Дозировка
Апротинин вводят только в положении лежа в/в струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно. Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10 000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100 000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования: При кровотечениях: Начальная доза составляет 300 тыс.АТрЕ (399 000 КИЕ), последующие — 140 тыс. АТрЕ (186 200 КИЕ) через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза. При остром панкреатите: В/в струйно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. - 399 тыс. КИЕ) препарата, затем в/в капельно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. - 399 тыс. КИЕ)/ Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов. Профилактика послеоперационного панкреатита: Вводят в/в струйно 200 тыс. АтрЕ (266 тыс. КИЕ)/ При шоковых состояниях: Начальная доза составляет 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. - 399 тыс. КИЕ) затем 140 тыс. АТрЕ (186 тыс. КИЕ) в/в струйно через каждые 4 ч. Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты. Апротинин можно вводить дополнительно внутрибрюшинно. Детям: Апротинин вводят в суточной дозе 14 тыс. АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка.
Состав
апротинин 10 тыс.АТрЕ
Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.
Фармакологическое действие
Оказывает антифибринолитическое, гемостатическое, антипротеолитическое действие. Апротинин является поливалентным ингибитором протеиназ. Инактивирует протеиназы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин) плазмы, кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активации плазминогена аутогенными активаторами. Антипротеазная активность определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях с высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отеке.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
T1/2 из плазмы крови - около 150 мин. Терминальный T1/2 - 7-10 ч.
Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек и выводится с мочой.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).
Прочие: бронхоспазм, миалгия.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита,
— панкреонекроз;
— гиперфибринолитические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких); до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
— осложнения тромболитической терапии;
— операции на открытом сердце с использованием аппаратов искусственного кровообращения и др.;
— лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);
— послеоперационный паротит.
Противопоказания
— ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);
— беременность (I и III триместры);
— кормление грудью;
— гиперчувствительность.
Лекарственное взаимодействие
По возможности апротинин не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с ?-лактамными антибиотиками (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.
(2234)
Дозування
Апротинін вводять тільки в положенні лежачи в/в струминно (повільно, максимально 5 мл/хв) або краплинно. Вміст 1 флакона розчиняють у 2 мл (для дозування 10 000 АТрЕ) або 20 мл (для дозування 100 000 АТрЕ) ізотонічного розчину хлориду натрію. Зазвичай призначають такі режими дозування: При кровотечах: Початкова доза становить 300 тис. АТрЕ (399 000 КІО), наступні — 140 тис. АТрЕ (186 200 КІО) через кожні 4 год в/в струминно до нормалізації гемостазу. При гострому панкреатиті: В/в струминно вводять 200 тис.-300 тис. АТрЕ (266 тис. - 399 тис. КІО) препарат��, потім в/в крапельно вводять 200 тис.-300 тис. АТрЕ (266 тис. - 399 тис. КІО)/ Лікування проводять аж до нормалізації клінічної картини захворювання і показників лабораторних аналізів. Профілактика післяопераційного панкреатиту: Вводять в/в струминно 200 тис. АтрЕ (266 тис. КІО)/ При шокових станах: Початкова доза становить 200 тис.-300 тис. АТрЕ (266 тис. - 399 тис. КІО) потім 140 тис. АТрЕ (186 тис. КІО) в/в струминно через кожні 4 ч. Хворих з панкреонекрозом і ексудатом в черевній порожнині, що містять ферменти. Апротинін можна вводити додатково внутрибр��шинно. Дітям: Апротинін вводять у добовій дозі 14 тис. АТрЕ (18620 КІО) на кг маси тіла.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для в/в введення у вигляді білого або майже білого порошку.Склад
апротинін 10 тис. АТрЕ
Допоміжні речовини: лактоза, натрію гідроксид.Фармакологічна дія
Надає антифибринолитическое, гемостатичну, антипротеолитическое дію. Апротинін є полівалентним інгібітором протеїназ. Інактивує протеїнази (плазмін, трипсин, хімотрипсин, калікреїн) плазмы, кров'яних клітин та тканин, які відіграють важливу роль у патофізіологічних процесах. Терапевтичний ефект апротиніну обумовлений, насамперед, придушенням протеолітичної дії плазміну і блокадою активації плазміногену аутогенными активаторами. Антіпротеазная активність визначає ефективність при ураженнях підшлункової залози та інших станах з високим вмістом калікреїну та інших протеїназ у плазмі та тканинах. Інгібуючи плазмін, знижує фібринолітичну активність крові, гальмує фібриноліз і надає гемостатичну дію при коагулопатіях. Блокада калікреїн-кінінової системи дозволяє використовувати апротинін для профілактики і лікування різних форм шоку, при ангионевротическом набряку.Фармакокінетика
Після в/в введення швидко розподіляється у позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці.
T1/2 з плазми крові - близько 150 хв. Термінальний T1/2 - 7-10 ч.
Повільно руйнується під дією лізосомальних ферментів нирок і виводиться з сечею.Побічні дії
З боку ЦНС: психотичні реакц��і, галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія.
Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, риніт, кон'юнктивіт, анафілактичні реакції (аж до анафілактичного шоку).
З боку травної системи: нудота, блювання (при швидкому введенні).
Місцеві реакції: тромбофлебіт у місці введення (при тривалому введенні).
Інші: бронхоспазм, міалгія.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
— гострий панкреатит, загострення хронічного панкр��атита, профілактика післяопераційного панкреатиту,
— панкреонекроз;
— гиперфибринолитические кровотечі: посттравматичні, післяопераційні (особливо при операціях на передміхуровій залозі, легенях); до, під час і після пологів (у т. ч. при емболії навколоплідними водами); поліменорея.
— ускладнення тромболітичної терапії;
— операції на відкритому серці з використанням апаратів штучного кровообігу та ін;
— лікування і профілактика різних форм шоку (ендотоксичний, травматичний, ��емолитический);
— післяопераційний паротит.Протипоказання
— ДВЗ-синдром (за винятком фази коагулопатії);
— вагітність (I і III триместри);
— годування груддю;
— гіперчутливість.Лікарська взаємодія
По можливості апротинін не слід комбінувати з іншими лікарськими засобами, особливо з ?-лактамними антибіотиками (за винятком розчинів електролітів і декстрози).
Знижує активність фібринолітичних засобів, у т. ч. стрептокінази, урокінази, алтеплазы.
<br /> Посилює дію гепарину (додавання до гепаринизированной викликає збільшення часу згортання цільної крові).
Взаємне посилення дії відзначається при спільному призначенні апротиніну і реомакродекса.
