Дозировка
Внутрь, начальная суточная доза составляет 5 мг за один приём с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии, поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии доза составляет 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии -10 мг/сут. Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного лекарственного средства назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангиального лекарственного средства - 5 мг. Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента не требуется.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объёмом циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.
Состав
Одна таблетка содержит
Активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата) 10,000 -13,869 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической депрессии» сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч ( в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическми действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы, пригоден для лечения больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом.
Фармакокинетика
Абсорбция- медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность-60-65 %. ТСшах при пероральном приеме-6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы -90-97 %. Проникает через ГЭБ.
Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект « первого прохождения» через печень. Т 1/2 в среднем -35 ч. Общий клиренс-500 мл/мин.
Т 1/2 у больных с артериальной гиперензией-48 ч у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности- до 60 ч, сходные параметры увеличения Т '/г наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек- не изменяется. При гемодиализе не удаляется.
Выводится почками-60 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде; с желчью и через кишечник-20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела наблюдаться у стоматолога ( для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета- адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1- адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. '
При совместном применении с препаратами 1Л+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты Са2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Прокаиномид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
(5797)
Дозування
Всередину, початкова добова доза становить 5 мг за один прийом з поступовим збільшенням протягом 7-14 днів до 10 мг/добу одноразово; при артеріальній гіпертензії, підтримуюча доза становить 2,5-5 мг/сут. При стенокардії напруги і вазоспастичної стенокардії доза становить 5-10 мг/добу одноразово; для профілактики нападів стенокардії-10 мг/добу. Літнім і ослабленим хворим, хворим з порушенням функції печінки в якості гіпотензивного лікарського засобу призначають у початковій дозі 2,5 мг; як антиангиального лікарського засобу - 5 мг. Будь-якого коригування дози амлодипіну при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-адреноблокаторів або інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту не потрібно.Передозування
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене зниження артеріального тиску, тахікардія. Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функцій ССС, контроль показників функції серця і легенів, підвищене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) і діуреза, симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення кальцію глюконату і допаміну. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська форма
Круглі двоопуклі таблетки білого кольору з рискою на одній стороні.Склад
Одна таблетка містить
Активна речовина: амлодипін (у вигляді амлодипіну безилату) 10,000 -13,869 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.Фармакологічна дія
Похідне дигідропіридину. Має антигіпертензивну, антиангина��ьным дією. Блокує надходження іонів кальцію через клітинні мембрани у гладком'язові клітини міокарда та судин.
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда збільшує надходження кисло��ода в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвиток констрікція коронарних артерій ( у т. ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної депресії сегмента S-T, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артериальной гіпертензію разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год ( в положенні хворого «лежачи» і «стоячи»). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду ЛШ. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда ЛШ, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не підвищує ризик смерті у пацієнтів, які страждають на ХСН (III-IV клас за NYHA), на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами АПФ.
Не чинить впливу на скоротність і проводимос��ь міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрийуретическми дією. При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми, придатний для лікування хворих з супутньою бронхіальною астмою, цукровим діабетом.Фармакокінетика
Абсорбція - повільна, не залежить від прийому їжі, становить близько 90 %, біодоступність-60-65 %. ТСшах при пероральному прийомі-6-12 год. При постійному прийомі Css створюється через 7-8 днів. Об'єм розподілу - 21 л/кг Зв'язок з білками плазми -90-97 %. Проникає через ГЕБ.
Інтенсивно (90 %) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект « першого проходження» через печінку. Т 1/2 в середньому -35 ч. Загальний кліренс-500 мл/хв.
Т 1/2 у хворих з артеріальною гиперензией-48 год у літніх пацієнтів збільшується до 65 год, при печінковій недостатності - до 60 год, подібні параметри збільшення Т '/г спостерігаються і при тяжкій ХСН, при порушенні функції нирок- не змінюється. Не видаляється При гемодіалізі.
Виводиться нирками-60 % у вигляді метаболітів, 10 % у незмінному вигляді; з жовчю і через кишечник-20-25 % у вигляді метаболітів, а також з грудним молоком.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах - артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко - гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: голів��ий біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні - парестезії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: при тривалому застосуванні - болі в кінцівках.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена. Досвід застосування у дітей відсутній.
Під час лікування необхідно контролювати масу тіла спостерігатися у стоматолога ( запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
Амлодипін не влияет на плазмові концентрації К+, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини.
Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «відміни», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. у складі комбінованої терапії), стабільна стенокардія, нестабільна стенокардія, стенокардія Принцметала.Протипоказання
Виражена артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.Лека��господарське взаємодія
Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.
Гіпотензивний ефект послаблюють НПЗЗ, особливо індометацин, (затримка Na+ і блокада синтезу Pg нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка Na+), симпатоміметики.
Тіазидні і «петльові» діуретики, бета - адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.
��миодарон, хінідин, альфа1 - адреноблокатори, антипсихотичні ЛЗ (нейролептики) і БМКК можуть підсилювати гіпотензивну дію.
Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну. '
При спільному застосуванні з препаратами 1Л+ можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Препарати Ca2+ можуть зменшити ефект БМКК.
Прокаиномид, хінідин та ін лікарські засоби, що викликають удли��ок в ток інтервалу Q-T, посилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу Q-T.
