Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Аркоксиа 0,09 n2 табл п/плен/оболоч (Аркоксиа 0,09 n2 табл п/плен/оболоч)

856 грн
0 грн
Рейтинг: 97 (4.0) 5
Артикул: 5756
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь, независимо от приема нищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат АРКОКСИА следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ARCOXIA 90" на одной стороне и тиснением "202" - на другой.

Состав

действующее вещество: эторикоксиб 90.0 мг;

вспомогательные вещества:\0009кальция гпдрофосфат 90,0 мг, целлюлоза микрокристалличсская 111,0 мг, кроскармеллоза натрия 6,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;

пленочная оболочка таблетки: Опадрай II Белый 39К18305 12,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид .0% (вес.), триацетип 8.0% (вес.); воск карнаубский 0,03 мг.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax - 1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг?ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Побочные действия

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); редко (0.01-0.1%); очень редко (< 0.01%, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Прием лекарственного средства Аркоксиа® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). Беременность, период грудного вскармливания.

Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 r/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Детский возраст до 16 лет.

Воспалительные заболевания кишечника.

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс noNYHA). Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт. ст.

Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.

Дефици лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозиая мальабсорбция. Подтвержденная гиперкалиемия.

Прогрессирующие заболевания почек.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

-пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;

-пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости:

функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пьо) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пьо) - 30 мг один раз в день;

-пациенты с дегидратацией;

гициенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АГ1Ф, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;

-пациенты с клиренсом креатинина < 60 мл/мин;

-пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин);

антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ, ВЛИЯНИЕ НА ФЕРТИЛЬНОСТЬ

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»), Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Грудное вскармливание

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не вводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа® в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа®, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа®. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа®.

Фармакокинетическое взаимодействие

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа® в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз/сут в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа® в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа® в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа® в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа® с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа
(4756)


Дозування

Внутрішньо, незалежно від прийому злиденні, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат АРКОКСИА слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом.

Передозування

У клінічних випробуваннях про передозування Аркоксиа® не повідомлялося. У клінічних випробуваннях одноразовий прийом Аркоксиа® в разовій дозі до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг/добу протягом 21 дня не викликав істотних токсичних ефектів. Симптоми: при передозуванні препарату можлива поява небажаних ефектів зі стор��ни ШКТ, серцево-судинної системи і нирок. Лікування: проводять симптоматичну терапію. Эторикоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення препарату при перитонеальному діалізі не вивчалося.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, двоопуклі, яблуковидною форми, з тисненням "ARCOXIA 90" на одному боці та тисненням "202" - на іншій.

Склад

діюча речовина: эторикоксиб 90.0 мг;

допоміжні речовини:\0009кальция гпдрофосфат 90,0 мг, целюлоза микрокристалличсская 111,0 мг, крос��армеллоза натрію 6,0 мг, магнію стеарат 3,0 мг;

плівкова оболонка таблетки: Опадрай ІІ Білий 39К18305 12,0 мг, до складу якого входять: лактози моногідрат 35,0% (вага.), гіпромелоза 33,0% (вага.), титану діоксид .0% (вага.), триацетип 8.0% (вага.); віск карнаубський 0,03 мг.

Фармакологічна дія

НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2, у терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів і чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 супроводжується зменшенням вираженості клі��ических симптомів, пов'язаних з запальним процесом, при цьому відсутній вплив на функцію тромбоцитів і слизову оболонку ШКТ.

Эторикоксиб має дозозалежним ефектом інгібування ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні у добовій дозі до 150 мг. Аркоксиа® не впливає на синтез простагландинів у слизовій оболонці шлунка та на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти та агрегації тромбоцитів, спричиненої колагеном

Фармакокінетика

Всасывание

Після прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить близько 100%. Після прийому препарату дорослими натщесерце в дозі 120 мг Cmax становить 3.6 мкг/мл, час досягнення Cmax - 1 год після прийому.

Прийом їжі не має суттєвого впливу на виразність і швидкість абсорбції эторикоксиба при прийомі в дозі 120 мг. Разом з тим відбувається зниження значень Cmax на 36% та збільшення Тмах на 2 год.

