Дозировка
Таблетки принимают однократно внутрь, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл). Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) - 5-10 мг в сутки, однократно. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов с печёночной недостаточностью, пожилых пациентов - может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг. При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.
Передозировка
<i>Симптомы:</i> выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). <br /> <i>Лечение:</i> промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.
Состав
Активное вещество: амлодипина бесилат (в пересчете на амлодипин) - 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - , 63,17 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 62,9 мг; кросповидон - 1,4 м; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - , 0,7 мг,; тальк - 3,5 мг, кальция стеарат(кал) - 1,4 мг.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина – блокатор "медленных" кальциевых каналов, оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие. Амлодипин уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями: 1) расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; 2) расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии миокарда и предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической нагрузке и фракцию выброса левого желудочка. У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). У пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трёх и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенёсших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластинку коронарных артерий (ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отёка лёгких. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в плазме крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта препарата - 2-4 часа, длительность эффекта - 24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального давления наступает через 6-12 часов после приёма амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приёма последней дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
Абсорбция медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %. Биодоступность составляет 60-90 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов после приема. Объем распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95-97 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется. Равновесная концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первичного" прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов - что соответствует назначению препарата 1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 увеличивается до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентам. У пожилых и у молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56-60 ч. Т1/2 из плазмы крови у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, с желчью и через кишечник – 20-25 % в виде метаболитов.
Побочные действия
Под частотой побочных реакций понимается: очень часто 31/10; часто 31/100, < 1/10; нечасто 31/1000, <1/100; редко 31/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ощущение жара и "приливов" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны центральной нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, мигрень; нечасто - общее недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, нарушения зрения, боль в глазах, диплопия, ксерофтальмия, конъюнктивит, нарушение аккомодации, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота; нечасто - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: нечасто - алопеция; редко - дерматит; очень редко - нарушение пигментации кожи, ксеродермия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.
Прочие: нечасто - гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, озноб; очень редко - холодный пот.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При лечении артериальной гипертензии Амлорус® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Для лечения стенокардии Амлорус® можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. Амлорус® может быть применён и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции). Амлорус® не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлорус® назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Несмотря на отсутствие у препарата синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами). Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда в течение первых 28 дней;
- нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы "медленных" кальциевых каналов - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Амлорус® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины детородного возраста должны использовать надёжные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Применение с другими лекарственными препаратами Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина, не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина). В отличие от других блокаторов "медленных" кальциевых каналов значимого взаимодействия при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. инометацином) обнаружено не было. Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и антигипертензивное действия амлодипина. Альфа-1-адреноблокаторы, нейролептики, амиодарон и хинидин – могут усилить антигипертензивное действие амлодипина при совместном применении. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (в т.ч. амлодипин) могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин, прокаинамид). При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов "медленных" кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина). Однократный прием алюминий- и магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
(5809)
Дозування
Таблетки приймають одноразово внутрішньо, запиваючи необхідним об'ємом води (до 100 мл). Для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг препарату 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого при необхідності доза може бути збільшена максимально до 10 мг 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При вазоспастичній стенокардії (стенокардії Принцметала) - 5-10 мг на добу, одноразово. Не потребує зміни дози при одночасному н��значенні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. У пацієнтів з печінковою недостатністю, пацієнтів літнього віку - може знадобитися зміна дози, початкова доза при артеріальній гіпертензії може становити 2,5 мг. При призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю не потребує зміни режиму дозування.Передозування
