Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Амлодипин 0,005 n20 табл (Амлодипин 0,005 n20 табл)

416 грн
0 грн
Рейтинг: 75 (4.7) 5
Артикул: 6773
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). Начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки в зависимости от терапевтического ответа. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг в сутки однократно. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Пожилые пациенты Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется, тем не менее при выраженных нарушениях функции печени может потребоваться меньшая доза препарата (см. раздел «Особые указания»). Пациенты с нарушением функции почек Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Передозировка

Симптомы Выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение Промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые два часа после передозировки), поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственная форма

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: амлодипина безилат – 6,95 мг (в пересчете на амлодипин – 5,00 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 80,00 мг; целлюлоза микро-кристаллическая – 10,00 мг; кроскармеллоза натрия – 2,05 мг; кальция стеарат – 1,00 мг.

Фармакологическое действие

Амлодипин – производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У пациентов со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»).

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность – 24 часа.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (ССС) (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % – в неизменном виде, а 20-25 % – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 до 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция амлодипина в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто > 1/10;

часто от > 1/100 до < 1/10;

нечасто от > 1/1000 до < 1/100;

редко от > 1/10000 до < 1/1000;

очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;

частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица;

нечасто – выраженное снижение артериального давления;

очень редко – обморок, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

редко – миастения.

Со стороны центральной нервной системы:

часто – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

нечасто – астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса;

очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, атаксия, апатия, ажитация, амнезия;

частота неизвестна – экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – тошнота, боль в эпигастрии;

нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;

редко – гиперплазия десен, повышение аппетита;

очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение;

очень редко – кашель.

Со стороны органов чувств:

нечасто – диплопия, нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции;

очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов:

редко – дерматит;

очень редко – ксеродермия, алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Метаболические нарушения:

очень редко – гипергликемия;

нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Аллергические реакции:

нечасто – кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие:

нечасто – озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации;

очень редко – паросмия.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости, гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и пациентам с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Для лечения стенокардии препарат Амлодипин можно применять как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин при гипертоническом кризе не установлена.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов высокой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Амлодипин может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой, а также в тех случаях, когда пациент предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.



Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не было сообщений об отрицательном влиянии препарата Амлодипин на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, вследствие возможного чрезмерного понижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Показания

артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

-коллапс;

-шок, включая кардиогенный;

-обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз);

-гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

-нарушение функции печени;

-синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);

-ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;

-нестабильная стенокардия;

-мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии;

-аортальный стеноз, митральный стеноз;

-гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

-острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после);

-одновременный прием ингибиторов или индукторов изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения препарата Амлодипин во время беременности не установлена,

поэтому применение возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

Период грудного вскармливания

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина – выделяются с грудным молоком. В связи с этим, при необходимости применения препарата Амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК, клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Силденафил

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь)

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир)

Ритонавир увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран

Усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция

Могут уменьшить эффект БМКК.

Препараты лития

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Циклоспорин

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию (Cmin) циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Дигоксин

Амлодипин не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Варфарин

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды

Однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
(5773)


Дозування

Внутрішньо, один раз на добу, запиваючи необхідною кількістю води (до 100 мл). Початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії становить 5 мг. Доза максимально може бути збільшена до 10 мг одноразово на добу залежно від терапевтичної відповіді. При артеріальній гіпертензії підтримуюча доза може бути 5 мг на добу. При стенокардії напруги і вазоспастичної стенокардії – 5-10 мг на добу одноразово. Не потребує зміни дози при одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокатора��і та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Літні пацієнти Амлодипін рекомендується застосовувати в середній терапевтичній дозі, корекції дози не потрібно. Пацієнти з порушенням функції печінки Незважаючи на те, що Т1/2 амлодипіну, як і всіх БМКК, збільшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки, корекція дози зазвичай не потрібна, проте при виражених порушеннях функції печінки може знадобитися менша доза препарату (див. розділ «Особливі вказівки»). Пацієнти з порушенням функції нирок Не потрібно зрадіня дози у пацієнтів з нирковою недостатністю, однак необхідно враховувати можливе незначне збільшення Т1/2.

Передозування

Симптоми Виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація (ризик розвитку вираженої і стійкої артеріальної гіпотензії, у тому числі з розвитком шоку і летального результату). Лікування Промивання шлунка, призначення активованого вугілля (особливо в перші дві години після передозування), підтримання функцій серцево-судинної системи, контроль показників ��ункции серця і легенів, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом, надання пацієнтові горизонтального положення з піднятими ногами. Для відновлення тонусу судин – застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.

Лікарська форма

Круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою.

