Дозировка
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться КК. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Лекарственная форма
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.
Состав
1 таб.
амлодипина безилат 13.8 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 171.4 мг, повидон - 6.4 мг, кросповидон - 6.4 мг, кальция стеарат - 2.0 мг.
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.
Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от > 1/100 до < 1/10, иногда от > 1/1000 до < 1/100, редко от >1/10000 до < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; иногда – чрезмерное снижение АД; очень редко - синкопе, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; иногда - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревожность; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: иногда - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия, гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, ринит, очень редко - кашель.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит, очень редко - алопеция, ксеродермия, «холодный» пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.
Прочие: иногда - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, очень редко - паросмия, гипергликемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
У пожилых пациентов может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Амлодипин необходимо назначать с осторожностью.
Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
Передозировка
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженным и возможно длительным снижением АД, коллапс, шок.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Показания
— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— коллапс, кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— клинически значимый стеноз аорты;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
С осторожностью при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA , артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), в пожилом возрасте.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
(5791)
Дозування
Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії становить 5 мг препарату 1 раз/добу. Максимальна добова доза - 10 мг одноразово. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таб. по 5 мг)/добу. При стенокардії напруги і вазоспастичної стенокардії - 5-10 мг/добу, однократно. З метою профілактики нападів стенокардії - 10 мг/добу. Хворим з порушенням функції печінки як гіпотензивного засобу амлодипін призначають з обережністю, у початковій дозі 2.5 м�� (1/2 таб. по 5 мг), в якості антиангінального засобу - 5 мг. У пацієнтів похилого віку може збільшуватися T1/2 амлодипіну і знижуватися КК. Зміни доз не потрібна, але необхідно більш ретельне спостереження за пацієнтами. Не потребує зміни дози при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ. Не потребує зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Лікарська форма
Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з ризиково�� і фаскою.Склад
1 таб.
амлодипіну безилат 13.8 мг,
що відповідає змісту амлодипіну 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 171.4 мг повідон - 6.4 мг, кросповідон - 6.4 мг, кальцію стеарат - 2.0 мг.Фармакологічна дія
Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів (БМКК) II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (бо��ьшей мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширює головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокар��іі); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (у т. ч. викликаного палінням). У хворих на стабільну стенокардію разова добова доза збільшує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і "ішемічної" депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.
Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гипертензи�� разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Ортостатична гіпотензія при призначенні амлодипіну зустрічається досить рідко.
Не викликає зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ІХС. Не чинить впливу на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмуйт агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією.
При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не надає будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту 24 ч. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 год після прийому амлодипіну всередину. Якщо після тривалого лікування амлодипін скасувати, ефективне зниження артеріального тиску зберігається протягом 48 год після прийому останньої дози. Потім показники АТ поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з ШКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax в сироватці крові спостерігається через 6-9 ч. Рівноважні сироваткові концентрації досягаються після 7-8 днів терапії. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Середній Vd становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату перебуває в тканинах, а відносно менша - у крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін піддається повільному, але активного метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічною активністю.
Після одноразового прийому внутрішньо T1/2 варіює від 31 до 48 годин, при повторному призначенні T1/2 становить приблизительно 45 ч. Близько 60% прийнятої всередину дози виділяється нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незмінному виді, а 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0.116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0.42 л/год/кг). Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не видаляється При гемодіалізі.
У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнене (T1/2 65 год) у порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення. Подовження T1/2 у пацієнтів з печінковою недостаточн��стю передбачає, що при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (T1/2 до 60 год). Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.Побічні дії
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто >1/10, часто-від > 1/100 до < 1/10, іноді-від > 1/1000 до < 1/100, рідко-від >1/10000 до < 1/1000, дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення.
З боку серцево-судинної системи: часто - відчуття серцебиття, периферичні набряки (про��ечность щиколоток і стоп), "припливи" крові до шкіри обличчя; іноді – надмірне зниження артеріального тиску; дуже рідко - синкопе, задишка, васкуліт, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення серцевої недостатності, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.
З боку центральної і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість; іноді - астенія, загальне нездужання, гіпестезія, парестезиі, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривожність; дуже рідко - мігрень, підвищене потовиділення, апатія.
З боку травної системи: часто - нудота, біль у животі; іноді - блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість у роті, спрага; рідко - гіперплазія ясен, підвищення апетиту; дуже рідко - панкреатит, гастрит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит.
З боку органів кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечостатевої системи: іноді - прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, імпотенція, дуже рідко - дизурія, поліурія, гінекомастія.
З боку дихальної системи: іноді - задишка, риніт; дуже рідко - кашель.
З боку шкірних покривів: рідко - дерматит, дуже рідко - алопеція, ксеродермія, «холодний» піт, порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, сыпь (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку опорно-рухового апарату: іноді - м'язові судоми, міалгія, артралгія, біль у спині, артроз, рідко - міастенія.
Інші: іноді - дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, озноб, носова кровотеча, дуже рідко - паросмія, гіперглікемія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування Амлодипіном необхідно контролювати массу тіла і споживання натрію, призначення відповідної дієти. Необхідна підтримка гігієни зубів і нагляд у стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).
Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і хворим з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза.
У пацієнтів літнього віку може збільшуватися T1/2 і кліренс препарату. Зміни доз для літніх пацієнтів не потрібно; при збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за пацієнтами.
При порушенні функції печінки також може збільшуватися T1/2 препарату. Тому таким пацієнтам Амлодипін слід призначати з обережністю.
Незважаючи на те, що припинення прийому Амлодипіну не супроводжується розвитком синдрому "відміни", припинення лікування бажано проводити, поступово зменшуючи дозу препарату.
Ефективність і безпека препарату при гипертензивном кризі не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не було повідомлень про влиян��і Амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування можуть виникати сонливість та запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих заходів обережності при керуванні автомобілем та роботі зі складними механізмами.
Передозування
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і, можливо, тривалим зниженням артеріального тиску, колапс, шок.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтриманий��е функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, підняте, вище рівня голови, положення нижніх кінцівок, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в/в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.Свідчення
— артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
— стабильная стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).Протипоказання
— виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
— колапс, кардіогенний шок;
— нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
— клінічно значимий стеноз аорти;
— вагітність і період лактації;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені);
— дефици�� лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
— підвищена чутливість до амлодипіну, похідних дигідропіридину та інших компонентів препарату.
З обережністю при порушеннях функції печінки, синдромі слабкості синусового вузла (СССУ) (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічною етіології III-IV функціонального класу по класифікації NYHA , артеріальної гіпотензії, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардиомиопатії, гострому інфаркті міокарда (та протягом 1 місяця після інфаркту міокарда), в літньому віці.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Не було виявлено тератогенності амлодипіну у дослідженні на тваринах, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності і в період лактації. Тому амлодипін не слід призначати вагітним і в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.Лікарська взаємодія
Амлодипін може безпечно ��рименяться для лікування артеріальної гіпертензії разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами короткої дії.
Амлодипін можна одночасно застосовувати з НПЗП (особливо індометацином), антибактеріальними засобами і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.
��озможно посилення антиангінального та гіпотензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а так само посилення їхньої гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, визи��ающіх подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).
Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у хворих есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Етанол (напої, що містять алкоголь): амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Противірусні ��редства (ритонавір) збільшує плазмові концентрації БМКК, в т. ч. амлодипіну.
Нейролептики та изофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект БМКК.
При сумісному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення прояви нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину.
Не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину та його почечний кліренс.
Не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Грейпфрутовий сік: одночасний багаторазовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
