Дозировка
Препарат обычно назначают по 1 капсуле 2 (утром и вечером после приема пищи). Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин® предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.
Передозировка
диарея, слабость.
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, состоящие из белого непрозрачного корпуса и зеленой непрозрачной крышечки; содержимое капсул - гранулы желтого цвета без запаха
Состав
диацереин 50 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, индиготин (Е132), железа оксид желтый (Е172), титана оксид (Е171), желатин.
Фармакологическое действие
Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1). ИЛ-1 играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.
Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОальфа. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг Cmax достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата Cmax реина повышается в связи с кумуляцией.
Распределение и выведение
Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Побочные действия
При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/
Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.
До достижения терапевтического эффекта Артродарин® следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.
На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.
При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу препарата
Показания
первичный и вторичный остеоартроз
Противопоказания
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст (до 18 лет);
— индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).
С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Артродарин® не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.
(4760)
Дозування
Препарат зазвичай призначають по 1 капсулі 2 (вранці і ввечері після прийому їжі). Капсули слід ковтати цілими, не розжовуючи, та запивати водою. Ефект від лікування слід очікувати через 2-4 тижні. Артродарин® призначений для безперервного тривалого прийому або курсового застосування з тривалістю курсу не менше 4 міс.Передозування
діарея, слабкість.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмір №1, що складаються з білого непрозорого корпусу і зеленої непрозорої кришечки; вміст капсул - гранули жовтого кольору без запахуСклад
диацереин 50 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, індиготин (Е132), заліза оксид жовтий (Е172), оксид титану (Е171), желатин.Фармакологічна дія
Протизапальний препарат, інгібітор синтезу і активності інтерлейкіну-1 (ІЛ-1). ІЛ-1 відіграє важливу роль у розвитку запалення, деградації і подальшому руйнуванні хряща при остеоартрозі.
Крім того, диацереин пригнічує дію інших цитокинов, що викликають запалення, включаючи ІЛ-6, ФНОальфа. Диацереин також уповільнює утворення металлопротеаз (коллагеназа, еластаза), які беруть участь у процесі ушкодження хрящової тканини. При тривалому застосуванні диацереин стимулює синтез протеогліканів і не впливає на синтез простагландинів.Фармакокінетика
Всмоктування і метаболізм
Після прийому препарату всередину диацереин швидко абсорбується з ШКТ і повністю деацетилюється до реіна. Прийом препарату одночасно з їжею збільшує біодоступність на 25%. Cmax реіна в п��азме досягається через 144 хв. При одноразовому прийомі препарату в дозі 50 мг Cmax досягає 3.15 мг/л. При багаторазовому прийомі препарату Cmax реіна підвищується в зв'язку з кумуляцією.
Розподіл і виведення
Зв'язування реіна з альбуміном досягає практично 100%. Реін проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр. T1/2 складає 255 хв. Реін виводиться нирками в незміненому вигляді (20%) і у вигляді глюкуроніду (60%) і сульфату (20%).Побічні дії
При підвищеній чутливості до компонентів препарату можливі алергічні реакції різнихой ступеня тяжкості.
З боку травної системи: в початковому періоді терапії можливі діарея, нудота, блювання, болі в животі. В цьому випадку доза препарату може бути знижена до 1 капсули/
Під час прийому препарату можливе інтенсивне забарвлення сечі від жовтого до коричневого кольору (в залежності від рН), що не потребує зниження дози (скасування) препарату.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Тривалість терапії в залежності від досягнутого результату може бути тривалою.
До досягнення т��рапевтіческого ефекту Артродарин® слід призначати одночасно з анальгетиками та НПЗЗ.
На тлі прийому препарату потрібен періодичний контроль картини периферичної крові та активності печінкових ферментів.
При погіршенні функції нирок лікар повинен знизити дозу препаратуСвідчення
первинний та вторинний остеоартрозПротипоказання
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік (до 18 років);
— індивідуальна непереносимість компонентів препарату іпідвищена чутливість до антрахионовым препаратів (наприклад, до проносних засобів).
З обережністю призначають пацієнтам з роздратуванням нижніх відділів кишечника, при хронічній нирковій недостатності.Лікарська взаємодія
Артродарин® не слід приймати одночасно з речовинами, що впливають на якість вмісту кишечника і швидкість його випорожнення (у т. ч. з великою кількістю клітковини).
Антациди зменшують абсорбцію препарату.
При одночасному застосуванні з антибіотиками або з хімиотерапевтическими препаратами, що впливають на мікрофлору кишечнику, можливе підвищення частоти небажаних реакцій з боку кишечника.
