Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной реакции в ответ на прием Анальгина. Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку. Таблетки следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг (как жаропонижающее – 10 мг/кг). Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сут. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме Анальгина. При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено. Нарушение почечной или печеночной функции Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуется регулярный контроль крови, включая подсчет лейкоцитов.
Лекарственная форма
таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Состав
каждая таблетка содержит: действующее вещество – метамизола натрия ? 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат
Фармакологическое действие
Анальгин обладает анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спиноталамическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Начало действия колеблется от 30 до 60 мин после приема внутрь и через 30 мин после парентерального введения и достигает максимума через 2 ч. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита – неизменный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительные его концентрации обнаруживаются в плазме). Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки.
Побочные действия
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется как: очень часто (? 1/10); часто (?1/100 до<1/10); нечасто (? 1/1000 до <1/100); редко (? 1/10 000 к <1/1000), очень редко (<1/10 000) и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Аллергические реакции. Нечасто: сыпь; редко: макулопапулезная экзантема, анафилактические или анафилактоидные реакции. Встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Обычно проявляются в виде кожных реакций, таких как: зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек, редко ? одышка. Могут протекать с более тяжелыми формами, такими как: крапивница, отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия (иногда предшествует повышение артериального давления); очень редко: анальгетик-индуцированная бронхиальная астма (в том числе у пациентов с аспириновой формой астмы), синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.
Прием Анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.
Кровь и лимфатическая система. Редко: лейкопения. Очень редко: агранулоцитоз или тромбоцитопения. Эти реакции, вероятно, являются иммунологическими. Они могут возникнуть даже если ранее Анальгин применялся без осложнений. Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если Анальгин принимается более чем 1 неделю.
Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, воспалением в области рта, носа, горла и половых органов или анальном зуде. Скорость оседания эритроцитов (СОЭ) значительно ускоряется, количество гранулоцитов значительно снижается или полностью отсутствует. Как правило, но не всегда, значения гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остается в пределах норм.
Прием Анальгина должен быть немедленно прекращен, даже в случае отсутствия результатов лабораторных диагностических тестов, при условии внезапного ухудшения общего состояния пациента.
Сердечно-сосудистая система. Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения лекарственного средства. Даже при гипертермии может произойти снижение артериального давления без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности.
Заболевания почек и мочевыводящих путей. Очень редко: острые ухудшения почечной функции, после которых могут развиваться протеинурия, олиго- или анурия и острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит. Окрашивание мочи в красный цвет.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена препарата.
Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на Анальгин значительно увеличивается у пациентов с:
- синдромом астмы или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;
- бронхиальной астмой с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу, хронической крапивницей,
- непереносимостью красителей (тартразина) и консервантов (бензоаты);
- непереносимостью алкоголя.
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой в связи с гипотензивным действием. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем артериального давления (АД) ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на заболевания печени и почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, заболеваниях крови. Риск таких реакций также увеличен у пациентов с обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом), у больных с высокой температурой.
У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.
В исключительных случаях Анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий. В таких случаях применение Анальгина возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью Анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности.
У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций Анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемых выгод. При приеме Анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.
Недопустимо использование лекарственного средства для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).
Передозировка
Симптомы:гипотермия, выраженное снижение артериального давления, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича дыхательных мышц.
Лечение:индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивание крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Показания
- острая боль после травмы или операции;
- острые боли, обусловленные спазмами мышц внутренних органов;
- боль, обусловленная опухолевым процессом;
- другие острые или хронические интенсивные боли, когда иные лечебные мероприятия невозможны;
- повышенная температура, при отсутствии эффекта от других жаропонижающих лекарственных средств.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к Анальгину и другим производным пиразолона или пиразолидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз) или любым другим компонентам таблеток;
- дети в возрасте до 10 лет;
- первый и последний триместры беременности;
- аспириновая астма в анамнезе или синдром непереносимости нестероидных противовоспалительных средств и анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек);
- нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы;
- наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. при острой перемежающейся порфирии (риск возникновения приступа порфирии).
С осторожностью назначают при заболеваниях почек (пиелонефрит, гломерулонефрит ? в т.ч. в анамнезе), длительном злоупотреблении алкоголем.