Склад

Одна таблетка містить:
r /> активна речовина: амлодипіну безилат – 6,95 мг (у перерахуванні на амлодипін – 5,00 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат – 80,00 мг; целюлоза мікрокристалічна – 10,00 мг; кроскармелоза натрію – 2,05 мг; кальцію стеарат – 1,00 мг.

Фармакологічна дія

Амлодипін – похідне дигідропіридину – блокатор «повільних» кальцієвих каналів ІІІ покоління, має антиангінальну та антигіпертензивну дію. Зв'язуючись з дигидропиридиновыми рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід і��нов кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, зменшує загальний периферичний судинний опір, зменшує післянавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда, збільшує поступлени�� кисню в міокард (особливо при вазоспастичній стенокардії); запобігає розвиток констрікція коронарних артерій (у тому числі викликаної курінням). У пацієнтів зі стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії і «ішемічної» депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину та інших нітратів.

Надає тривалий дозозалежний антигіпертензивний ефект. Антигіпертензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску (АТ) протягом 24 годин у положенні пацієнта «лежачи» і «стоячи»).

Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, чинить антиатеросклеротичну та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця (ІХС). Не чинить впливу на скоротність і пр��водимость міокарда, не викликає рефлекторного збільшення частоти серцевих скорочень (ЧСС), гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретичний дією.

При діабетичній нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не чинить несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові і може застосовуватися при терапії пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом та подагрою. Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 годин, тривалість – 24 год��.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (ССС) (включаючи коронарний атеросклероз з ураженням однієї судини і до стенозу трьох і більше артерій, атеросклероз сонних артерій), які перенесли інфаркт міокарда, чрезкожную транслюминальную коронарну ангіопластику (ЧТКА) або у пацієнтів зі стенокардією, застосування амлодипін запобігає розвитку потовщення інтими-медії сонних артерій, знижує летальність від інфаркту міокарда, інсульту, ЧТКА, аортокоронарного шунтування; сприяє зниженню числа госпіталізацій з пов��ду нестабільної стенокардії та прогресування хронічної серцевої недостатності (ХСН); знижує частоту втручань, спрямованих на відновлення коронарного кровотоку.

Не підвищує ризик смертності або розвитку ускладнень і летальних випадків у пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу по класифікації NYHA на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). У пацієнтів з ХСН III-IV функціонального класу по класифікації NYHA неішемічною етіології при застосуванні амлодипіну користуствует ймовірність виникнення набряку легенів.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо амлодипін добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Середня абсолютна біодоступність становить 64-80 %, максимальна концентрація (Cmax) у сироватці крові спостерігається через 6-12 годин. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7-8 днів терапії.

Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.

Розподіл

Середній об'єм розподілу становить 21 л/кг маси тіла, що вказує на те, що велика частина амлодипіну перебуває в тканинах, а відносно менша – у крові. Велика частина амлодипіну, що перебуває в крові (97,5 %), зв'язується з білками плазми крові. Амлодипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм

Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90 %) у печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект «первинного проходження» через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності.

Виведення

Після одноразового прийому внутрішньо період напіввиведення (Т1/2) варіює від 35 до 50 годин, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60 % прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів, 10% у незмінному виді, а 20-25 % – через кишечник з жовчю. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,116 мл/с/кг (7 мл/хв/кг, 0,42 л/год/кг). Не видаляється При гемодіалізі.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Літні пацієнти

У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну повільно (Т1/2 65 год) у порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.

Пацієнти з порушенням функції печінки

У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження T1/2, і при тривалому призначенні акумуляція амлодипіну в організмі буде вище (T1/2 до 60 год).

Пацієнти з порушенням функції нирок

Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.

Побічні дії

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ):

дуже часто > 1/10;

часто-від > 1/100 до < 1/10;

нечасто від > 1/1000 до < 1/100;

рідко-від > 1/10000 до < 1/1000;

дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення;

частота невідома – за наявними даними встановити частоту виникнення не представляється можливим.

З боку серцево-судинної системи:

часто – відчуття серцебиття, периферичні набряки (щиколоток і стоп), «припливи» крові до шкіри обличчя;

нечасто – виражене зниження артеріального тиску;

дуже рідко – непритомність, васкул��т, ортостатична гіпотензія, розвиток або посилення серцевої недостатності, задишка, порушення ритму серця (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, біль у грудній клітці.

З боку опорно-рухового апарату:

нечасто – артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз;

рідко – міастенія.

