мельдония дигидрат (в пересчете на безводное вещество) 100 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.
В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.
Показания
Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Противопоказания
Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.
Применение при беременности и кормлении грудью.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность). (3791)
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій безбарвний, прозорий.
Склад
1 мл
мельдонію дигідрат (у перерахунку на безводну речовину) 100 мг
Допоміжні речовини: вода д/і - до 1 мл
Фармакологічна дія
Засіб, що поліпшує метаболізм, аналог гамма-бутиробетаїну. Пригнічує гамма-бутиробетаингидроксиназу, пригнічує синтез карнітину і транспорт довголанцюгових жирних кислот через оболонки клітин, перешкод��яття накопиченню в клітинах активованих форм неокислених жирних кислот - похідних ацилкарнитина і ацилкоэнзима А.
В умовах ішемії відновлює рівновагу процесів доставки кисню і його споживання в клітинах, попереджує порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який протікає без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується гамма-бутиробетаин, що володіє вазодилатирующими властивостями. Механізм дії визначає мно��ообразие його фармакологічних ефектів: підвищення працездатності, зменшення симптомів психічного і фізичного перенапруження, активація тканинного і гуморального імунітету, кардіопротекторну дію.
У разі гострого ішемічного ушкодження міокарда уповільнює утворення некротичної зони, вкорочує реабілітаційний період. При серцевій недостатності підвищує скоротливість міокарда, збільшує толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ишемических порушеннях мозкового кровообігу покращує циркуляцію крові в осередку ішемії, сприяє перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Ефективний при судинної і дистрофічній патології очного дна. Надає тонізуючу дію на ЦНС, він усуває функціональні порушення нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм при синдромі абстиненції.
Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить близько 78%. Cmax в плазмі досягається через 1-2 год після прийому. Біотрансформируется в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. T1/2 становить 3-6 год і залежить від дози.
Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія, зміни артеріального тиску.
З боку ЦНС: рідко - психомоторне збудження.
З боку травної системи: рідко - диспептичні симптоми.
Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, почервоніння, висип, набряк.
Особливості продажу
рецептурні
Особливі умови
З обережністю застосовувати при захворюваннях печ��ні і/або нирок, особливо протягом тривалого часу.
Багаторічний досвід лікування гострого інфаркту міокарда та нестабільної стенокардії у кардіологічних відділеннях показує, що мельдоний не є засобом першого ряду при гострому коронарному синдромі.
Свідчення
Для прийому всередину або в/в введення: у складі комплексної терапії ІХС (стенокардія, інфаркт міокарда), хронічній серцевій недостатності, дисгормональної кардіоміопатії; у складі комплексної терапії гострих і хронічних порушень мозкового кровообігу (інсульти і цереброваскулярна недостатність); знижена працездатність, фізичне перенапруження (в т. ч. у спортсменів), післяопераційний період для прискорення реабілітації; синдром абстиненції при хронічному алкоголізмі (у комбінації зі специфічною терапією алкоголізму).
Протипоказання
Підвищення внутрішньочерепного тиску (у т. ч. при порушенні венозного відтоку, внутрішньочерепних пухлинах), вагітність, період лактації (грудного вигодовування), дитячий і підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до мельдо��черв.
Застосування при вагітності і годуванні груддю.
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування препарату протипоказане.
Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні мельдоний посилює дію антиангінальних засобів, деяких гіпотензивних препаратів, серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні мельдонію з нітрогліцерином, ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, антигіпертензивними засобами та периферичними вазодилататорами можливе розвиток помірнийної тахікардії, артеріальної гіпотензії (при даних комбінаціях потрібна обережність).