Беременность и лактация
Нет достаточных данных о безопасности применения Анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у Анальгина не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, Анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после строгой оценки медицинской пользы и риска.
Так как Анальгин является слабым ингибитором синтеза простагландинов, при этом не исключена возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Анальгин противопоказан в течение последнего триместра беременности.
Метаболиты Анальгина выделяются в грудное молоко, поэтому его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление возможно спустя 48 ч после приема анальгина.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой.Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.
Лекарственное взаимодействие
Этанол ? усиливается эффект этанола.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина? одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллинне следует применять при лечении Анальгином.
Циклоспорин ? при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды (ГКС) и индометацин – Анальгин увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком.
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторыпри одновременном применении снижают эффективность Анальгина.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол - одновременное применение Анальгина с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.
Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина.
Кодеин, антигистаминные средства и пропранололусиливают эффект Анальгина.
Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).
Миелотоксические лекарственные средства, тиамазол и сарколизин приводят к усилению гематотоксичности.
(3592)
Дозування
Дозування залежить від інтенсивності болю, гарячки та індивідуальної реакції у відповідь на прийом Анальгіну. Повинні бути вибрані найменші ефективні дози, контролюючі біль і лихоманку. Таблетки слід проковтувати цілком, з достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Для дітей старше 10 років і підлітків у віці до 14 років разова доза метамізолу 8-16 мг/кг (як жарознижувальний – 10 мг/кг). Дорослим і підліткам старше 15 років (> 53 кг) можна приймати до 1000 мг на один прийом. У випадку недостатнього ефекту однокра��ного прийому, максимальну разову дозу можна приймати до 4 разів на добу. Літні пацієнти. У літніх пацієнтів доза повинна бути зменшена, оскільки виведення метаболітів може бути уповільнене при прийомі Анальгіну. При зниженні функції нирок та порушення кліренсу креатиніну доза повинна бути зменшена, оскільки виведення метаболітів може бути уповільнене. Порушення ниркової або печінкової функції Слід уникати високих доз при зниженої ниркової або печінкової функції. Можливо короткострокове застосування без зниження дози. Тривалий застосування неприпустиме. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості захворювання. При довгостроковому лікуванні потрібен регулярний контроль крові, включаючи підрахунок лейкоцитів.
Лікарська форма
таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з рискою і фаскою.Склад
кожна таблетка містить: діюча речовина – метамізолу натрію ? 500 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, натрію лаурилсульфат, кальцію стеаратФармакологічна дія
Анальгін має анальгетичним, жарознижувальну та протизапальну дію. Пригнічує активність циклооксигенази, зменшує утворення простагландинів, эндоперекисей, активних кисневих радикалів. Зменшує проведення больових імпульсів по ганглиобульбарным і спиноталамическим трактах, підвищує поріг збудливості таламических центрів больової чутливості. Збільшує тепловіддачу.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко і повно абсорбується. Початок дії коливається від 30 до 60 хв після прийому всередину і через 30 хв після парентерального введення і досягає максимуму через 2 год. У стінці кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту – незмінний метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються в плазмі). Рівень зв'язування активного метаболіту з білками становить 50-60 %. Руйнується в печінці. Екскреція відбувається через нирки.Побічні дії
Частота можливих побічних ефектів, наведених нижче, визначається як: дуже часто (? 1/10); часто (?1/100 до<1/10); нечасто (? 1/1000 до <1/100); рідко (? 1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), невідомо (не може бути оцінена на основі наявних даних).
Алергічні реакції. Нечасто: висип; рідко: макулопапульозний висип, анафілактичні або анафілактоїдні реакції. Зустрічаються переважно протягом першої години після прийому. Зазвичай проявляються у вигляді шкірних реакцій, таких як: свербіж, печіння, почервоніння, висип, набряк, рідко ? задишка. Можуть протікати з більш важкими формами, такими як: кропив'янка, набряк Квінке тяжкого ступеня (у тому числі гортані), тяжкий бронхоспазм, порушення сердечного ритму, артеріальна гіпотензія (іноді передує підвищення артеріального тиску); дуже рідко: анальгетик-індукована бронхіальна астма (в тому числі у пацієнтів з аспірінової формою астми), синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла, шок.