З боку центральної нервової системи:

часто – головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість;

нечасто – астенія, загальна тижнівомогание, гіпестезія, парестезія, периферична нейропатія, тремор, безсоння, лабільність настрою, незвичайні сновидіння, підвищена збудливість, депресія, тривога, дзвін у вухах, спотворення смаку;

дуже рідко – мігрень, підвищене потовиділення, атаксія, апатія, ажитація, амнезія;

частота невідома – екстрапірамідні порушення.

З боку травної системи:

часто – нудота, біль в епігастрії;

нечасто – блювання, запор або діарея, метеоризм, диспепсія, анорексія, сухість слизової оболонки п��лости рота, спрага;

рідко – гіперплазія ясен, підвищення апетиту;

дуже рідко – гастрит, панкреатит, жовтяниця (обумовлені холестазом), гіпербілірубінемія, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит.

З боку органів кровотворення:

дуже рідко – тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи:

нечасто – задишка, риніт, носова кровотеча;

дуже рідко – кашель.

З боку органів чуття:

нечасто – диплопія, наруш��ня акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, порушення зору.

З боку сечостатевої системи:

нечасто – прискорене сечовипускання, хворобливе сечовипускання, ніктурія, порушення еректильної функції;

дуже рідко – дизурія, поліурія.

З боку шкірних покривів:

рідко – дерматит;

дуже рідко – ксеродермія, алопеція, холодний піт, порушення пігментації шкіри.

Метаболічні порушення:

дуже рідко – гіперглікемія;

нечасто – збільшення/зменшення маси тіла. />
Алергічні реакції:

нечасто – шкірний свербіж, висипання (у тому числі еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка).

дуже рідко – ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.

Інші:

нечасто – озноб, гінекомастія, біль неуточненої локалізації;

дуже рідко – паросмія.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

У період лікування необхідний контроль за масою тіла та вживанням натрію, призначення відповідної дієти.

Необхідна підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості, гіперплазії ясен).

Режим дозування для літніх пацієнтів такий самий, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Пацієнтам з малою масою тіла, пацієнтам невисокого зросту і пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату.

Незважаючи на відсутність у БМКК синдрому «відміни», перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшенняшення доз.

На тлі застосування амлодипіну у пацієнтів з ХСН III і IV функціонального класу по класифікації NYHA неішемічного генезу, відзначалося підвищення частоти розвитку набряку легенів, незважаючи на відсутність ознак погіршення серцевої недостатності.

Для лікування стенокардії препарат Амлодипін можна застосовувати як засіб монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами, в тому числі у пацієнтів, рефракторних до лікування нітратами і/або бета-адреноблокаторами в адекватних дозах.

Ефективність і безпека застосування препарату Амлодипін при гіпертонічному кризі не встановлена.

Амлодипін не впливає на плазмові концентрації іонів калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів високої щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини, сечової кислоти. Амлодипін може застосовуватись при лікуванні пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом, подагрою, а також у тих випадках, коли пацієнт схильний до вазоспазму/вазоконстрикції.



Вплив на здатність до керування транспортними коштівзасобами і механізмами

Не було повідомлень про негативний вплив препарату Амлодипін на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Тим не менше, внаслідок можливого надмірного зниження артеріального тиску, розвитку запаморочення, сонливості і інших побічних явищ, слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату у зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування та при зміні режиму дозування.

Свідчення

артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими гіпотензивними засоби��і);

стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) як у монотерапії, так і в поєднанні з іншими антиангінальними засобами.

Протипоказання

-підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину, а також допоміжних речовин, що входять до складу препарату;

-тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт. ст.);

-колапс;

-шок, включаючи кардіогенний;

-обструкція вихідного тракту лівого желудо��ка (включаючи, тяжкий аортальний стеноз);

-гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після інфаркту міокарда;

-вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

-дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З обережністю

-порушення функції печінки;

-синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія);

-ХСН неішемічною етіології III-IV функціонального класу по класифікації NYHA;

-нестабільна стенокардия;

-м'яка або помірна ступінь артеріальної гіпотензії;

-аортальний стеноз, мітральний стеноз;

-гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

-гострий інфаркт міокарда (протягом 1 місяця);

-одночасний прийом інгібіторів або індукторів ізоферменту CYP3A4.

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Вагітність

Безпека застосування препарату Амлодипін під час вагітності не встановлена,

тому застосування можливе лише зразі, коли користь для матері перевищує ризик для плода.

Період грудного вигодовування

Дані щодо виведення амлодипіну з грудним молоком відсутні. Однак відомо, що інші БМКК – похідні дигідропіридину – виділяються з грудним молоком. У зв'язку з цим, при необхідності застосування препарату Амлодипін в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Лікарська взаємодія

Амлодипін може безпечно застосовуватися для терапії артеріальної гіпертензії разом з тіазидними диурет��ками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої або короткої дії, бета-адреноблокаторами.

