Дозировка
Суточные дозировки суспензий 125 мг + 31.25 мг/5 мл и 250 мг + 62.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг + 31.25 мг/5 мл и 250 мг + 62.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка объемом 5 мл). Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч); детям старше 3 мес при среднетяжелых инфекциях - 20 мг (по амоксициллину)/кг/, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч), при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей - 40 мг/кг (по амоксициллину)/, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч). Рекомендуемые дозы суспензий (125 мг + 31.25 мг/5 мл и 250 мг + 62.5 мг/5 мл) определяются в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции. Кратность приема - 3
Передозировка
боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях - судороги.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 31.25 мг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы (клубничный, дикой вишни, лимонный)
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия.
Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Побочные действия
Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз); обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами)
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
— одонтогенные инфекции.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте;
— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты.
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклав® усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами
(36)
Дозування
Добові дозування суспензії 125 мг + 31.25 мг/5 мл та 250 мг + 62.5 мг/5 мл (для полегшення правильного дозування в кожну упаковку суспензії 125 мг + 31.25 мг/5 мл та 250 мг + 62.5 мг/5 мл додається дозувальна ложка об'ємом 5 мл). Новонародженим і дітям до 3 міс призначають 30 мг/кг (за амоксициліну)/, розділені на 2 прийоми (кожні 12 год); дітям старше 3 міс при середньо інфекціях - 20 мг (по амоксициліну)/кг/, розділені на 3 прийоми (кожні 8 год), при тяжкому перебігу інфекції та інфекціях дихальних шляхів - 40 мг/кг (за амоксициліну)/, розділені на 3 прийоми (кожні 8 год). Рекомендовані дози суспензії (125 мг + 31.25 мг/5 мл та 250 мг + 62.5 мг/5 мл) визначаються в залежності від маси тіла дитини та тяжкості інфекції. Кратність прийому - 3Передозування
біль у животі, діарея, блювання; можливо також тривожне збудження, безсоння, запаморочення; у поодиноких випадках - судоми.
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для прийому всерединуСклад
амоксицилін (у формі тригідрату) 125 мг
клавуланова кислота (у формі клавуланату калію) 31.25 мг
Допоміжні речовин��: лимонна кислота безводна, натрію цитрат безводний, натрію бензоат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кармеллоза, ксантанова камедь, кремнію діоксид колоїдний безводний, кремнію діоксид, натрію сахарин, манітол, ароматизатори (полуничний, дикої вишні, лимонний)Фармакологічна дія
Антибіотик широкого спектра дії; містить напівсинтетичний пеніцилін амоксицилін та інгібітор бета-лактамаз клавулановую кислоту. Клавуланова кислота утворює стійкий інактивований комплекс з цими ферментами і забезпечує сталостівость амоксициліну до впливу бета-лактамаз, що продукуються мікроорганізмами.
Клавуланова кислота, подібна за структурою бета-лактамних антибіотиків, має слабку власної антибактеріальною активністю.
Амоксиклав® має широкий спектр антибактеріальної дії.
Активний відносно чутливих до амоксициліну штамів, включаючи штами, що продукують бета-лактамази, у т. ч. аеробні грампозитивні бактерії: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (крім метициллин-резистентних штамів), Staphylococcus epidermidis (окрім метицилін-резистентних штамів), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аеробні грамнегативні бактерії: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаеробні грампозитивні бактерії: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамнегативні анаероби: Bacteroides spp.Фармакокінетика
Основні фармакокинетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Амоксицилін і клавуланова кислота в комбінації не впливають один на одного.
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо обидва компоненти добре всмоктуються із ШКТ, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування. Cmax в плазмі крові досягаються через 1 год після прийому препарату та становлять (залежно від дози) для амоксициліну 3-12 мкг/мл, для клавуланової кислоти - приблизно 2 мкг/мл
Розподіл
Обидва компоненти характеризуються гарним об'ємом розподілення у ��идкостях і тканинах організму (легені, середнє вухо, плевральна і перитонеальна рідини, матка, яєчники). Амоксицилін проникає також у синовіальну рідину, печінка, передміхурову залозу, піднебінні мигдалики, м'язову тканину, жовчний міхур, секрет придаткових пазух носа, слину, бронхіальний секрет.