Прийом Анальгіну при появі шкірних реакцій повинен бути негайно припинений.
Кров і лімфатична система. Рідко: лейкопенія. Дуже рідко: агранулоцитоз або тромбоцитопенія. Ці реакції, ймовірно, є імунологічними. Вони можуть виникнути навіть якщо раніше Анальгін застосовувався без ускладнень. Ризик розвитку агранулоцитозу може бути збільшений, якщо Анальгін приймається більш ніж 1 тиждень.
Агранулоцитоз проявляється високою температурою, ознобом, болями в горлі, утрудненим ковтанням, запалення в області рота, носа, горла і статевих органів або анальному свербінні. Швидкість осідання еритроцитів (ШОЕ) значно прискорюється, кількість гранулоцитів значно знижується або повністю відсутня. Як правило, але не завжди, значення гемоглобіну, еритроцитів і тромбоцитів залишається в межах норм./>
Прийом Анальгіну повинен бути негайно припинений, навіть у разі відсутності результатів лабораторних діагностичних тестів, за умови раптового погіршення загального стану пацієнта.
Серцево-судинна система. Нечасто: гіпотензивні реакції під час або після застосування лікарського засобу. Навіть при гіпертермії може відбутися зниження артеріального тиску без будь-яких ознак реакції гіперчутливості.
Захворювання нирок і сечовивідних шляхів. Дуже рідко: гострі погіршення ниркової функції, переміщення яких можуть розвиватися протеїнурія, оліго - або анурія і гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиціальний нефрит. Фарбування сечі в червоний колір.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При застосуванні препарату можливий розвиток агранулоцитозу, у зв'язку з чим при виявленні немотивованого підвищення температури, ознобу, болів у горлі, утрудненого ковтання, стоматиту, а також запалення зовнішніх статевих органів і заднього проходу, необхідна негайна відміна препарату.
Ризик потенціал��але тяжких анафілактоїдних реакцій на Анальгін значно збільшується у пацієнтів з:
- синдром астми або ангіоневротичним набряком на ненаркотичні анальгетики;
- бронхіальною астмою з супутніми риносинусит і поліпами в носі, хронічною кропив'янкою,
- непереносимістю барвників (тартразина) і консервантів (бензоаты);
- непереносимість алкоголю.
При призначенні хворим з гострою серцево-судинною патологією необхідний ретельний контроль за гемодинамікою у зв'язку з гіпотензивним действием. З обережністю застосовують у пацієнтів з рівнем артеріального тиску (АТ нижче 100 мм рт. ст., при інфаркті міокарда, множинній травмі, з анамнестичними вказівками на захворювання печінки і нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), при лікуванні цитостатиками, захворюваннях крові. Ризик таких реакцій також збільшений у пацієнтів зі зневодненням або дегідратацією, нестабільним артеріальним тиском або із починається недостатністю кровообігу (наприклад, у пацієнтів з множинними травмами або серцевим нападом), у хворих з високою температурою.
У таких пацієнтів потрібно ретельний огляд і ретельний контроль. Превентивні заходи (такі як стабілізація кровообігу) можуть бути необхідні для зниження ризику гіпотензивних реакцій.
У виняткових випадках Анальгін може бути використаний у пацієнтів, у яких зниження артеріального тиску неприпустимо, наприклад, при важкій ішемічної хвороби серця або відповідним стенозу мозкових артерій. У таких випадках застосування Анальгіну можливе тільки після ретельного контролю пок��показників гемодинаміки.
У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю Анальгін слід приймати тільки після ретельної оцінки користі, ризиків і необхідних запобіжних заходів.
У пацієнтів з підвищеним ризиком анафілактичних реакцій Анальгін може бути використаний тільки після ретельного аналізу можливих ризиків щодо очікуваних вигод. При прийомі Анальгіну в таких випадках, пацієнт повинен ретельно контролюватися для забезпечення медичної допомоги та готовності до надзвичайних ситуацій.
Недо��устимо використання лікарського засобу для зняття гострих болів у животі (до з'ясування причини).
