Дозировка
Взрослым назначают внутрь по 1 пакетику 2-3 после еды в течение 3-5 дней (не более 5 дней) до исчезновения симптомов болезни. При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Содержимое 1 пакетика следует растворить в половине стакана кипяченой теплой воды и выпить сразу после растворения. Перед употреблением раствор нужно размешать.
Передозировка
в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь /лимонный с медом/
Состав
парацетамол \0009360 мг
аскорбиновая кислота \0009300 мг
кальция глюконата моногидрат \0009100 мг
римантадина гидрохлорид \000950 мг
рутозид (в форме тригидрата) \000920 мг
лоратадин \00093 мг
Вспомогательные вещества: аспартам - 30 мг, гипромеллоза - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 20 мг, лактоза - 4086 мг, ароматизатор пищевой /лимон с медом/ - 21 мг.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина С.
Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и ОРВИ, оказывает противоаллергическое действие (механизм неясен).
Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа А. Блокируя М2-каналы вируса гриппа А, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Рутозид является ангиопротектором. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Лоратадин - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция - высокая. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: Cmax в плазме крови достигается при применении порошка через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.
Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 парацетамола равен 2.73±0.76 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.
Аскорбиновая кислота
Всасывание и распределение
Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь - 4 ч.
Связь с белками плазмы - 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты
Побочные действия
Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы: поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия.
Со стороны органов кроветворения: изменения показателей крови (необходим контроль).
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Длительность применения - не более 5 дней.
Не следует применять препарат при наличии метастазирующих опухолей.
Пациентам, злоупотребляющим алкоголем, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— этиотропное лечение гриппа типа А;
— симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом, у взрослых.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— желудочно-кишечные кровотечения;
— гемофилия;
— геморрагический диатез;
— гипопротромбинемия;
— портальная гипертензия;
— авитаминоз К;
— почечная недостаточность;
— заболевания щитовидной железы;
— острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит), либо обострение хронических заболеваний данных органов);
— хронический алкоголизм;
— гиперкальциемия, выраженая гиперкальциурия;
— нефроуролитиаз;
— саркоидоз;
— одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— фенилкетонурия;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина.
(4407)
Дозування
Дорослим призначають внутрішньо по 1 пакетику 2-3 після їжі протягом 3-5 днів (не більше 5 днів) до зникнення симптомів хвороби. При відсутності поліпшення самопочуття прийом препарату слід припинити і звернутися до лікаря. Вміст 1 пакетика слід розчинити в половині склянки кип'яченої теплої води і випити відразу після розчинення. Перед вживанням розчин слід розмішати.Передозування
протягом перших 24 год після прийому - блідість шкірних покривів, нудота, діарея, блювання, біль в епігастральній ділянці; порушення мета��олизма глюкози, метаболічний ацидоз, тахікардія, аритмія, головний біль, загострення супутніх хронічних захворювань.
Лікарська форма
Порошок для приготування розчину для прийому всередину /лимонний з медом/Склад
парацетамол \0009360 мг
аскорбінова кислота \0009300 мг
кальцію глюконату моногідрат \0009100 мг
римантадина гідрохлорид \000950 мг
рутин (у формі тригідрату) \000920 мг
лоратадин \00093 мг
Допоміжні речовини: аспартам - 30 мг, гіпромелоза - 10 мг, кремнію діоксид колоїдний - 20 мг, лактоза - 4086 мг, ароматизатор харчовий /лимон з медом/ - 21 мг.Фармакологічна дія
Комбінований препарат, що володіє противірусною, интерфероногенным, жарознижуючу, знеболюючу, антигістамінну та ангіопротекторну дію.
Парацетамол має знеболювальну і жарознижувальну дію.
Аскорбінова кислота бере участь у регуляції окисно-відновних процесів, сприяє нормальної проникності капілярів, згортання крові, регенерації тканин, відіграє позитивну роль у развитии імунних реакцій організму, поповнює дефіцит вітаміну С.
Кальцію глюконат, як джерело іонів кальцію, що запобігає розвиток підвищеної проникності і ламкості судин, що обумовлюють геморагічні процеси при грипі та ГРВІ, чинить протиалергічну дію (механізм невідомий).
Римантадин має противірусну активність відносно вірусу грипу А. Блокуючи М2-канали вірусу грипу А, порушує його здатність проникати в клітини і вивільняти рибонуклеопротеид, інгібуючи тим самим найважливішу стадію реплікації вірусів. Індукує вироблення інтерферонів альфа і гамма. При грипі, спричиненому вірусом В, римантадин виявляє антитоксичну дію.
Рутин є ангиопротектором. Зменшує проникність капілярів, набряк і запалення, зміцнює судинну стінку. Гальмує агрегацію тромбоцитів і збільшує ступінь деформації еритроцитів.
Лоратадин - блокатор гістамінових Н1-рецепторів, попереджає розвиток набряку тканин, пов'язаного з вивільненням гістаміну.Фармакокінетика
Парацетамол
Всмоктування і розп��еделение
Абсорбція - висока. За результатами проведених клінічних досліджень встановлено такі фармакокінетичні параметри парацетамолу: Cmax в плазмі крові досягається при застосуванні порошку через 0.7±0.39 год і становить 4.79±1.81 мкг/мл
Зв'язок з білками плазми - 15%. Проникає через ГЕБ.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці трьома основними шляхами: кон'югація з глюкуронидами, кон'югація з сульфатами, окислення микросомальными ферментами печінки. В останньому випадку утворюються токсичні проміжнеточні метаболіти, які згодом кон'югують з глутатионом, а потім з цистеїном і меркаптуровой кислотою. Основними ізоферментами цитохрому Р450 для даного шляху метаболізму є ізофермент CYP2E1 (переважно), CYP1A2 та CYP3A4 (другорядна роль). При дефіциті глутатіону ці метаболіти можуть викликати пошкодження і некроз гепатоцитів. Додатковими шляхами метаболізму є гідроксилювання до 3-гидроксипарацетамола і метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, які згодом кон'югують з глюкуронидами або сульфат��мі. У дорослих переважає глюкуронирование. Кон'юговані метаболіти парацетамолу (глюкуроніди, сульфати і кон'югати з глутатионом) мають низьку фармакологічну (у т. ч. токсичної) активністю.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів, переважно кон'югатів, тільки 3% у незміненому вигляді. За результатами проведених клінічних досліджень T1/2 парацетамолу дорівнює 2.73±0.76 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів знижується кліренс препарату і збільшується T1/2.
Аскорбінова кислота
Всмоктування і розподіл
Абсорбується в ШКТ (переважно в порожній кишці). Захворювання ШКТ (виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику. Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, Час досягнення Cmax в плазмі крові після прийому всередину - 4 ч.
Зв'язок з білками плазми - 25%. Легко проникає в лей��оциты, тромбоцити, а потім - у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока; проникає через плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, ніж концентрація в плазмі.
Метаболізм і виведення
Метаболізується переважно в печінці в дезоксиаскорбиновую і далі�� в щавелевоуксусную кислоти та аскорбат-2-сульфату.
Виводиться нирками, через кишечник, а потім у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Паління й вживання етилового спирту прискорюють руйнування аскорбінової кислотиПобічні дії
З боку ЦНС: підвищена збудливість, сонливість, тремор, гіперкінезія, запаморочення, головний біль, припливи крові до обличчя.
З боку травної системи: ураження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки, диспепс��я, сухість слизової оболонки у роті, відсутність апетиту, метеоризм, діарея.
З боку сечовидільної системи: помірна полакіурія.
З боку органів кровотворення: зміни показників крові (необхідний контроль).
З боку ендокринної системи: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або ви помітили будь-які інші побочные ефекти, не зазначені в інструкції, негайно повідомте про це лікаря.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Тривалість застосування - не більше 5 днів.
Не слід застосовувати препарат при наявності метастазуючих пухлин.
Пацієнтам, які зловживають алкоголем, слід до початку лікування препаратом проконсультуватися з лікарем, оскільки парацетамол може надати шкідливу дію на печінку.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В ��ериод лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— етіотропне лікування грипу типу А;
— симптоматичне лікування застудних захворювань, грипу та ГРВІ, що супроводжуються підвищенням температури, болями в м'язах, головним болем, ознобом, у дорослих.Протипоказання
— ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
— шлунково-кишечные кровотечі;
— гемофілія;
— геморагічний діатез;
— гіпопротромбінемія;
— портальна гіпертензія;
— авітаміноз К;
— ниркова недостатність;
— захворювання щитовидної залози;
— гострі захворювання нирок, печінки (гострий гломерулонефрит, гострий пієлонефрит, гострий гепатит), або загострення хронічних захворювань цих органів);
— хронічний алкоголізм;
— гіперкальціємія, виражена гіперкальціурія;
— нефроуролитиаз;
— саркоїдоз;
— одночасний прийом серцевих глікозидів (ризик виникнення аритмій);
— непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— фенілкетонурія;
— вагітність;
— період годування груддю;
— дитячий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до одного або декількох компонентів, що входять до складу препарату.Лікарська взаємодія
Парацетамол знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів.
Супутнє застосування парацетамола у високих дозах підвищує ефект антикоагулянтных лікарських засобів.
Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти), етанол і гепатотоксичність лікарські засоби збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку тяжких інтоксикацій навіть при невеликій передозуванні.
При одночасному застосуванні з метоклопрамідом можливе збільшення швидкості всмоктування парацетамолу.
/> Тривале використання барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.
Інгібітори мікросомального окислення знижують ризик гепатотоксичної дії.
Римантадин посилює збудливий ефект кофеїну.
Циметидин знижує кліренс римантадина на 18%.
Аскорбінова кислота підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну.