Дозировка
Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела больше 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции - 750-1000 мг 3 раза в сутки. Курс лечения - 5-12 дней. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (пара-тифы,| брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1500-2000 мг 3 ваза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в сутки. Подробнее см. инструкцию.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого
цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество -амоксициллина тригидрат(в пересчете на амоксициллин) -250 мг
Вспомогательные вещества:Тальк - 3,70 мг (для 250 мг), Магния стеарат - 3,70 мг (для 250 мг) Крахмал картофельный - до получения таблетки массой 370 мг
Фармакологическое действие
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и;перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также! увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровий в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 %. Связь с белками плазмы - 17 %.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-1,5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью -10-20!%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения! увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Побочные действия
| Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, бс5ли в суставах, эозинЪфилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром !Стивенса - Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кан-дидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать про-тиводиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
! При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоноси-тельство, менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапе-немам). Детский возраст до 10 лет.
С осторожностью - беременность, период лактации, аллергические заболевания (в т.ч. в анамнезе), почечная, печеночная недостаточность, инфекционный мо-нонуклеоз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), кровотечения в анамнезе.
Црименение при беременности и лактации
Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию -снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
, Усиливает всасывание дигоксина.
(47)
Дозування
Внутрішньо, до або після прийому їжі, таблетку можна проковтнути цілою, розділити на частини або розжувати, запивши склянкою води. Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) призначають по 500 мг 3 рази на добу; при важкому перебігу інфекції - 750-1000 мг 3 рази на добу. Курс лікування - 5-12 днів. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози. При гострих інфекційних захворюваннях шлунково-кишкового тракту (пара тиф,| черевний тиф) та жовчних шляхів, при гинек��логічних інфекційних захворюваннях дорослим - 1500-2000 мг 3 ваза на добу або по 1000-1500 мг 4 рази на добу. Детальніше див. інструкцію.Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї). Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, сольові проносні засоби, препарати для підтримання водно-електролітного балансу; гемодіаліз.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого
кольори, капсуловидной форми, з рискою на одній стороні.Склад
1 таблетка містить:<br />
Діюча речовина -амоксициліну тригідрат(у перерахунку на амоксицилін) 250 мг
Допоміжні речовини:Тальк - 3,70 мг (250 мг), Магнію стеарат - 3,70 мг (250 мг) Крохмаль картопляний - до отримання таблетки масою 370 мгФармакологічна дія
Антибактеріальне бактерицидну кислотостійке засіб широкого спектра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Інгібує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) у період ділення і росту, викликає лізис бактерій. Актівен відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp.; аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Мікроорганізми, що продукують пеніциліназу, резистентні до дії амоксициліну. Дія розвивається через 15-30 хв після введення і триває 8 ч.Фармакокінетика
Абсорбція - швидка, висока (93 %), прийом їжі не впливає на абсорбцію, не руйнується в кислому середовищі шлунка. При прийомі всередину у вигляді су��пензии (або таблеток) в дозі 125 і 250 мг, максимальна концентрація - 1.5-3 мкг/мл і 3.5-5 мкг/мл, відповідно. Час досягнення максимальної концентрації після перорального прийому - 1-2 ч. Має великий об'єм розподілу - високі концентрації виявляються в плазмі, мокротинні, бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті розподіл слабке), плевральній і;перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, тканини легкого, слизовій оболонці кишечнику, жіночих статевих органах, передміхуровій залозі, рідині середнього вуха, кістки, жировій тканині, жовчному міхурі (при нормальній функції печінки), тканинах плоду. При збільшенні дози в 2 рази концентрація також! збільшується в 2 рази. Концентрація в жовчі перевищує концентрацію в плазмі в 2-4 рази. В амніотичній рідини і судинах пуповини концентрація амоксициліну - 25-30 % від уровий в плазмі вагітної жінки. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, при запаленні мозкових оболонок (менінгіт) концентрація в спинномозковій рідині - близько 20 %. Зв'язок з білками плазми - 17 %.
Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення - 1-1,5 год. Виводиться на 50-70 % нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої екскреції (80 %) та клубочкової фільтрації (20 %), печінкою -10-20!%. В невеликій кількості виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення у недоношених, новонароджених і дітей до 6 місяців - 3-4 ч. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше або дорівнює 15 мл/хв) період напіввиведення! збільшується до 8.5 ч. Амоксицилін видаляється при гемодіалізі.Побічні дії
| Алергічні реакції: можливі кропив'янка, р��перемия шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко - лихоманка, бс5ли в суглобах, эозинЪфилия, ексфоліативний дерматит, поліформна ексудативна еритема, синдром !Стівенса - Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках - анафілактичний шок.
З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювота, нудота, діарея, стоматит, глосит, порушення функції печінки, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт.
<br />
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична нейропатія, головний біль, запаморочення, судомні реакції.
Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кан-дидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).Осібенности продажу
рецептурніОсобливі умови
При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки та нирок.
Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.
При лікуванні хворих з бактеріємією можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).
У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перекрестные алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.
При лікуванні легкої діареї на фоні курсового лікування слід уникати про-тиводиарейных препаратів, що знижують перистальтику кишечнику; можна використовувати каолін - або аттапульгитсодержащие протидіарейні засоби. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.
Лікування обов'язково триває ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.
! При одночасному застосуванні естрогенсодержащих пероральвих контрацептивів і амоксициліну, слід по можливості використовувати інші чи додаткові методи контрацепції.Свідчення
Бактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий середній отит; бронхіт, пневмонія), сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, ендометрит, цервіцит), шлунково-кишкового тракту (перитоніт, ентероколіт, черевний тиф, холангіт, холецистит), інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно і��довелося дерматози), лептоспіроз, лістеріоз, хвороба Лайма (бореліоз), дизентерія, сальмонельоз, сальмонеллоноси-тельство, менінгіт, ендокардит (профілактика), сепсис.Протипоказання
Гіперчутливість (у т.ч. до ін пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапе-немам). Дитячий вік до 10 років.
З обережністю: вагітність, період лактації, алергічні захворювання (у т. ч. в анамнезі), ниркова, печінкова недостатність, інфекційний мо-нонуклеоз, лімфолейкоз, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (осіб��нно коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), кровотечі в анамнезі.
Црименение при вагітності та лактації
Застосування препарату в період вагітності та лактації можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Амоксицилін виводиться з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
Антациди, глюкозамін, слабительные засоби, їжа, аміноглікозиди - уповільнюють і знижують абсорбцію; аскорбінова кислота підвищує абсорбцію.
Бактерицидні антибіотики (в т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) - синергидное дію; бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни, сульфаніламіди) - антагоністичну.
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс); зменшує ефективністьь естрогенсодержащих пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється пара-амінобензойна кислота, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати; препарати, що блокують канальцеву секрецію -знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію.
Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.
Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексата.
Посилює всмоктування дигоксину.