Прийом антацидів не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл

Середня геометрическая величина AUC0-24 склала 37.8 мкг?год/мл Фармакокінетика эторикоксиба в межах терапевтичних доз носить лінійний характер.

Зв'язування з білками плазми перевищує 92%. Vd в рівноважному стані становить близько 120 к. Эторикоксиб проникає через плацентарний бар'єр та через ГЕБ.

Метаболізм

Інтенсивно метаболізується в печінці за участю ізоферменту цитохрому Р450 (CYP) і утворенням 6-гідроксиметил-эторикоксиба. Виявлено 5 метаболітів эторикоксиба, основні - 6-гідроксиметил-эторикоксиб і його похідне - 6-карбоксі-ацетил-эторикоксиб. Основні метаболіти не впливають на ЦОГ-1 і зовсім неактивні або малоактивні стосовно ЦОГ-2.

Виведення

Виведення эторикоксиба відбувається у вигляді метаболітів нирками. Менше 1% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.

При одноразовому в/в введення здоровим добровольцям міченого радіоактивного препарату, що містить эторикоксиб в дозі 25 мг, продемонстровано, що 70% препарату виводиться нирками, 20% - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено в незміненому вигляді.

Рівноважний стан досягається через 7 діб при щоденному прийомі в дозі 120 мг, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає T1/2 - близько 22 год. Плазмовий кліренс становить приблизно 50 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Фармакокінетичні відмінності у чоловіків і жінок відсутні.

Фармакокінетика у літніх (65 років і старше) порівнянна з показниками у молодих, і немає необхідності коригувати дозу препарату в осіб літнього віку.

Расові відмінності не впливають на фармакокинетичні параметри эторикоксиба.

У хворих з незначними порушеннями функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) одноразовий прийом эторикоксиба в дозі 60 мг/добу супроводжувався збільшенням AUC на 16% порівняно зі здоровими особами.

У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали препарат у дозі 60 мг через день, значення AUC було таким самим, як у здорових осіб, які приймали препарат щоденно в тій же дозі.

Дані клінічних і фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з тяж��лым порушенням функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.

Фармакокінетичні показники одноразового застосування эторикоксиба в дозі 120 мг у пацієнтів з помірною і тяжкою нирковою недостатністю та з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, не відрізнялися істотно від показників у здорових осіб. Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу - близько 50 мл/хв).

Фармакокінетичні параметри эторикоксиба у дітей молодше 12 років не вивчалися. �� порівняльних фармакокінетичних дослідженнях отримані порівняльні дані при застосуванні эторикоксиба в групі підлітків (від 12 до 17 років) з масою тіла 40-60 кг в дозі 60 мг/добу, в аналогічній віковій групі та з масою тіла більше 60 кг - 90 мг/добу, у дорослих при прийомі 90 мг/добу.

Побічні дії

Частота побічних реакцій представлена відповідно до наступної градації: дуже часто (?10%), часто (1-10%); нечасто (0.1-1%); рідко (0.01-0.1%); дуже рідко (< 0.01%, включаючи окремі випадки).

З боку травної системи: часто - эпигастральн��я біль, печія, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм; нечасто - здуття живота, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастрит, виразка слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечнику, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота, блювання; дуже рідко - виразки ШКТ (з кровотечею або перфорацією), гепатит.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, слабкість; рідко - порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливість до дріб��і, в т. ч. парестезії/гіперестезії, тривога, депресія, порушення концентрації; дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку органів чуття: рідко - нечіткість зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, вертиго.

З боку сечовидільної системи: нечасто - протеїнурія; дуже рідко - ниркова недостатність, зазвичай оборотна при відміні препарату.

Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок.

З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску; нечасто - припливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни ЕКГ; інфаркт міокарда; дуже рідко - гіпертонічний криз.

З боку дихальної системи: нечасто - кашель, задишка, носова кровотеча; дуже рідко - бронхоспазм.

Дерматологічні реакції: часто - екхімози; нечасто - набряк обличчя, шкірний свербіж, висип; дуже рідко - кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

Інфекційні осложнения: нечасто - гастроентерит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, сечовивідного тракту.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язові судоми, артралгія, міалгія.

З боку обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини; нечасто - зміни апетиту, підвищення маси тіла.

