Дозировка
Препарат следует принимать внутрь после еды. Взрослым Антигриппин-максимум в капсулах назначают по 1 капсуле П синего цвета и 1 капсуле Р красного цвета 2-3 до исчезновения симптомов заболевания. Капсулы запивают водой. Взрослым и детям старше 12 лет Антигриппин-максимум в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь применяют по 1 пакетику 2-3 до исчезновения симптомов заболевания. Приготовление раствора: содержимое 1 пакетика растворить в 1 стакане кипяченой горячей воды. Употреблять в горячем виде, предварительно размешав. Продолжительность курса лечения составляет 3-5 дней (не более 5 дней). Если в течение 3 дней после начала применения препарата улучшения самочувствия не наблюдается, пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Лекарственная форма
Капсулы двух видов
Капсулы П твердые желатиновые, синего цвета, размер №0; содержимое капсул - смесь порошка и/или гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, гранулы неправильной формы, разного размера, допускается наличие комков.
Капсулы Р твердые желатиновые
Состав
парацетамол \0009360 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 9 мг, лактозы моногидрат 4.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин 94.795 мг, краситель синий патентованный (Е131) 0.265 мг, титана диоксид (Е171) 1.94 мг.
римантадина гидрохлорид \000950 мг
аскорбиновая кислота \0009300 мг
лоратадин \00093 мг
рутозид (в форме тригидрата) \000920 мг
кальция глюконата моногидрат \0009100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 2.2 мг, магния стеарат 4.8 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин 94.064 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.97 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0.485 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) 0.511 мг, титана диоксид (Е171) 0.97 мг.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим, противоаллергическим и ангиопротекторным действием.
Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Римантадин - противовирусное средство, активен в отношении вируса гриппа типа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом B, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, нормализует проницаемость капилляров, свертываемость крови, регенерацию тканей, активирует иммунитет.
Лоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Рутозид - ангиопротектор. Уменьшает повышенную проницаемость капилляров, уменьшая ее отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Обладает антиагрегантным действием и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Кальция глюконат предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, которые обуславливают геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, а также восстанавливает капиллярное кровообращение и оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен).
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция - высокая. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.2±0.72 ч и составляет 5.01±1.7 мкг/мл, T1/2 равен 3.04±1.01 ч.
Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптопуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты способны вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Римантадин
После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. Абсорбция - медленная. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл; T1/2 составляет 30.51 ±9.83 ч.
Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная.
Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь составляет - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита,
Побочные действия
Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: возможно (при длительности применения более 7 дней) - поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.
Со стороны системы кроветворения: возможно (при длительности применения более 7 дней) - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна умеренная поллакиурия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
В случае появления побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Показания
— этиотропное лечение гриппа типа А у взрослых;
— симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— гемофилия;
— геморрагический диатез;
— гипопротромбинемия;
— дефицит витамина К;
— заболевания щитовидной железы;
— острые и обострение хронических заболеваний почек (в т.ч. острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит);
— почечная недостаточность;
— нефроуролитиаз;
— острые и обострения хронических заболеваний печени (в т.ч. острый гепатит);
— портальная гипертензия;
— хронический алкоголизм;
— гиперкальциемия;
— выраженная гиперкальциурия;
— саркоидоз;
— одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмии);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (для капсул);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
При необходимости одновременного применения Антигриппина-Максимум с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с врачом.
Парацетамол
Уменьшает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных препаратов.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антилдепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.
(4410)
Дозування
Препарат слід приймати внутрішньо після їди. Дорослим Антігріппін-максимум в капсулах призначають по 1 капсулі П синього кольору і 1 капсулі Р червоного кольору 2-3 до зникнення симптомів захворювання. Капсули запивають водою. Дорослим і дітям старше 12 років Антігріппін-максимум у формі порошку для приготування розчину для прийому всередину застосовують по 1 пакетику 2-3 до зникнення симптомів захворювання. Приготування розчину: вміст 1 пакетика розчинити в 1 склянці кип'яченої гарячої води. Вживати в гарячому вигляді, предварите��ьно розмішавши. Тривалість курсу лікування становить 3-5 днів (не більше 5 днів). Якщо протягом 3 днів після початку застосування препарату поліпшення самопочуття не спостерігається, пацієнт повинен припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.
Лікарська форма
Капсули двох видів
Капсули П тверді желатинові, синього кольору, розмір №0; вміст капсул - суміш порошку та/або гранул білого або білого з кремуватим або рожевим відтінком кольору, гранули неправильної форми, різного розміру, допускається наявність грудок.
Капсули Р тверді желатиновіСклад
парацетамол \0009360 мг
Допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 9 мг, лактози моногідрат 4.2 мг, магнію стеарат 3.8 мг, кремнію діоксид колоїдний 3 мг.
Склад оболонки капсули: желатин 94.795 мг, барвник синій патентований (Е131) 0.265 мг, титану діоксид (Е171) 1.94 мг.
римантадина гідрохлорид \000950 мг
аскорбінова кислота \0009300 мг
лоратадин \00093 мг
рутин (у формі тригідрату) \000920 мг
кальцію глюконату моногідрат \0009100 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний 2.2 мг, магнію стеарат 4.8 мг.