На відміну від інших БМКК, клінічно значущої взаємодії амлодипіну (III покоління БМКК) не було виявлено при сумісному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами, у тому числі і з індометацином.

Можливе посилення антиангина��покрівельного та антигіпертензивної дії БМКК при спільному застосуванні з тіазидними і «петльовими» діуретиками, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх антигіпертензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі БМКК можуть посилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон та хінідин).

Амлодипін може безпечно застосовуватися одночасно з антибіотиками і гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо.

Силденафіл

Одноразовий прийом 100 мг силденафілу у пацієнтів з есенціальною гіпертензією не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну.

Аторвастатин

Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину у дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.

Симвастатин

Одночасне багаторазове застосування амлодипіну в дозі 10 мг і симвастатину в дозі 80 мг призводить до підвищення експозиції симвастатину на 77 %. В таких випадках слід обмежити дозу симвастатину до 20 мг.

Етанол (напої, що містять алкоголь)

Амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.

Противірусні засоби (ритонавір)

Ритонавір збільшує плазмові концентрації БМКК, в тому числі і амлодипіну.

Нейролептики та изофлуран

Посилюють антигіпертензивна дія похідних дигідропіридину.

Препарати кальцію

Можуть зменшити ефект БМКК.

Препарати літію

При спільному застосуванні БМКК з препаратами літію (для амлодипіну дані відсутні) можливе посилення прояву їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Циклоспорин

Дослідження одночасного застосування амлодипіну і циклоспорину у здорових добровольців і всіх групах пацієнтів, за виключенням пацієнтів після трансплантації нирки, не п��оводились. Різні дослідження взаємодії амлодипіну з циклоспорином у пацієнтів після трансплантації нирки показують, що застосування даної комбінації може не призводити до якого-небудь ефекту або підвищувати мінімальну концентрацію (Cmin) циклоспорину в різній мірі до 40 %. Слід брати до уваги ці дані і контролювати концентрацію циклоспорину у цієї групи пацієнтів при одночасному застосуванні циклоспорину і амлодипіну.

Дигоксин

Амлодипін не впливає на концентрацію в сироватці кро��і дигоксину та його нирковий кліренс.

Варфарин

Не впливає на дію варфарину (протромбіновий час).

Циметидин

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками плазми крові дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.

Грейпфрутовий сік

Одночасний багаторазовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну. Ті�� не менш, не рекомендується застосовувати грейпфрутовий сік і амлодипін одночасно, так як при генетичному поліморфізм ізоферменту CYP3A4 можливе підвищення біодоступності амлодипіну і, внаслідок цього, посилення антигіпертензивного ефекту.

Алюміній - або магнийсодержащие антациди

Одноразовий прийом не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Інгібітори ізоферменту CYP3A4

При одночасному застосуванні дилтіазему в дозі 180 мг і амлодипіну в дозі 5 мг у літніх пацієнтів (від 69 до 87 років) з арте��иальной гіпертензією, відзначається підвищення системної експозиції амлодипіну на 57 %. Одночасне застосування амлодипіну та еритроміцину у здорових добровольців (від 18 до 43 років) не призводить до значних змін експозиції амлодипіну (збільшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) на 22 %). Незважаючи на те, що клінічне значення цих ефектів до кінця неясно, вони можуть бути більш яскраво виражені у літніх пацієнтів.

Потужні інгібітори ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол), можуть призводити до збільшення концентру��іі амлодипіну в плазмі крові більшою мірою, ніж дилтіазем. Слід з обережністю застосовувати амлодипін і інгібітор ізоферменту CYP3A4.

Індуктори ізоферменту CYP3A4

Даних про вплив індукторів ізоферменту CYP3A4 на фармакокінетику амлодипіну немає. Слід ретельно контролювати АТ при одночасному застосуванні амлодипіну та індукторів ізоферменту CYP3A4.
Беречь от детей: Да
Производитель: ВЕРТЕКС
Общее описание: Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Хранить в защищенном от света месте: Да
Действующие вещества: Амлодипин
Страна происхождения: Россия
Форма выпуска: таблетки по 5мг - 20 шт в уп.
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Кардиомагнил 0,075+0,0152 n100 табл п/плен/оболоч
0 грн
664 грн
Ацекардол 0,05 n30 табл п/кишеч/оболоч
0 грн
380 грн
Аторвастатин 0,02 n30 табл п/о
0 грн
556 грн
Периндоприл 0,004 n30 табл /вертекс/
0 грн
586 грн
Протефикс прокладки фиксир д/протез верх/ч n30
0 грн
684 грн
Протефикс прокладки фиксир. д/протез. ниж/ч n30
0 грн
690 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка