Дозировка
препарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/ Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2). Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./ Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения
Состав
кетопрофена лизиновая соль 80 мг/мл \0009160 мг/2мл
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.
Фармакологическое действие
НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.
Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.
После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.
При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.
Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC.
После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.
Распределение
До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм
Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение
T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).
Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.
Местные реакции при ректальном приме
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.
При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Кратковременное лечение острого болевого синдрома:
— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;
— в послеоперационном периоде;
— после травм и при воспалительных процессах.
Противопоказания
— "аспириновая триада";
— III триместр беременности;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).
На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.
Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном
(5048)
Дозування
препарат призначають у дозі 160 мг (1 амп.)/ Максимальна добова доза становить 320 мг (1 амп. 2). Пацієнтам літнього віку слід призначати не більше 1 амп./ Парентерально препарат слід вводити недовго (до 3 днів), потім переходять на прийом препарату внутрішньо або застосування супозиторіїв. В/В введення препарату допускається тільки в стаціонарі. Для збільшення часу дії препарату рекомендується проведення повільної в/в інфузії. Тривалість в/в інфузії становить не менше 30 хв.
Лікарська фор��а
Розчин для в/в і в/м введенняСклад
кетопрофену лизиновая сіль 80 мг/мл \0009160 мг/2мл
Допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота лимонна, вода д/в.Фармакологічна дія
НПЗП. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, пригнічує синтез простагландинів. Володіє антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення��ок в ток цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.
Зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.
Кетопрофену лизиновая сіль, на відміну від кетопрофену, є быстрорастворимым з'єднанням з нейтральним рН, за рахунок чого майже не дратує ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Після прийому внутрішньо максимальний терапевтичний ефект спостерігається на протязі від 4 до 24 год.
При зовнішньому застосуванні Артрозилен зменшує прояви запалення і больові відчуття в області уражених суглобів, сухожиль, связодо м'язів. При суглобовому синдромі викликає послаблення болю в суглобах у спокої і при русі, зменшення ранкової скутості і припухлості суглобів.
Кетопрофену лизиновая сіль не надає катаболічного впливу на суглобовий хрящ.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину капсул кетопрофен швидко і достатньо повно всмоктується з ШКТ, біодоступність перевищує 80%. Cmax становить 3-9 мкг/мл і досягається через 4-10 год, її величина прямо залежить від прийнятої дози. Одночасний прийом їжі сприяє зниженню значення Cmax і збільшення Tmax, без зміни AUC.
Після ректального застосування кетопрофен також швидко всмоктується. Час досягнення Cmax після ректального застосування 45-60 хв. Величина концентрації в плазмі лінійно залежить від прийнятої дози.
Час досягнення Cmax при парентеральному введенні 45-60 хв. Ефективна концентрація зберігається 24 год. Терапевтична концентрація в синовіальній рідини зберігається 18-20 ч.
При нашкірній аплікації всмоктується повільно; доза-50-150 мг через 5-8 год створює рівень концентрації в плазмі 0.08-0.15 мкг/мл Биодоступность препарату - близько 5%.
Розподіл
До 99% кетопрофену зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникає через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах і органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучну тканину. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 годин).
Метаболізм
Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де він піддається глюкурони��ації з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою.
Виведення
T1/2 складає 6.5 ч. Метаболіти виводяться в основному з сечею (до 76% протягом 24 год). З калом виводиться менше 1%. Препарат практично не кумулюється в організмі.Побічні дії
З боку травної системи: болі у животі, діарея, стоматит, езофагіт, гастрит, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гематомезис, мелена, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів ��ечени.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання, порушення зору.
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілактоїдні реакції (набряк слизової оболонки порожнини рота, набряк глотки, періорбітальний набряк).
Дерматологічні реакції: еритематозний висип, свербіж, макуло-папульозний висип.
З боку сечовидільної системи: хворобливе сечовипускання, цистит, набряки, гематурія.
З боку системи кровотворення: лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення протромбінового часу, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.
З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопальнті стану, периферичні набряки, блідість.
Інші: кон'юнктивіт, порушення менструального циклу, посилення потовиділення.
Місцеві реакції при ректальному приміОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування препаратом Артрозилен необхідно проводити періодичний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки і нирок.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Прийом Артрозилена може маскувати признаки інфекційного захворювання.
Застосування Артрозилена при бронхіальній астмі може спровокувати напад задухи.
При зовнішньому застосуванні препарат слід наносити тільки на неушкоджену шкіру. Слід уникати потрапляння в очі і на слизову оболонку. Щоб уникнути проявів підвищеної чутливості і фоточутливості, рекомендується уникати дії на шкіру сонячних променів протягом курсу лікування.
Водні розчини кетопрофену лизиновой солі, а також гель для зовнішнього застосування можуть бути і��використані при фізіотерапевтичному лікуванні (ионофорезе, мезотерапії): при ионофорезе препарат наносять на негативний полюс.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період застосування препарату слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Короткочасне лікування гострого больового синдрому:
— при захворюваннях кістково-м'язової системи різного генезу;
— в післяопераційному періоді;
— після травм і при запальних процесах.Протипоказання
— "аспіринова тріада";
— ІІІ триместр вагітності;
— період лактації;
— підвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.Лікарська взаємодія
Індуктори мікросомального окислення в печінці (в т. ч. фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецинол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) при одночасному застосуванні �� препаратом Артрозилен посилюють метаболізм кетопрофену (збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів).
На тлі одночасного застосування з препаратом Артрозилен знижується ефективність урикозуричних препаратів, підсилюється дія антикоагулянтів, антиагрегантів, фибринолитиков, етанолу, побічні ефекти мінералокортикоїдів, глюкокортикоїдів, естрогенів; знижується ефективність антигіпертензивних препаратів та діуретиків.
Одночасне застосування препарату Артрозилен з іншими НПЗП, ГКС, цянолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функції нирок.
Одночасне призначення Артрозилена з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном
