Дозировка
Внутрь, начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Амлодипин 10мг; Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стенокардия напряжения и вазоспастическая (Принцметала).
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НП
(5794)
Дозування
Всередину, початкова доза — 5 мг 1 раз на добу, звичайна доза — 5 мг на добу, при необхідності доза може бути поступово збільшена до максимальної — 10 мг 1 раз на добу.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
Амлодипін 10мг; Інші інгредієнти: натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Селективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м'язи зсудів. Передбачається, що антиангінальна дія амлодипіну пов'язана з його здатністю розширювати периферичні артеріоли; це призводить до зменшення ОПСС, рефлекторна тахікардія при цьому не виникає. У результаті відбувається зниження потреби міокарда в кисні і споживання енергії серцевим м'язом. З іншого боку, амлодипін, мабуть, спричиняє розширення коронарних артерій крупного калібру та коронарних артеріол як інтактних, так і в ішемізованих ділянок міокарда. Це забезпечує надходження кисню до міокарда прі спазмах коронарних артерійФармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбується з ШКТ повільно і майже повністю, Cmax в плазмі крові досягається протягом 6-9 ч. Зв'язування з білками становить 95-98%. Піддається мінімальному метаболізму при першому проходженні через печінку і повільного, але значного печінковому метаболізму з утворенням метаболітів з певною фармакологічною активністю.
T1/2 складає в середньому 35 год і при артеріальній гіпертензії може збільшуватися в середньому до 48 год, у літніх пацієнтів - до 65 год і при порушення функції печінки - до 60 год. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів: 59-62% - нирками, 20-25% - через кишечник.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, тахікардія, гіперемія шкірних покривів; при застосуванні у високих дозах - артеріальна гіпотензія, аритмії, задишка.
З боку травної системи: нудота, біль у животі; рідко - гіперплазія ясен.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, втома, сонливість, запаморочення; при тривалому застосуванні - парестезії.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.
Інші: при тривалому застосуванні - болі в кінцівках.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок, при стенозі устя аорти. Пацієнтам літнього віку зниження дози не потрібно.
Можливе застосування амлодипіну для лікування пацієнтів з дилатаційної (неішемічною) кардіоміопатією, яка супроводжується тяжкою формою хронічної серцевої недостатності.
Клінічні дані щодо при��енению амлодипіну в педіатрії відсутні.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), стенокардія напруження, вазоспастична (Принцметала).Протипоказання
Виражена артеріальна гіпотензія, підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні амлодипіну і блокаторів кальцієвих каналів можливе посилення гіпотензивної дії.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків, естрогенів можливе зменшення антигіпертензивної дії внаслідок затримки натрію в організмі.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні аміодарону можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливі прояви нейротоксичності (у т. ч. нудота, блювання, діарея, атаксія, тремтіння і/або шум у вухах).
При одночасному застосуванні орлістат зменшує антигиперте��зивное дію амлодипіну, що може призвести до значного підвищення артеріального тиску, розвитку гіпертонічного кризу.
При одночасному застосуванні індометацину та інших НПЗЗ можливе зменшення антигіпертензивної дії амлодипіну внаслідок пригнічення синтезу простагландинів у нирках і затримки рідини під впливом НП