Амоксицилін і клавуланова кислота не проникають через ГЕБ при невоспаленных мозкових оболонках.
Активні речовини проникають через плацентарний бар'єр і в слідових концентраціях виділяються з грудним молоком. Ступінь связывани�� з білками плазми крові низька.
Метаболізм
Амоксицилін частково метаболізується, клавуланова кислота піддається, мабуть, інтенсивному метаболізму.
Виведення
Амоксицилін виводиться нирками практично в незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації. Клавуланова кислота виводиться шляхом клубочкової фільтрації, частково у вигляді метаболітів. Невеликі кількості можуть виводитись через кишечник і легені. T1/2 амоксициліну та клавуланової кислоти становить 1-1.5 ч.
Фарм��кокинетика в особливих клінічних випадках
При тяжкій нирковій недостатності T1/2 збільшується до 7.5 год для амоксициліну та до 4.5 год для клавуланової кислоти. Обидва компоненти видаляються гемодіалізом і незначні кількості перитонеальним діалізом.Побічні дії
Побічні ефекти у більшості випадків слабко виражені і скороминущі.
З боку травної системи: можливі втрата апетиту, нудота, блювання, діарея; рідко - транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), порушення функції печінки; �� поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт
Алергічні реакції: еритематозна висипка, свербіж, кропив'янка; рідко - багатоформна ексудативна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; у поодиноких випадках - ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: рідко - розвиток суперінфекції (у т.ч. кандидоз); оборотне збільшення протромбінового часу (при спільному застосуванні з антикоагулянтами)Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При курсовому варт��нді слід контролювати функції кровотворення, печінки і нирок.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок потрібна адекватна корекція режиму дозування або збільшення інтервалу між дозуванням.
З метою зниження ризику розвитку побічних реакцій з боку ШКТ слід приймати препарат під час їжі.
При застосуванні Амоксиклаву у високих дозах можлива хибнопозитивна реакція при визначенні рівня глюкози в сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Феллінга (застосують рекомендуютьь ферментативні реакції з глюкозооксидазой).
Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Немає даних.Свідчення
Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (у т. ч. гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний середній отит, заглотковий абсцес, тонзиліт, фарингіт);
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (у т.ч. гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, хронічний бронхіт, пневмонія);
— інфекції сечовивідних шляхів;
— гінекологічні інфекції;
— інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи укуси людини і тварин;
— інфекції кісткової та сполучної тканини;
— інфекції жовчних шляхів (холецистит, холангіт);
— одонтогенні інфекції.Протипоказання
— підвищена чутливість до амоксициліну або клавуланової кислоти;
— вказівка в анамнезі на холестатичну жовтяницю чи на порушення функції печінки, викликані прийомом амоксициліну/клавуланової кислоти.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до антибіотиків цефалоспоринового ряду, з псевдомембранозним колітом в анамнезі, при печінковій недостатності, тяжких порушеннях функції нирок.
У зв'язку з тим, що у великої кількості пацієнтів з інфекційним мононуклеозом та лімфолейкозом, які отримували ампіцилін, спостерігали появу еритематозний висипки, застосування антибіотиків ��руппы ампіциліну для таких пацієнтів не рекомендуєтьсяЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Амоксиклаву з антацидами, глюкозамін, проносними засобами, аміноглікозидами абсорбція уповільнюється, з аскорбіновою кислотою - підвищується.
Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НЕСТЕРОЇДНІ та інші лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).
При одночасному застосуванні Амоксикл��ва та непрямих антикоагулянтів відзначається збільшення протромбінового часу. Тому дана комбінація призначається з обережністю.
При одночасному застосуванні Амоксиклав® посилює токсичність метотрексату.
При одночасному застосуванні Амоксиклаву з алопуринолом підвищується ризик розвитку екзантеми.
Комбінація амоксициліну з рифампіцином антагонистична (відзначається взаємне послаблення антибактеріального дії).
Амоксиклав® не слід застосовувати одночасно з бактеріостатичними антибіотиками (макроліди, тетрацикліни), сульфаніламідами
