Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч. При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/ Детям в/м - 50 мг/кг/, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2; в/в - 100-200 мг/кг/ Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Амоксициллин (в виде тригидрата) 250 мг; 500 мг
Фармакологическое действие
Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
(50)
Дозування
Індивідуальний. Для прийому внутрішньо разова доза для дорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) становить 250-500 мг, при тяжкому перебігу захворювання - до 1 р. Для дітей віком 5-10 років разова доза становить 250 мг; у віці від 2 до 5 років - 125 мг; для дітей у віці до 2 років добова доза становить 20 мг/кг Для дорослих і дітей інтервал між прийомами 8 ч. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (в комбінації з пробенецидом). У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК 10-40 мл/хв інтервал між прийомами следует збільшити до 12 год; при КК менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен становити 24 год. При парентеральному застосуванні дорослим в/м - по 1 г 2, в/в (при нормальній функції нирок) - 2-12 м/ Дітям в/м - 50 мг/кг, разова доза - 500 мг, частота введення - 2; в/в - 100-200 мг/кг/ Пацієнтам з порушенням функції нирок, дозу та інтервал між введеннями препарату необхідно коригувати відповідно до значень КК.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
Амоксицилін (у вигляді тригідрату) 250 мг; 500 мгФармакологічна дія
Являє собою 4-гидроксильныї аналог ампіциліну. Чинить бактерицидну дію. Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp.; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
До амоксициліну стійкі мікроорганізми, що продукують пеніциліназу.
У комбінації з метронідазолом виявляє активність щодо Helicobacter pylori. Вважають, що амоксицилін інгібує розвиток резистентності Helicobacter pylori до метронідазол��.
Між амоксициліном та ампіциліном існує перехресна резистентність.
Спектр антибактеріальної дії розширюється при одночасному застосуванні амоксициліну та інгібітора бета-лактамаз клавуланової кислоти. В цій комбінації підвищується активність амоксициліну щодо Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однак Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens і безліч інших грамнегативних бактерій залишаються резистентними.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо амоксицилін швидко і повністю абсорбується з ШКТ, не руйнується в кислому середовищі шлунка. Cmax амоксициліну в плазмі крові досягається через 1-2 ч. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також збільшується у 2 рази. У присутності їжі в шлунку не зменшує загальну абсорбцію. При в/в, в/м введенні та прийомі внутрішньо в крові досягаються подібні концентрації амоксициліну.
Зв'язування амоксициліну з білками плазми становить близько 20%.
Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Повідомляється про високих концентрацій амоксициліну в печінці.
T1/2 з плазми становитьет 1-1.5 ч. Близько 60% дози, прийнятої внутрішньо, виводиться в незміненому вигляді з сечею шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; при дозі 250 мг концентрація амоксициліну в сечі становить більше 300 мкг/мл Деяку кількість амоксициліну визначається у калі.
У новонароджених та осіб літнього віку T1/2 може бути більш тривалим.
При нирковій недостатності T1/2 може становити 7-20 ч.
У невеликих кількостях амоксицилін проникає через ГЕБ при запаленні м'якої мозкової оболонки.
Амоксицилін видаляється ��утем гемодіалізу.Побічні дії
Алергічні реакції: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон'юнктивіт; рідко - пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія; в поодиноких випадках - анафілактичний шок.
Ефекти, пов'язані з хіміотерапевтичною дією: можливий розвиток суперінфекцій (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).
При тривалому застосуванні у високих дозах: запаморочення, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, периферичні невропатії, судоми.
Переважно при застосуванні в комбінації з метронідазолом: нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, глосит, стоматит; рідко - гепатит, псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк), інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу.
Переважно при застосуванні в комбінації з клавуланової кислоти: холестатична жовтяниця, гепатит; рідко - багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, ексфоліативний дерматит.Особливості продажу
рецептурніПрособые умови
З обережністю застосовують у пацієнтів, схильних до алергічних реакцій.
Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендують застосовувати у пацієнтів молодше 18 років; не слід застосовувати при захворюваннях печінки.
На фоні комбінованої терапії з метронідазолом не рекомендується вживати алкоголь.Свідчення
Для застосування у вигляді монотерапії і в комбінації з клавуланової кислоти: інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами, в т.ч. бронхіт, пневмонія, ангіна, пієлонефрит, уретрит, інфекції ШКТ, гінекологічні інфекції, інфекційні захворювання шкіри і м'яких тканин, лістеріоз, лептоспіроз, гонорея.
Для застосування в комбінації з метронідазолом: хронічний гастрит у фазі загострення, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, асоційовані з Helicobacter pylori.Протипоказання
Інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, тяжкі інфекції ШКТ, що супроводжуються діареєю або блюванням, респіраторні вірусні інфекції, алергічний діатез, бронхіальна астма, сінна л��хорадка, підвищена чутливість до пеніцилінів та/або цефалоспоринів.
Для застосування в комбінації з метронідазолом: захворювання нервової системи; порушення кровотворення, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз; підвищена чутливість до похідних нітроімідазолу.
Для застосування в комбінації з клавуланової кислоти: вказівки в анамнезі порушення функції печінки, жовтяницю, пов'язані з прийомом амоксициліну у комбінації з клавуланової кислоти.Лікарська взаємодія
Амоксицилін може зменшувати ефектиктивность контрацептивів для прийому внутрішньо.
При одночасному застосуванні амоксициліну з бактерицидними антибіотиками (у т. ч. аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином) проявляється синергізм; з бактеріостатичними антибиотками (у т. ч. макролідами, хлорамфеніколом, линкозамидами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм.
Амоксицилін посилює дію непрямих антикоагулянтів пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс.
Амоксицилін зменшує дію лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК.
Пробенецид, діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ зменшують канальцеву секрецію амоксициліну, що може супроводжуватися збільшенням його концентрації в плазмі крові.
Антациди, глюкозамін, проносні засоби, аміноглікозиди уповільнюють та зменшують, а аскорбінова кислота підвищує абсорбцію амоксициліну.
