Дозировка
Внутрь, до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3; при тяжелом течении инфекции - по 0.75-1 г 3 Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - по 250 мг (5 мл суспензии) 3; 2-5 лет - по 125 мг (2.5 мл суспензии) 3; младше 2 лет - 20 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 3 приема. У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней. Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг амоксициллина. При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы. При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 или по 1-1.5 г 4 При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 в течение 2-4 нед. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3 - 4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии - максимальная доза 2 г/
Лекарственная форма
Капсулы желатиновые, размер №2, с крышечкой темно-зеленого цвета и корпусом белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.
Состав
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель азорубин (Е122), краситель синий патентованный V (Е131), краситель черный блестящий (Е151), желатин
Фармакологическое действие
Амоксициллин - антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, Действует бактерицидно, Разрушается под действием бета-лактамаз. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Strеptococcus pyogenes, Strеptococcus pneumoniae, Clostriduim tetani, C. Welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менее активен в отношении: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, Pseudomonas, индол-положительных Proteus, Serratia, Enterobacter.
После приема внутрь амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (93%), кислотоустойчив. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через 1-2 часа.
Около 17% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань и внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и в пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Амоксициллин элиминируется преимущественно почками, около 80% путем канальцевой экскреции, 20% - посредством клубочковой фильтрации.
При отсутствии нарушения функции почек период полувыведения амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл/мин) период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях -анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония)
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит);
— инфекции ЖКТ (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); лептоспироз;
— листериоз;
— болезнь Лайма (боррелиоз);
—дизентерия;
— сальмонеллез;
— сальмонеллоносительство;
— менингит;
— эндокардит (профилактика);
— сепсис.
Противопоказания
— аллергический диатез;
— бронхиальная астма;
— поллиноз;
— инфекционный мононуклеоз;
— лимфолейкоз;
— печеночная недостаточность;
— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
— период лактации;
— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
С осторожностью - беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе
Лекарственное взаимодействие
Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови.
Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически.
При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды
(46)
Дозування
Внутрішньо, до або після прийому їжі. Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) призначають по 500 мг 3; при важкому перебігу інфекції - по 0.75-1 г 3 Дітям призначають у вигляді суспензії: у віці 5-10 років - по 250 мг (5 мл суспензії) 3; 2-5 років - по 125 мг (2.5 мл суспензії) 3; молодше 2 років - 20 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 3 прийоми. У недоношених і немовлят дозу препарату знижують і/або збільшують інтервал між прийомами. Курс лікування - 5-12 днів. Приготування суспензії: у флакон додати води до риски і добре збовтати. Приготовлена су��пензия стабільна при кімнатній температурі протягом 14 днів. Перед кожним вживанням суспензію необхідно збовтати. 5 мл приготованої суспензії (1 мірна ложка) містять 250 мг амоксициліну. При гострій неускладненій гонореї призначають 3 г одноразово; при лікуванні жінок рекомендується повторний прийом зазначеної дози. При гострих інфекційних захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф) та жовчних шляхів, при гінекологічних інфекційних захворюваннях дорослим - 1.5-2 г 3 або по 1-1.5 г 4 При лептоспірозі дорослим - 0.5-0.75 г 4 протягом 6-12 днів. При ��альмонеллоносительстве дорослим - 1.5-2 г 3 протягом 2-4 тижнів. Для профілактики ендокардиту при малих хірургічних втручаннях дорослим - 3 - 4 г за 1 год до проведення процедури. При необхідності призначають повторну дозу через 8-9 год. У дітей дозу зменшують у 2 рази. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну 15-40 мл/хв інтервал між прийомами збільшують до 12 год; при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв дозу зменшують на 15-50 %; при анурії - максимальна доза 2 р/
Лікарська форма
Капсули желатинові, розмір №2, з кришечкою темно-зеленого кольору та корпусом білого з жовтуватим відтінком кольору; вміст капсул - гранульований порошок від білого до світло-жовтого кольору.Склад
амоксицилін (у формі тригідрату)250 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна РН 102.
Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник азорубін (Е122), барвник синій патентований V (Е131), барвник чорний блискучий (Е151), желатинФармакологічна дія
Амоксицилін - антибіотик широкого сп��ктра дії з групи напівсинтетичних пеніцилінів, Діє бактерицидно, Руйнується під дією бета-лактамаз. Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, таких як Strеptococcus pyogenes, Strеptococcus pneumoniae, Clostriduim tetani, C. Welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori. Менш активний відносно: Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae. Не активний щодо мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази, Pseudomonas, індол-позитивних Proteus, Serratia, Enterobacter.
По��ле прийому внутрішньо амоксицилін всмоктується швидко і практично повністю (93%), кислотоустойчив. Прийом їжі практично не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовини в плазмі спостерігається через 1-2 години.
Близько 17% амоксициліну зв'язується з білками плазми. Амоксицилін проникає у слизові оболонки, кісткову тканину та внутрішньоочну рідину, мокротиння в терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує його концентрацію в плазмі крові в 2-4 рази. У амниоти��еской рідини і пуповинних судинах концентрація амоксициліну становить 25-30% від його рівня у плазмі крові вагітної жінки. Амоксицилін погано проникає через ГЕБ; однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад, при менінгітах) концентрація в спиномозковий рідині становить близько 20% від концентрації в плазмі крові.
Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна щодо мікроорганізмів.
Амоксицилін елімінується переважно нирками, близько 80% шляхом канальцевої екскреції, 20% - за допомогою клубочкової фільтрації.
При відсутності порушення функції нирок період напіввиведення амоксициліну становить 1-1.5 ч. У недоношених, новонароджених і дітей віком 6 міс. - 3-4 ч. При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну рівний або менше 15 мл/хв) період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8.5 ч.Побічні дії
Алергічні реакції: можливі кропив'янка, гіперемія шкіри, еритема, ангіоневротичний набряк, риніт, кон'юнктивіт; рідко - пропасниця, біль у суглобах, еозинофілія, эксфолиат��вный дерматит, поліформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; реакції, подібні до сироваткової хвороби; у поодиноких випадках -анафілактичний шок.
З боку травної системи: дисбактеріоз, зміна смаку, блювота, нудота, діарея, стоматит, глосит, помірне підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку нервової системи: збудження, тривожність, безсоння, атаксія, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія, периферична невропатія, головний боль, запаморочення, судомні реакції.
Лабораторні показники: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенічна пурпура, анемія.
Інші: утруднене дихання, тахікардія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз піхви, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму).Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Бактеріальні інфекції, спричинені чутливою мікрофлорою:
— інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, фарингіт, тонзиліт, гострий��ї середній отит; бронхіт, пневмонія)
— інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит, гонорея, ендометрит, цервіцит);
— інфекції ШКТ (перитоніт, ентероколіт, черевний тиф, холангіт, холецистит);
— інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози); лептоспіроз;
— лістеріоз;
— хвороба Лайма (бореліоз);
—дизентерія;
— сальмонельоз;
— сальмонеллоносительство;
— менінгіт;
— ендокардит (профілактика);
— сепсис.��ротивопоказания
— алергічний діатез;
— бронхіальна астма;
— поліноз;
— інфекційний мононуклеоз;
— лімфолейкоз;
— печінкова недостатність;
— захворювання ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків);
— період лактації;
— підвищена чутливість (в т.ч. до ін пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів).
З обережністю: вагітність, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезіЛікарська взаємодія
Пробеніцид, ф��нилбутазон, оскифенбутазон, меншою мірою - ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують канальцеву секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та концентрації амоксициліну в плазмі крові.
Амоксицилін діє тільки на розмножуються мікроорганізми, тому його не слід призначати одночасно з протимікробними препаратами, що діють бактеріостатично.
При наявності позитивних тестів на чутливість збудника амоксицилін можна застосують�� в комбінації з іншими бактерицидними антибіотиками (цефалоспорини, аміноглікозиди