція, порушення кислотно-лужної рівноваги (ацидоз-алкалоз). Лікування: промивання шлунку, стимуляція діурезу, відшкодування втрати рідини, віднов��овление кислотно-лужної рівноваги, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
Овальні таблетки, вкриті оболонкою, червонувато-коричневого кольору з глянцевою поверхнею.Склад
1 таблетка, вкрита кишковорозчинною оболонкою, містить:
Активна речовина: месалазин - 800 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А) 36,6 мг, магнію стеарат 12,4 мг, тальк 20,8 мг, повідон К25 17,4 мг;
кишечнорастворимая оболонка:метакрилової кисло��s і метакрилату сополімер (1:2) 33,277 мг, тальк 8,924 мг, триэтилцитрат 6,656 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,756 мг, барвник заліза оксид червоний 4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.Фармакологічна дія
У препараті Асакол® міститься месалазин, що представляє собою 5-аминосалициловую кислоту, яка має протизапальну дію, механізм якого до цього часу повністю не з'ясований. Месалазин пригнічує міграцію поліморфноядерних лейкоцитів, а також активність ліпоксигенази. Внаслідок цього пригнічується синтез провоспалительних лейкотрієнів у макрофагах стінки кишечнику. Месалазин інгібує синтез фактора активації тромбоцитів (ФАТ), крім того, він також є антиоксидантом: знижує синтез речовин, що містять активний кисень, і зв'язує вільні радикали.
Має антибактеріальну дію стосовно кишкової палички та деяких коків (проявляється у товстому кишечнику).
Відрізняється хорошою переносимістю, знижує ризик рецидиву хвороби Крона, особливо у хворих з илеитом і великою тривалістю захворювання.Фармакокинетик��
Таблетки Асакол® покриті оболонкою , що забезпечує вивільнення діючої речовини в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, які є основними осередками запалення. Склад таблеток підібраний таким чином, щоб звести до мінімуму всмоктування месалазина в травному тракті. Всмоктування після прийому внутрішньо становить близько 26%. Відповідно, 74% введеної дози залишається в нижньому відділі клубової кишки і товстому кишечнику, а також у прямій кишці, справляючи тим самим протизапальну дію. Метаболізм якіествляется в печінці і слизовій оболонці кишечнику, утворюється неактивний метаболіт И-ацетил-5-аміносаліцилова кислота. Період напіввиведення становить менше 1 години. Виводиться в основному нирками та через кишечник у незміненому вигляді та у вигляді метаболіту N-ацетил-б-аміносаліцилової кислоти.Побічні дії
Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, болі в животі, діарея, панкреатит, гепатит, підвищення активності «печінкових» трансаміназ.
Серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудниною, задишка, підвищення або пониження артериального тиску.
Нервова система: головний біль, запаморочення, полінейропатія.
Алергічні реакції: шкірний висип, шкірний свербіж, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія. Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, кристалурія.
Кістково-м'язова система: міалгія, артралгії.
Органи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, анемія (апластична), агранулоцитоз, гіпопротромбінемія.
Інші: алопеція (1 випадок на 1000 - 10000 пацієнтів), вовчакоподібний синдром.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід призначати пацієнтам з підвищеною концентрацією сечовини в крові та протеїнурією. Якщо під час лікування месалазином відзначено порушення функції нирок, воно може бути проявом нефротоксичної дії препарату. Рекомендується проводити контроль функції нирок і формули крові всім пацієнтам перед початком лікування Асаколом® і далі за схемою: через 14 діб після початку терапії, а потім ще 2-3 рази з 4-тижневими і��тервалами. При нормальних результатах контролю аналізи повторюють 1 раз в 3 місяці. При наявності ознак порушення функції нирок необхідні додаткові дослідження.
Особливо важливо стежити за картиною крові при появі у пацієнта під час лікування таких симптомів: кровотечі неясного генезу, гематом, пурпури, анемії, довгостроково зберігається підвищення температури тіла, а також при наявності скарг на болі в горлі. Ретельний контроль за станом пацієнта необхідний при порушеннях дихальної функції, особливо при появанді астматичних нападів, а також ознак гострої непереносимості препарату (судоми, біль у животі, сильні головні болі, висипання на шкірі). У таких випадках лікування необхідно негайно припинити і надати пацієнту необхідну медичну допомогу.
Пацієнтам старшої вікової групи препарат призначається тільки при нормальній функції нирок.
Може спостерігатися фарбування сечі та сліз в жовто-оранжевий колір, фарбування м'яких контактних лінз.
Вплив на здатність до концентрації уваги: Асакол® не ока��ывает впливу на здатність до керування автомобілем та механізмами.Свідчення
-Неспецифічний виразковий коліт (лікування захворювання легкого і середнього ступеня тяжкості, підтримуюче лікування в стадії ремісії);
-хвороба Крона (профілактика і лікування загострень).Протипоказання
-гіперчутливість до месалазину або інших компонентів препарату;
-підвищена чутливість до саліцилатів;
-тяжкі порушення функції печінки і нирок;
-виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки;
-підвищена ск��онность до кровотеч;
-дитячий вік до 3-х років.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ
печінкова та ниркова недостатність, вагітність (I триместр), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ ТА ЛАКТАЦІЇ
Застосування Асакола® при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Препарат виділяється у грудне молоко, тому при прийомі препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вскармл��ня.Лікарська взаємодія
Месалазин при поєднаної терапії може зменшувати ефект пробенециду і сульфинпиразона, фуросеміду і спіронолактону.
Вираженість побічних ефектів глюкокортикоїдів відносно спільному застосуванні з При одночасному застосуванні месалазина і дигоксину всмоктування
дигоксину знижується. Під дією месалазина може збільшуватися иммунодепрессивная активність азатіоприну і 6-меркаптопурину.
Посилює гіпоглікемічну дію похідних сульфоніл - сечовини, токс��чность метотрексату, послаблює активність рифампіцину, посилює дію антикоагулянтів,
збільшує ефективність урикозуричних лікарських засобів (блокаторів канальцевої секреції).