Склад оболонки капсули: желатин 94.064 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) 0.97 мг, барвник заліза оксид червоний (Е172) 0.485 мг, барвник пунцовий (Понсо 4R) (Е124) 0.511 мг, титану діоксид (Е171) 0.97 мг.Фармакологічна дія
Комбінований препарат з противірусною, интерфероногенным, жарознижувальну, протизапальну, аналгетичну, протиалергічну та ангіопротекторну дію.
Парацетамол має жарознижуючу, аналгезуючу та протизапальну діїтвием.
Римантадин - противірусний засіб, активний щодо вірусу грипу типу А. Блокуючи М2-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини і вивільняти рибонуклеопротеид, інгібуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа і гамма. При грипі, спричиненому вірусом B, римантадин виявляє антитоксичну дію.
Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, нормалізує проникність капілярів, свертываемос��ь крові, регенерацію тканин, активує імунітет.
Лоратадин - блокатор гістамінових Н1-рецепторів, попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.
Рутин - ангіопротектори. Зменшує підвищену проникність капілярів, зменшуючи її набряклість і запалення, зміцнює судинну стінку. Володіє антиагрегантным дією і збільшує ступінь деформації еритроцитів.
Кальцію глюконат запобігає розвиток підвищеної проникності і ламкості судин, які обумовлюють геморрагичеські процеси при грипі та ГРВІ, а також відновлює капілярний кровообіг і надає протиалергічну дію (механізм невідомий).Фармакокінетика
Парацетамол
Абсорбція - висока. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул Cmax парацетамолу в плазмі крові досягається через 1.2±0.72 год і становить 5.01±1.7 мкг/мл, T1/2 дорівнює 3.04±1.01 ч.
Зв'язування з білками плазми - 15%. Проникає через ГЕБ.
Метаболізується в печінці трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронидами, кон'югація з сульфатами, окислення микросомальными ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптопуровой кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти здатні викликати пошкодження і некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гидроксипарацетамола і ��етоксилирование до 3-метоксипарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронидами або сульфатами. У дорослих переважає глюкуронирование. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологічну (у т. ч. токсичної) активністю.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% у незміненому вигляді.
У пацієнтів літнього віку знижується кліренс препарату і збільшується T1/2.
Римантадин
Після прийому вну��рь майже повністю всмоктується з кишечнику. Абсорбція - повільна. За результатами проведених клінічних досліджень при прийомі капсул Cmax в плазмі крові досягається через 4.53±2.52 год і становить 68.2±26.6 нг/мл; T1/2 становить 30.51 ±9.83 ч.
Зв'язування з білками плазми - близько 40%. Vd - 17-25 л/кг Концентрація в носовому секреті на 50% вища, ніж плазмова.
Метаболізується в печінці. Понад 90% виводиться нирками протягом 72 год, в основному у вигляді метаболітів, 15 % - у незміненому вигляді.
При хронічній нирковій недостатності T1/2 збільшується �� 2 рази. У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів літнього віку може накопичуватися в токсичних концентраціях, якщо доза не коригується пропорційно зменшенню КК. Гемодіаліз чинить незначну дію на кліренс римантадина.
Аскорбінова кислота
Аскорбінова кислота абсорбується з ШКТ (переважно в порожній кишці). Зв'язування з білками плазми - 25%. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл Tmax в плазмі крові після прийому внутрішньо становить - 4 ч. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока. Проникає через плацентарний бар'єр. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту,Побічні дії
З боку ЦНС: рідко - підвищена збудливість, сонливість, тремор, гиперкинез��я, запаморочення, головний біль, припливи крові до обличчя.
З боку травної системи: можливе (при тривалості застосування більше 7 днів) - ураження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, диспепсія, сухість у роті, анорексія, метеоризм, діарея.
З боку системи кровотворення: можливо (при тривалості застосування більше 7 днів) - агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, анемія.
З боку сечовидільної системи: можлива помірна полакіурія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Інші: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).
У разі появи побічних ефектів пацієнт повинен негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.Особливості продажу
Відпускається без рецептаСвідчення
— етіотропне лікування грипу типу А у дорослих;
— симптоматичне лікування застудних захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищенням температури, болями в м'язах, головним болем, ознобом у доростеплих.Протипоказання
— ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
— шлунково-кишкові кровотечі;
— гемофілія;
— геморагічний діатез;
— гіпопротромбінемія;
— дефіцит вітаміну К;
— захворювання щитовидної залози;
— гострі та загострення хронічних захворювань нирок (у т. ч. гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит);
— ниркова недостатність;
— нефроуролитиаз;
— гострі та загострення хронічних захворювань печінки (у т. ч. гострий гепатит);
/> — портальна гіпертензія;
— хронічний алкоголізм;
— гіперкальціємія;
— виражена гіперкальціурія;
— саркоїдоз;
— одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмії);
— непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років (для капсул);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаимод��йствие
При необхідності одночасного застосування Антигриппина-Максимум з іншими лікарськими засобами пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
Парацетамол
Зменшує ефективність урикозуричних лікарських засобів.
Супутнє застосування парацетамолу у високих дозах підсилює ефект антикоагулянтных препаратів.
Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антилдепрессанты), етанол і гепатотоксичність лекарсгосподарські засоби збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку важкої інтоксикації навіть при невеликій передозуванні.
При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу.
Тривале застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.
Інгібітори мікросомального окислення знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.