Дозировка
Внутрь взрослым - по 25-50 мг 2-3; детям в зависимости от возраста - 25-50 мг/ Взрослым в/м 25-100 мг/, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/ Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно - 250 мг/, в условиях стационара - 300 мг/; детям старше 10 лет - 3 мг/кг/, но не более 200 мг/
Лекарственная форма
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный
Состав
кломипрамина гидрохлорид 12.5 мг/мл
Вспомогательные вещества:глицерол, вода д/и.
Фармакологическое действие
Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.
Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект - слабее, чем у амитриптилина.
Фармакокинетика
После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 97.6%. Vd - 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.
T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник - в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко - нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях - усиление психотических симптомов, глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях - изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, сухость во рту, запор; редко - рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях - гепатит, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны обмена веществ: часто - повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: часто - нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях - синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).
Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердца и печени.
Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.
Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.
Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.
При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально - детям до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Депрессивные состояния различной этиологии (в т.ч. эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией; головная боль; профилактика мигрени
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, аритмии, мания, тяжелая печеночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.
(2682)
Дозування
Всередину дорослим - по 25-50 мг 2-3; дітям залежно від віку - 25-50 мг/ Дорослим в/м 25-100 мг/, в/в крапельно 50-75 мг 1 раз/ Максимальні дози: при прийомі всередину дорослим амбулаторно - 250 мг/, в умовах стаціонару - 300 мг; дітям старше 10 років - 3 мг/кг, але не більше 200 мг/
Лікарська форма
Розчин для в/в і в/м введення прозорий, безбарвнийСклад
кломипрамина гідрохлорид 12.5 мг/мл
Допоміжні речовини:гліцерин, вода д/в.Фармакологічна дія
Антидепресант з групи трициклічних сполук. Дія викларата пов'язують зі стимуляцією адренергічних і серотонінергічних механізмів у ЦНС за рахунок пригнічення зворотного нейронального захоплення медіаторів. Більшою мірою впливає на захоплення серотоніну; цим, очевидно, зумовлена його ефективність при лікуванні нав'язливо-компульсивних порушень. Антидепресивний ефект настає відносно швидко (на першому тижні лікування). Володіє адреноблокирующей (переважно з альфа1), холиноблокирующей та антигістамінну активність.
Психостимулюючу дію кломипрамина виражено в меньшей мірою, ніж у іміпраміну, а седативний ефект - слабкіше, ніж у амітриптиліну.Фармакокінетика
Після прийому всередину або в/м введення всмоктується швидко і повністю. Cmax в плазмі досягається через 1.5-4 год після прийому внутрішньо. Зв'язування з білками плазми - 97.6%. Vd - 12 л. Піддається інтенсивному метаболізму з утворенням активного метаболіту десметилкломипрамина.
T1/2 в кінцевій фазі становить 21 год Виводиться з сечею у вигляді метаболітів і незміненої речовини, через кишечник - у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку ЦНС: часто - запаморочення, підвищена втомлюваність, тремор, головний біль, міоклонус, порушення зору; рідко - порушення смакових відчуттів, відчуття жару, мідріаз, дезорієнтація, галюцинації (найбільш ймовірні у пацієнтів літнього віку і при хворобі Паркінсона), стан тривоги, ажитація, порушення сну, манія, гипомания, агресивність, порушення пам'яті, деперсоналізація, позіхання, кошмарні сновидіння, посилення депресії, порушення концентрації уваги, делірій, порушення мови, парестезії, порушення м'язового тонусу, шум у вухах, судорогі, атаксія; в окремих випадках - посилення психотичних симптомів, глаукома.
З боку серцево-судинної системи: рідко - постуральна гіпотензія, синусова тахікардія, зміни ЕКГ, пальпітація, аритмія, підвищення артеріального тиску; в окремих випадках - зміни ЕЕГ, порушення серцевої провідності.
З боку травної системи: часто - нудота, сухість у роті, запор; рідко - блювання, неприємні відчуття в животі, діарея, анорексія, підвищення активності трансаміназ; в окремих випадках - гепатит, жовтяниця.
З боку систем�� кровотворення: в окремих випадках - лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, пурпура.
З боку обміну речовин: часто - підвищення апетиту, збільшення маси тіла.
З боку ендокринної системи: часто - порушення лібідо і потенції, галакторея, збільшення грудних залоз; в окремих випадках - синдром неадекватної секреції АДГ, набряки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів зі зниженим судомним порогом; при важких захворюваннях печені або нирок; період лікування стероїдними гормонами; при феохромоцитомі та нейробластомі через ризик розвитку гіпертонічного кризу; при гипертиреоидизме; цукровому діабеті (потрібна корекція режиму дозування гіпоглікемічних препаратів).
Перед початком лікування необхідний контроль артеріального тиску, у період лікування рекомендується контроль картини периферичної крові, при тривалій терапії - контроль функції серця і печінки.
Кломіпрамін можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО, починаючи терапію з міні��альної дози. Не слід застосовувати одночасно з симпатоміметичними засобами, в т. ч. з епінефрином, ефедрином, изопреналином, норепінефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; з хінідиноподібними антиаритмічними препаратами. При одночасному застосуванні кломипрамина з алпразоламом або дисульфірамом потрібне зменшення дози кломипрамина.
Пацієнтам з тенденцією до суїциду у початковому періоді лікування необхідний постійний лікарський контроль.
Використання електрошоку на тлі застосування кломипрамина можливо только за суворими показаннями і при ретельному спостереженні лікаря.
При раптовому припиненні лікування можливий розвиток синдрому відміни.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Не рекомендується для прийому внутрішньо дітям віком до 6 років, парентерально - дітям до 12 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.По��азанія
Депресивні стани різної етіології (у т. ч. ендогенні, реактивні, невротичні, органічні, замасковані та інволюційні депресії); депресивний синдром при шизофренії і розладах особистості; пресенильные і сенільні депресії; депресивні стани при тривалому больовому синдромі і при хронічних соматичних захворюваннях; депресивні розлади реактивної, невротичної та психопатичної природи, включаючи їх соматичні еквіваленти у дітей; обсесивно-компульсивні синдроми (фобія), панічні приступи страху, хронічний больовий синдром (хронічні болі в онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, атипові болю в області обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або ін. периферична невропатія), нарколепсія, що супроводжується катаплексією; головний біль; профілактика мігреніПротипоказання
Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, блокади провідної системи міокарда, аритмії, манія, тяжка печінкова недостатність, закритокутова глаукома, затримка сечі, I триместр вагітності, лактація, підвищена чутливість до кломипрамину та інших трициклічних антидепресантів з групи похідних дибензоазепина.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що виявляють пригнічувальний вплив на ЦНС, можливе значне посилення пригнічувальної дії на ЦНС, гіпотензивної дії, пригнічення дихання.
При одночасному застосуванні із засобами, що мають антихолінергічну активність, можливе посилення антихолінергічної дії./>
При одночасному застосуванні кломіпрамін може знижувати або повністю усувати антигіпертензивну дію антиадренергических засобів, що впливають на нейрональную передачу збудження (гуанетидину, бетанідину, резерпіну, клонідину та альфа-метилдопи).
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами (нейролептиками) можливе підвищення рівня кломипрамина в плазмі крові, зниження порога судомної готовності та розвиток судом. Комбінація з тиоридазином може призводити до виникнення важких аритмій.