<i>Симптоми:</i> виражене зниження артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії і надмірної периферичної вазодилатації (существуе�� ймовірність появи вираженої і стійкої артеріальної гіпотензії, у т. ч. з розвитком шоку і летального результату). <br /> <i>Лікування:</i> промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, підвищене положення нижніх кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків ��локады кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін значною мірою зв'язується з білками сироватки крові гемодіаліз неефективний.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою, допускається наявність мармуровості.Склад
Активна речовина: амлодипіну бесилат (у перерахунку на амлодипін) - 5 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) - , 63,17 мг; целюлоза мікрокристалічна - 62,9 мг; кросповідон - 1,4 м; кремнію діоксид коллоидный (аеросил) - , 0,7 мг; тальк - 3,5 мг, кальцію стеарат(кал) - 1,4 мг.Фармакологічна дія
Похідне дигідропіридину – блокатор "повільних" кальцієвих каналів, чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію. Блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим дією на гладкі м'язи судин. Має тривалий дозозалежне антигипертензивное дію. Амлодипін зменшує ішемію міокарда (чинить антиангінальну дію) двома шляхами: 1) розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір судин, зменшує постнавантаження на серце, при цьому частота серцевих скорочень практично не змінюється, що призводить до зниження споживання енергії і потреби міокарда в кисні; 2) розширює коронарні та периферичні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії), зменшує вираженість ішемії міокарда та запобігає розвитку спазму коронарних артерій (у т. ч. викликаного палінням). При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого "лежачи" і "стоячи"). Завдяки повільному початку дії амлодипін не викликає різкого зниження артеріального тиску. Не знижує толерантність до фізичного навантаження і фракцію викиду лівого шлуночка. У больн��х стенокардію разова добова доза амлодипіну збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і "ішемічної" депресії сегмента ST (на 1 мм), знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). У пацієнтів з ІХС (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу трьох і більше артерій і атеросклерозу сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюминальную ангиопластинку коронарних артерій (ТЛАП) або страждають стенокардією, застосування амлодипін запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, значно знижує летальність від серцево-судинних причин, інфаркту міокарда, інсульту, ТЛАП, аортокоронарного шунтування, призводить до зниження числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії і прогресування хронічної серцевої недостатності, знижує частоту втручання��в, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку. Амлодипін не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень, що призводять до смертельних наслідків у хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу за класифікацією Нью-Йоркської Асоціації кардіологів (NYHA)) на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У хворих з хронічною серцевою недостатністю (III-IV функціонального класу по класифікації NYHA) неішемічною етіології при застосуванні амлодипіну сущ��сприяє ймовірність виникнення набряку легенів. Не чинить впливу на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не чинить несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів у плазмі крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, саха��вим діабетом та подагрою. Час настання ефекту препарату - 2-4 години, тривалість ефекту - 24 години. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну всередину. Якщо після тривалого лікування амлодипін скасувати, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 год після прийому останньої дози. Потім показники артеріального тиску поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Фармакокінетика
Повільна абсорбція не залежить від ��риема їжі, становить близько 90 %. Біодоступність становить 60-90 %, максимальна концентрація в сироватці крові спостерігається через 6-12 годин після прийому. Об'єм розподілу дорівнює приблизно 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату перебуває в тканинах, а відносно менша - у крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95-97 %), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не видаляється При гемодіалізі. Рівноважна концентрація амлодипіну в плазмі крові (Css) достигае��ся через 7-8 днів постійного прийому препарату. Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90 %) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект "первинного" проходження через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності. Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (T1/2) варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин, що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/мі��/кг, 0,42 л/год/кг). У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (Т1/2 збільшується до 65 годин) порівняно з молодими пацієнтам. У літніх і молодих пацієнтів час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий. У пацієнтів з печінковою недостатністю та з тяжкою хронічною серцевою недостатністю Т1/2 збільшується до 56-60 ч. Т1/2 з плазми крові у хворих з нирковою недостатністю збільшується до 60 ч. Зміна концентрації амлодипіну у плазмі крові не до��релирует зі ступенем порушення функції нирок. Близько 60 % прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10 % у незміненому вигляді з жовчю і через кишечник – 20-25 % у вигляді метаболітів.Побічні дії
Під частотою побічних реакцій розуміється: дуже часто 31/10; часто 31/100, < 1/10; нечасто 31/1000, <1/100; рідко 31/10000, <1/1000; дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки (щиколоток і стоп), відчуття серцебиття, відчуття жару і "припливів" крові �� шкірі обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт; рідко - розвиток або посилення перебігу хронічної серцевої недостатності; дуже рідко - порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.
З боку центральної нервової системи: часто - підвищена втомлюваність, запаморочення, головний біль, сонливість, мігрень; нечасто - загальне нездужання, запаморочення, підвищене потовиділення, астенія, гипестезии, парестезії, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія.
З боку органів чуття: нечасто - дзвін у вухах, порушення зору, біль в очах, диплопія, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, порушення акомодації, спотворення смаку; дуже рідко - паросмія.
З боку травної системи: часто - біль у животі, нудота; нечасто - блювання, запор, метеоризм, диспепсія, діарея, анорексія, сухость слизової оболонки порожнини рота, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит.
З боку сечовидільної системи: нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт, носова кровотеча; дуже рідко - кашель.
З боку опорно-двигун��ого апарату: нечасто - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів: нечасто - алопеція; рідко - дерматит; дуже рідко - порушення пігментації шкіри, ксеродермія.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія. Алергічні реакції: нечасто - шкірний свербіж, висип; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, кропив'янка.
Інші: засьсто - гінекомастія, збільшення/зменшення маси тіла, озноб; дуже рідко - холодний піт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При лікуванні артеріальної гіпертензії Амлорус® можна застосовувати у комбінації з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Для лікування стенокардії Амлорус® можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами. Амлорус® може бути застосований і в тих випадках, колитак хворий схильний до судинного спазму (вазоконстрикції). Амлорус® не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру. Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки в якості антигіпертензивного засобу Амлорус® призначають у початковій дозі 2,5 мг, в якості антиангинального засоби - 5 мг. Під час лікування необхідно контролювати масу тіла і споживання натрію, показано призначення відповідної дієти, спостереження у стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Незважаючи на відсутність у препарату синдрому "відміни", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз. Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами В період лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами �� занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засобами). Стабільна стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).Протипоказання
підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату;
/> - тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст.);
- кардіогенний шок;
- гострий інфаркт міокарда протягом перших 28 днів;
- нестабільна стенокардія (за винятком вазоспастичну);
- обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи клінічно значимий стеноз аорти);
- вік до 18 років;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Застосування при вагітності Безпека застосування амлодипіну при береме��ності не встановлена, тому застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь від застосування для матері перевищує потенційний ризик для плода. Відсутні дані, що свідчать про екскреції амлодипіну з грудним молоком. Однак відомо, що інші блокатори "повільних" кальцієвих каналів похідні дигідропіридину, екскретуються з грудним молоком. У зв'язку з чим, при необхідності призначення препарату Амлорус® в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Жінки детородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції.Лікарська взаємодія
Застосування з іншими лікарськими препаратами Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують. Амлодипін не чинить впливу на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину, не впливає на зміни протромбінового часу, викликані варфарином. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипи��а. Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів "повільних" кальцієвих каналів (у т. ч. амлодипіну). На відміну від інших блокаторів "повільних" кальцієвих каналів значущої взаємодії при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (у т. ч. инометацином) виявлено не було. Тіазидні і "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальну та антигіпертензивну дії амлодипіну. Альфа-1-адреноблокатори, нейролептики, аміодарон та хінидин – можуть посилити антигіпертензивну дію амлодипіну при одночасному застосуванні. Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (у т. ч. амлодипін) можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних препаратів, що спричиняють подовження інтервалу QT (аміодарон, хінідин, прокаїнамід). При спільному застосуванні із препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг у хворих на есенціальну гипертензией не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну. Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину. Противірусні препарати (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів "повільних" кальцієвих каналів (у т. ч. амлодипіну). Одноразовий прийом алюміній - і магнийсодержащих антацидів не чинить істотного впливу на фармакокінетику амлодипіну. Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипина в плазмі крові, однак одночасний багаторазовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