З боку лабораторних досліджень: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - підвищення азоту в крові та сечі, підвищення активності КФК, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопения, підвищення креатиніну сироватки, підвищення сечової кислоти; рідко - підвищення натрію в сироватці крові.

Інші: часто - грипоподібний синдром; нечасто - біль у грудній клітці.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Прийом лікарського засобу Аркоксиа® вимагає ретельного контролю артеріального тиску. Всім пацієнтам при призначенні препарату слід проводити моніторування АТ протягом перших двох тижнів лікування і періодично надалі.

Також слід регулярно контролювати показники функції печі��і і нирок.

У разі підвищення рівня печінкових трансаміназ в 3 рази і більше щодо ВМН препарат повинен бути скасований.

Враховуючи зростання ризику розвитку небажаних ефектів з збільшенням тривалості прийому необхідно періодично оцінювати необхідність продовження прийому препарату і можливість зниження дози.

Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗЗ.

Оболонка препарату Аркоксиа® містить лактозу в незначній кількості, що слід враховувати при призначенні препара��та хворим з лактазною недостатністю.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти, у яких відзначалися епізоди запаморочення, сонливості або слабкості, належних утриматися від занять, що потребують концентрації уваги.

Свідчення

Симптоматична терапія ��стеоартроза, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, болю і запалення, пов'язаних з гострим подагричним артритом. Короткострокова терапія гострого болю помірної після стоматологічних операцій.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки в стадії загострення, активна шлунково-кишкова кровотеча.

Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух і нестерпності ацет��лсалициловой кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів (у тому числі в анамнезі). Вагітність, період грудного вигодовування.

Тяжкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін <25 r/л або >10 балів за шкалою Чайлд-П'ю).

Тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв).

Дитячий вік до 16 років.

Запальні захворювання кишечника.

Хронічна серцева недостатність (ІІ-ІV функціональний клас noNYHA). Неконтрольована артеріальна гіпертензія, при якій показники А�� стійко перевищують 140/90 мм рт. ст.

Підтверджена ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання.

Дефици лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозиая мальабсорбція. Підтверджена гіперкаліємія.

Прогресуючі захворювання нирок.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у наступних груп пацієнтів:

-пацієнти з підвищеним ризиком розвитку ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту вследстви�� прийому НПЗЗ; похилого віку, які одночасно приймають інші НПЗП, в тому числі ацетилсаліцилову кислоту або пацієнти із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі, такими як виразкова хвороба або шлунково-кишкові кровотечі;

-пацієнти, які мають в анамнезі, фактори ризику серцево-судинних ускладнень, такі як дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, куріння, серцева недостатність, порушення функції лівого шлуночка, набряки та затримка рідини:

функції печінки легкого степ��ні тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-Пьо) не слід перевищувати дозу 60 мг один раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середнього ступеня тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-Пьо) - 30 мг один раз на день;

-пацієнти з дегідратацією;

гициенты з порушеннями функції нирок, одночасно застосовують інгібітори АГ1Ф, діуретики ангіотензину II, особливо літні;

-пацієнти з кліренсом креатиніну < 60 мл/хв;

-пацієнти з попереднім значним зниженням функції нирок, з ослабленою функцією нирок, некомпенсованої зердечной недостатністю або цирозом печінки, які знаходяться у групі ризику при тривалому застосуванні НПЗП.

Слід дотримуватися обережності при супутній терапії такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин);

антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел); препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.

ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ, ВПЛИВ НА ФЕРТИЛЬНІСТЬ

Вагітність

Клінічних даних про застосування эторикоксиба в період беременности немає. В дослідженнях на тварин спостерігалося токсичну дію на репродуктивну систему. Потенційний ризик у жінок в період вагітності невідомий. Застосування эторикоксиба, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, протягом останнього триместру вагітності може призводити до пригнічення скорочень матки і передчасного закриття артеріального протоку. Эторикоксиб протипоказаний у період вагітності (див. розділ «Протипоказання»), Якщо в період лікування наступила вагітність, эторикоксиб необходимо скасувати.

Грудне вигодовування

У лактуючих щурів эторикоксиб виділяється з молоком. Досліджень, які підтверджують виділення эторикоксиба з грудним молоком у жінок, не вводилося. Жінки, які приймають эторикоксиб, повинні припинити грудне вигодовування (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність

Застосування эторикоксиба, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2 і синтез простагландинів, не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Лікарська взаємодія

Фармакодинамическое взаємодія

У хворих, які отримують варфарин, прийом Аркоксиа® в дозі 120 мг/добу супроводжувався збільшенням приблизно на 13% і MHO протромбінового часу. У хворих, які отримують варфарин або аналогічні лікарські засоби, слід контролювати показники MHO під час початку терапії або зміни режиму дозування Аркоксиа®, особливо в перші кілька днів.

Є повідомлення, що неселективні НПЗЗ та селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть послабляти гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Це взаємодія сл��дме брати до уваги при лікуванні хворих, які приймають Аркоксиа® одночасно з інгібіторами АПФ. У хворих з порушеннями функції нирок (наприклад, при дегідратації або у літньому віці) така комбінація може посилити функціональну недостатність нирок.

Аркоксиа® можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Проте одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах і Аркоксиа® може призвести до збільшено��ю частоти виразкового ураження ШКТ та інших ускладнень порівняно з прийомом однієї Аркоксиа®. Після досягнення рівноважного стану прийом эторикоксиба в дозі 120 мг 1 раз/добу не чинить впливу на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах (81 мг/добу). Препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях.

Циклоспорин і такролімус підвищують ризик розвитку нефротоксичності на тлі прийому Аркоксиа®.

Фармакокінетична взаємодія />
Є дані, що неселективні НПЗЗ та селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати концентрацію літію в плазмі. Це взаємодію слід брати до уваги при лікуванні хворих, які приймають Аркоксиа® одночасно з літієм.

У двох дослідженнях вивчалися ефекти Аркоксиа® у дозі 60, 90 і 120 мг 1 раз/добу протягом семи днів у хворих, які отримували 1 раз в тиждень метотрексат у дозі від 7.5 до 20 мг з приводу ревматоїдного артриту. Аркоксиа® у дозі 60 і 90 мг не впливала на концентрацію в плазмі (AUC) та нирковий кліренс метотрек��ата. В одному дослідженні Аркоксиа® в дозі 120 мг не впливала на концентрацію в плазмі (AUC) та нирковий кліренс метотрексату. В іншому дослідженні Аркоксиа® в дозі 120 мг підвищувала концентрацію метотрексату в плазмі на 28% (AUC) і знижувала нирковий кліренс метотрексату на 13%. При одночасному призначенні Аркоксиа® в дозах вище 90 мг/добу і метотрексату слід вести спостереження за можливою появою токсичних ефектів метотрексату.

Пероральні контрацептиви: прийом Аркоксиа® в дозі 120 мг з пероральними контрацептивами, утримуючіащими 35 мкг етинілестрадіолу і від 0.5 до 1 мг норетиндрону протягом 21 дня, одночасно або з різницею в 12 год збільшує стаціонарну AUC0-24 етинілестрадіолу на 50-60%. Однак концентрація норэтистерона звичайно не збільшується до клінічно значущого ступеня. Це збільшення концентрації етинілестрадіолу слід брати до уваги при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з Аркоксиа®. Подібний факт може приводити до збільшення частоти тромбоемболії, за рахунок збільшення експозиції етинілестрадіола. Значущої фармакокінетичної взаємодії з ГКС не виявлено.

Эторикоксиб не впливає на AUC0-24 у рівноважному стані або елімінацію дигоксину. Разом з тим, эторикоксиб підвищує Cmax (в середньому на 33%), що може мати значення при розвитку передозування дигоксину.

Одночасний прийом Аркоксиа® та рифампіцину (потужного індуктора печінкового метаболізму) призводить до зниження на 65% AUC эторикоксиба в плазмі. Це взаємодія слід враховувати при одночасному призначенні Аркоксиа® з рифампіцином.

Антациди і кетокон��зол (потужний інгібітор CYP3A4) не мають клінічно значущої дії на фармакокінетику Аркоксиа
Беречь от детей: Да
Производитель: МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС
Общее описание: Нестероидный противовоспалительный препарат( НПВП)
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Действующие вещества: Эторикоксиб
Страна происхождения: Испания/Нидерланды
Форма выпуска: 2 таблетки в уп
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка