Дозировка
Начальная доза - 20 мг 1 раз/ в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Лекарственная форма
капсулы
Состав
флуоксетина гидрохлорид 20мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал пшеничный; стеариновая кислота
Фармакологическое действие
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических бета-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. Cmax в плазме достигается через 6-8 ч. Css в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.
Противопоказания
Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
(2689)
Дозування
Початкова доза - 20 мг 1 раз/ у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тиж. Частота прийому - 2-3 Максимальна добова доза при прийомі всередину для дорослих становить 80 мг.
Лікарська форма
капсулиСклад
флуоксетину гідрохлорид 20мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль пшеничний; стеаринова кислотаФармакологічна дія
Антидепресант, похідне пропиламина. Механізм дії пов'язаний з вибірковою блокадою зворотного нейронального захоплення серотоніну в ЦНС. Флуоксетин є слабким антагоністом холіно-, адрено - і гістамінових рецепторів. На відміну від більшості антидепресантів, флуоксетин, мабуть, не викликає зниження функціональної активності постсинаптичних бета-адренорецепторів. Сприяє поліпшенню настрою, зменшує відчуття страху і напруги, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної та інших систем.Фармакокінетика
Всмоктується з ШКТ. Злабо метаболізується при "першому проходженні" через печінку. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. Cmax в плазмі досягається через 6-8 год. Css в плазмі досягається після безперервного прийому протягом декількох тижнів. Зв'язування з білками 94.5%. Легко проникає через ГЕБ. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетина.
T1/2 флуоксетину становить 2-3 дні, норфлуоксетина - 7-9 днів. Виводиться нирками 80% і через кишечник - близько 15%.>Побічні діїЗ боку ЦНС: можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, головний біль, порушення сну.
З боку травної системи: можливі діарея, нудота.
З боку обміну речовин: можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії).
З боку репродуктивної системи: зниження лібідо.
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, свербіж.
Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення т��мпературы тіла.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Депресії різного генезу, обсесивно-компульсивні порушення, булимический невроз.Протипоказання
Глаукома, атонія сечового міхура, тяжкі порушення функції нирок, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, одночасне призначення інгібіторів МАО, судомний синдром різного генезу, епілепсія, вагітність, лактація, підвищена чутливість до флуоксетинуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими се��ствами, що виявляють пригнічувальний вплив на ЦНС, з етанолом можливе значне посилення пригнічувальної дії на ЦНС, а також підвищення ймовірності розвитку судом.
При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО, фуразолідоном, прокарбазином, триптофаном можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, руховий неспокій, ажитація, судоми, дизартрія, гіпертонічний криз, озноб, тремор, нудота, блювання, діарея).
При одночасному застосуванні флуоксетину пригнічує мет��болизм трициклічних і тетрациклических антидепресантів, тразодона, карбамазепіну, діазепаму, метопрололу, терфенадину, фенітоїну, що призводить до збільшення їх концентрації в сироватці крові, посилення їх терапевтичного та побічної дії.
При одночасному застосуванні можливе пригнічення біотрансформації препаратів, що метаболізуються за участі ізоферменту CYP2D6.
