Дозировка
Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Состав
1 таб.
анастрозол 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15.6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1.65 мг, макрогол-4000 0.45 мг, титана диоксид 0.9 мг.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Рак молочной железы в постменопаузе.
Противопоказания
Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.
Лекарственное взаимодействие
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
(5246)
Дозування
Всередину - по 1 мг 1 раз/добу.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, на розламі видно два шари - ядро білого або майже білого кольору і плівкова оболонка.Склад
1 таб.
анастрозол 1 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 72 мг, целюлоза мікрокристалічна 15.6 мг, 3 мг повідон, магнію стеарат 0.9 мг, кремнію діоксид колоїдний 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрію 2 мг.
Склад плівкової оболонки: гіпромелоза 1.65 мг, макрогол-4000 0.45 мг, титану діоксид 0.9 мг.Фармакологічна дія
Протипухлинний засіб. Є селективним нестероїдних інгібітором ароматази. У постменопаузі естрадіол в основному утворюється з естрону, який продукується в периферичних тканинах шляхом перетворення андростендіону (при участі ферменту ароматази). Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок з раком молочної залози. У постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг спричиняє зниження рівня естрадіолу на 80%. Анастрозол не про��ладает прогестагенной, андрогенної та естрогенної активності; в терапевтичних дозах не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону.Фармакокінетика
Після прийому всередину анастрозол швидко абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Їжа дещо зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Зв'язування з білками плазми становить 40%. Дані про кумуляції немає.
Метаболізм анастрозола здійснюється N-деалкилированием, гидроксилированием і глюкуронизацией. Триазол, основний метаболіт, що визначається п��азме і сечі, не інгібує ароматазу.
Анастрозол і його метаболіти виводяться, в основному, з сечею (менше 10% - у незміненому вигляді) протягом 72 год після введення одноразової дози. T1/2 з плазми - 40-50 год.
Кліренс анастрозола після прийому внутрішньо у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренсу, що визначається у здорових добровольців.
Фармакокінетика анастрозола у жінок у постменопаузі не змінюється.Побічні дії
З боку ендокринної системи: "припливи", сухість піхви і витончення волосся.
З боку травної системи: анорексія, нудота, блювання, діарея. У пацієнток з поширеним раком молочної залози в більшості випадків з метастазами в печінку відзначалися підвищення рівня ГГТ, рідше - ЛФ.
З боку центральної нервової системи: астенія, сонливість, головний біль.
З боку обміну речовин: невеликий підйом рівня загального холестерину.
Алергічні реакції: шкірний висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У разі невизначеності гормонального статусу ��ациентки стан менопаузи необхідно підтвердити додатковими біохімічними дослідженнями.
Безпека застосування анастрозола у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки не встановлена.
Анастрозол не слід застосовувати одночасно з естрогенами.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування не слід виконувати роботу, що вимагає високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Рак молочної залози в постменопа��зе.Протипоказання
Період пременопаузи, виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв), помірна і виражена печінкова недостатність, вагітність, лактація, дитячий вік, підвищена чутливість до анастрозолу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказання: помірна та виражена печінкова недостатність.
Застосування при порушеннях функції нирок
Противопоказание: виражена ниркова недостатність (КК менше 20 мл/хв).
Застосування у дітей
Протипоказання: дитячий вік.Лікарська взаємодія
Анастрозол знижує ефективність естрогенів.
Клінічні дослідження показали, що при одночасному застосуванні анастрозола з антипірином і циметидином лікарська взаємодія, зумовлена індукцією мікросомальних ферментів печінки, малоймовірна.