Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой, по 50 мг 2 (утром и вечером). Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес). Диацереин в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с 1 капс. в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/
Передозировка
диарея, слабость
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Диацереин 50мг;
Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия,лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, повидон
Фармакологическое действие
Производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Время достижения Cmax - 144 мин. При однократном приеме 50 мг Cmax - 3.15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается.
Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
T1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в т.ч. НПВС).
Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.
При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата.
У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/ и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
Показания
первичный и вторичный остеоартроз
Противопоказания
— гиперчувствительность (в т.ч. к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные));
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет.
C осторожностью: ХПН, раздражение нижних отделов кишечника.
Лекарственное взаимодействие
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.
Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуетс
(4766)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, після їди. Капсули необхідно ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи водою, по 50 мг 2 (вранці і ввечері). Безперервно тривало або курсами (не менше 4 міс). Диацереин протягом перших 2 тижнів може викликати прискорення транзиту в кишечнику, тому рекомендується починати лікування з 1 капс. у день ввечері з їжею протягом 4 тижнів. Потім дозу збільшують до 100 мг/Передозування
діарея, слабкість
Лікарська форма
капсулиСклад
Диацереин 50мг;
Допоміжні в-ва: кремнію діоксид коллоидный, кроскармелоза натрію,лактози моногідрат, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, повідонФармакологічна дія
Похідне антрахинолина, диацетилированное похідне реіна.
Метаболизируясь до активного метаболіту - реіна, інгібує активність інтерлейкіну-1, який відіграє важливу роль у розвитку запалення і деградації хряща при остеоартрозі.
Пригнічує дію інших цитокінів (у т. ч. інтерлейкіну-6, ФНП-альфа). Дія розвивається через 2-4 тижні.Фармакокінетика
Швидко всмоктується з ШКТ, биодоступ��ость збільшується на 25% при одночасному прийомі з їжею. Час досягнення Cmax - 144 хв. При одноразовому прийомі 50 мг Cmax - 3.15 мг/л, при багаторазовому прийомі у зв'язку з кумуляцією препарату Cmax підвищується.
Повністю деацетилюється до реіна. Зв'язок реіна з білками (альбуміном) практично 100%. Реін проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.
T1/2 - 255 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді (20%) у вигляді глюкуроніду (60%), у вигляді сульфату - 20%Побічні дії
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, бо��ь у животі, гепатит.
Алергічні реакції: кропив'янка, пропасниця, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Інші: нездужання, інтенсивне забарвлення сечі (в залежності від рН) від жовтого до коричневого кольору (не має клінічного значення).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Тривалість лікування може бути тривалим. До настання терапевтичного ефекту диацереин можна приймати одночасно з аналгетичні лікарськими засобами (у т. ч. НПЗЗ).
Необхідний періодичний контроль показників крові, функціональних проб печінки, сечі.
При погіршенні функції нирок необхідно знизити дозу препарату.
У пацієнтів з ХНН, при КК менше 30 мл/хв доза диацереина повинна бути знижена до 50 мг/ і потім оттитрована згідно переносимості та клінічної ефективності.
Забарвлення сечі може ускладнювати інтерпретацію результатів аналізу сечі (наприклад, на вміст глюкози).Свідчення
первинний та вторинний остеоартрозПротипоказання
— гіперчутливість (у т.ч. до антрахиноновим лікарських засобів (проносні));
— вагітність;
— період лактації;
— вік до 18 років.
C обережністю: ХНН, роздратування нижніх відділів кишечника.Лікарська взаємодія
Антациди зменшують абсорбцію препарату.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що впливають на мікрофлору кишечнику (у т. ч. з антибіотиками), з речовинами, що змінюють якість вмісту кишечника і швидкість його спорожнення (клітковина), підвищується частота побічних ефектів з боку кишечника.>
Препарати, що містять алюмінію гідроксид та/або магнію гідроксид, знижують біодоступність диацереина.
Одночасне застосування з проносними засобами не рекомендується
