Дозировка
Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема нищи, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до 10 мг/сут однократно. При пропуске приема препарата Амлодипин-Боримед не следует удваивать дозу. Пропуск приема очередной дозы препарата может сопровождаться снижением эффективности лечения. У пожилых пациентов Коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени Несмотря на то, что Ту, амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Меры предосторожности при применении»). У пациентов с почечной недостаточностью Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах (см. раздел «Меры предосторожности при применении»).
Лекарственная форма
таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
активное вещество: амлодипина безилат (в пересчете на амлодипин) - 10,000 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 19,965 мг, крахмал прежелатинизированный - 7,920 мг, кальция стеарат - 1,650 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,970 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,030 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 88,575 мг.
Фармакологическое действие
Амлодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает аитиангинальное и гипотензивное действие. Блокируеткальциевые каналы, снижает трансмембранный переход кальция в клетку, большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чей в кардиомиоциты.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарныхпериферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспасгичсской стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при применении амлодигшна встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, нс вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии нс увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бропхиатьной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (II1-IV функциональный класс по классификации NYIIA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступиость составляет 64%, максимальная концентрация (Стах) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесная концентрация (Css) достигается после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема период полувыведения (Т'Л) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении Т'Л составляет около 45 ч. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчыо. Общий клиренс амлодипина -около 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг или 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т'Л -65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т'Л у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т'Л - до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2Л.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%., включая отдельные сообщения.Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, гипестезия/парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко - мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия, астения, повышенное потоотделение; экстрапирамидные нарушения (частота неизвестна).
Со стороны пищеварительной системы', часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, етеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахик инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, о Со стороны кроветворной и лимфатической тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделитепыюй системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - гинекомастия, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформпая эритема. Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Прочие: нечасто - боль неуточненной локализации, снижение массы тела, увеличение массы тела, носовое кровотечение.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация..
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинции с другимт антигипертензивными лекарственными средствами)
Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бега-адреноблокаторам
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или другим компонентам препарата;
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст);
шок, включая кардиогенный;
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз);
клинически значимый стеноз аорты;
возраст до 18 лет (эффективность и безопаснос ть не установлены).
беременность и период лактации.
С осторожностью
Аортальный стеноз, сердечная недостаточность, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYIIA, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), артериальная гипотензия, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4, нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пожилой возраст, нарушение функции почек.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
(5802)
Дозування
Внутрішньо, один раз на добу, незалежно від прийому злиденні, запиваючи необхідною кількістю води (до 100 мл). При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При відсутності терапевтичного ефекту протягом 2-4 тижнів, доза препарату може бути збільшена до 10 мг/добу одноразово. При пропуску прийому препарату Амлодипін-Боримед не слід подвоювати дозу. Пропуск прийому чергової дози препарату може супроводжуватися зниженням ефективності лікування. У пацієнтів літнього віку Корекції дози не потрібно. У пацієнтів з порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Ту, амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушенням функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна (див. розділ «застереження при застосуванні»). У пацієнтів з нирковою недостатністю Рекомендується застосовувати амлодипін у звичайних дозах (див. розділ «застереження при застосуванні»).
Лікарська форма
таблетки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.Склад
активна речовина: амлодипіну безилат (у перерахунку на амлодипін) - 10,000 м��; допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 19,965 мг, крохмаль прежелатинізований - 7,920 мг, кальцію стеарат - 1,650 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2,970 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30,030 мг, кальцію гідрофосфату дигідрат - 88,575 мг.Фармакологічна дія
Амлодипін - блокатор «повільних» кальцієвих каналів похідні дигідропіридину, надає аитиангинальное і гіпотензивну дію. Блокируеткальциевые канали, знижує трансмембранний перехід кальцію в клітину, більшою мірою в гладком'язові клітини судин, чий в кардиомиоциты.
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарныхпериферических артерій і артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, зменшує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспасгичсской стенокардії); предотвращае�� спазм коронарних артерій (у т. ч. викликаної курінням). У пацієнтів зі стабільною стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клинически значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 год (у положенні пацієнта "лежачи" і "стоячи"). Ортостатична гіпотензія при застосуванні амлодигшна зустрічається досить рідко. Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка. Не чинить впливу на скоротність і провідність міокарда, нс викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, збільшує скоро��ть клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією.
При діабетичній нефропатії нс збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бропхиатьной астму, цукровий діабет і подагру. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту - 24 год.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, включаючи коронарний атеросклероз з ураженням про��ного судини і до стенозу 3-х і більше артерій, атеросклероз сонних артерій, які перенесли інфаркт міокарда, черезшкірну транслюминальную коронарну ангіопластику (ЧТКА) коронарних артерій або у пацієнтів зі стенокардією, застосування амлодипін запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, знижує смертність від інфаркту міокарда, інсульту, ТЛП, аортокоронарного шунтування; сприяє зниженню числа госпіталізацій з приводу нестабільної стенокардії і прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН), знижує годину��оту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.
Не підвищує ризик смерті або розвитку ускладнень і летальних випадків у пацієнтів з ХСН (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA), на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ. У пацієнтів з ХСН (II1-IV функціональний клас за класифікацією NYIIA) неішемічною етіології при застосуванні амлодипіну існує ймовірність виникнення набряку легенівФармакокінетика
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з шлунково-кишковоюного тракту (ШКТ). Середня абсолютна биодоступиость становить 64%, максимальна концентрація (Стах) в сироватці крові спостерігається через 6-9 ч. Рівноважна концентрація (Css) досягається після 7-8 днів терапії.
Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній об'єм розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина амлодипіну перебуває в тканинах, а менша - у крові. Велика частина амлодипіну, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активного метаболизму в печінці при відсутності значущого ефекту «першого проходження» через печінку. Метаболіти не мають суттєвої фармакологічною активністю.
Після одноразового прийому період напіввиведення (Т'к. Л) варіює від 35 до 50 год, при повторному застосуванні Т'к. Л становить близько 45 ч. Близько 60% від прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незмінному виді, а 20-25% - через кишечник з желчыо. Загальний кліренс амлодипіну -близько 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг або 0,42 л/год/кг).
У літніх пацієнтів (старше 65 років)��едение амлодипіну сповільнене (Т'к. Л -65 год) порівняно з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження Т'к. Л у пацієнтів з печінковою недостатністю передбачає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т'к. Л - до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. У пацієнтів з порушенням функції нирок зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем ниркової недостатності. Можливе незначне збільшення��ие Т1/2Л.
Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не видаляється При гемодіалізі.Побічні дії
Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація Всесвітньої організації охорони здоров'я): дуже часто - не менше 10%; часто - не менше 1%, але менше 10%; нечасто - не менше 0,1%, але менш 1%; рідко - не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко - менше 0,01%., включаючи окремі повідомлення.З боку центральної нервової системи: часто - головний біль (особливо на початку лікування), запаморочення, повышенная стомлюваність, сонливість; нечасто - загальне нездужання, гіпостезія/парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога; дуже рідко - мігрень, апатія, ажитація, атаксія, амнезія, астенія, підвищене потовиділення; екстрапірамідні порушення (частота невідома).
З боку травної системи', часто - нудота, біль у животі; нечасто - блювання, запор або діарея, етеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рта, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.
З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, «припливи» крові до шкіри обличчя; нечасто - надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - непритомність, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення перебігу ХСН, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахик інфаркт міокарда, біль у грудній клітці, набряк легенів, про З боку кровотворної та лімфатичної тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку мочевыделитепыюй системи: нечасто - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - дизурія, поліурія.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто - гінекомастія, імпотенція.
З боку дихальної системи: нечасто - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у ��піне, артроз; рідко - міастенія.
З боку шкірних покривів: рідко - дерматит; дуже рідко - алопеція, ксеродермія, холодний піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: дуже рідко - шкірний свербіж, висипання (в т. ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформпая еритема. З боку органів чуття: нечасто - дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах; дуже рідко - паросмія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - гіперглікемія.
/> Інші: нечасто - біль неуточненої локалізації, зниження маси тіла, збільшення маси тіла, носова кровотеча.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування необхідний контроль за масою тіла та вживанням натрію, призначення відповідної дієти.
Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобіганнярощення хворобливості, кровоточивості та гіперплазії ясен). Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.
Незважаючи на відсутність у блокаторів "повільних" кальцієвих каналів синдрому "відміни", перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.
Амлодипін не впливає на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту м��чевой кислоти.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих заходів обережності при керуванні автомобілем і роботі з механізмами.
Передозування
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферіческой вазодилатація..
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, підвищене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.Свідчення</h3>Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбинции з другимт антигіпертензивними лікарськими засобами)
Стабільна стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (Принцметала), у т. ч. у пацієнтів, резистентних до терапії нітратами або бігу-адреноблокаторамиПротипоказання
Підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або інших компонентів препарату;
тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст);
шок, включаючи кардіогенний;
гемодинамически нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда;
нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (включаючи, тяжкий аортальний стеноз);
клінічно значимий стеноз аорти;
вік до 18 років (ефективність та безпеки ть не встановлені).
вагітність і період лактації.
З обережністю
Аортальний стеноз, серцева недостатність, ХСН неішемічною етіології III-IV функциональн��го класу за класифікацією NYIIA, гострий інфаркт міокарда (та протягом 1 місяця після нього), артеріальна гіпотензія, одночасне застосування з інгібіторами або індукторами ізоферменту CYP3A4, порушення функції печінки, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), мітральний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, похилий вік, порушення функції нирок.
Якщо у Вас одне з перерахованих захворювань, перед прийомом препарату обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.
Застосування при бере��енности і в період грудного вигодовування
В експериментальних дослідженнях фетотоксическое та ембріотоксична дія препарату не встановлені, але застосування при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.Лікарська взаємодія
Можливе посилення антиангінальної та антигіпертензивної дії блокаторів повільних кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нитратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).
Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до збільшення біодоступності симвастатину на 77%. В таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.
Противірусні препарати (наприклад, ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів, у т. ч. амлодипіну.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
Нейролептики та изофлуран посилюють антигіпертензивну дію похідних дигідропіридину. При одновременном застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (у т. ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння і/або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигіпертензивну дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
Прта одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НПЗЗ.
При одночасному застосуванні хінідину можливе посилення антигіпертензивної дії.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
При одночасному застосуванні дилтіазему (інгібітор ізоферменту CYP3A4) у дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у пацієнтів літнього віку (від 69 до 87 років) з артеріальною гіпертензією відзначається підвищення біодоступності амлодипіну на 57%. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення AUC на 22%). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця не ясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів. Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол), можуть призводити до збільшення концентрації амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітор ізоферменту CYP3A4.
Даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.