Можливо забарвлення сечі в червоний колір за рахунок виділення метаболіту (не має значення).
Передозування
Симптоми:гіпотермія, виражене зниження артеріального тиску, серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, біль у шлунку, слабкість, олігурія, анурія, сонливість, марення, порушення свідомості, тахікардія, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової і п��ченочной недостатності, паралічу дихальних м'язів.
Лікування:індукція блювання, зондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля. Проведення форсованого діурезу, гемодіалізу, олужнення крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. При розвитку судомного синдрому проводять внутрішньовенне введення діазепаму та швидкодіючих барбітуратів.Свідчення
- гостра біль після травми або операції;
- гострі болі, обумовлені спазмами м'язів внут��енних органів;
- біль, обумовлена пухлинним процесом;
- інші гострі або хронічні інтенсивні болі, коли інші лікувальні заходи неможливі;
- підвищена температура, при відсутності ефекту від інших жарознижуючих лікарських засобів.Протипоказання
- підвищена чутливість до Анальгіну та інших похідних піразолону або пиразолидинам (включаючи пацієнтів, у яких був виявлений агранулоцитоз) або будь-яких інших компонентів таблеток;
- діти у віці до 10 років;
- перший і післядний триместри вагітності;
- аспіринова астма в анамнезі або синдром непереносимості нестероїдних протизапальних засобів і аналгетиків (кропив'янка, ангіоневротичний набряк);
- порушення функції кісткового мозку (наприклад, після лікування цитостатиками) або захворювання кровотворної системи;
- спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- хворим із систолічним артеріальним тиском нижче 100 мм рт. ст. при гострій переміжній порфірії (ризик возникновенія напади порфірії).
З обережністю призначають при захворюваннях нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит ? у т. ч. в анамнезі), тривалому зловживанні алкоголем.
Вагітність та лактація
Немає достатніх даних щодо безпеки застосування Анальгіну під час вагітності у людей. У дослідженнях на тваринах тератогенного ефекту у Анальгіну не виявлено. Оскільки не існує достатніх даних для людей, Анальгін не слід приймати в першому триместрі вагітності, у другому триместрі застосовується тільки після суворий��ї оцінки медичної користі і ризику.
Так як Анальгін є слабким інгібітором синтезу простагландинів, при цьому не виключена можливість передчасного закриття артеріального протоку та перинатальних ускладнень. Анальгін протипоказаний протягом останнього триместру вагітності.
Метаболіти Анальгіну виділяються в грудне молоко, тому його застосування під час лактації не рекомендується. У виняткових випадках годування можливо через 48 год після прийому анальгіну.
Вплив на здатність керувати автомобілем�� або працювати з технікою.Рекомендований діапазон доз не впливає на концентрацію і швидкість реакції. В якості запобіжних заходів слід уникати водіння машин, транспортних засобів або інших небезпечних видів діяльності при прийомі високих доз.Лікарська взаємодія
Етанол ? посилюється ефект етанолу.
Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину? одночасне застосування може призвести до розвитку вираженої гіпотермії.
Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пенициллинне слід п��именять при лікуванні Анальгіном.
Циклоспорин ? при одночасному застосуванні знижується концентрація циклоспорину в крові.
Пероральні гіпоглікемічні препарати, непрямі антикоагулянти, глюкокортикостероїди (ГКС) та індометацин – Анальгін збільшує активність цих препаратів шляхом витіснення їх із зв'язку з білком.
Фенілбутазон, барбітурати та інші гепатоиндукторыпри одночасному застосуванні знижують ефективність Анальгіну.
Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, гормональні ��онтрацептивы та алопуринол - одночасне застосування Анальгіну з цими препаратами може призвести до посилення його токсичності.
Седативні засоби і транквілізатори (сибазон, триоксазин, валокордин) посилюють знеболювальну дію Анальгіну.
Кодеїн, антигістамінні засоби і пропранололусиливают ефект Анальгіну.
Необхідна обережність при одночасному застосуванні з сульфаніламідними цукрознижувальними препаратами (посилюється гіпоглікемічну дія) та діуретиками (фуросемід).
Миелотоксическиті лікарські засоби, тіамазол та сарколізин призводять до посилення гематотоксичності.
