Дозировка
Назначают внутримышечно или внутривенно. Внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг, спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, супор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Амитриптилина гидрохлорид - 0,01 г;
Вспомогательные вещества: глюкоза, натрия хлорид, кислота хлористоводородная до рН 4,0-6,0, бензэтония хлорид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминовыми и антиадренергическими свойствами.
Фармакокинетика
Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем, от 120 до 240 нг/мл. Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где на 92% связан с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течении 7 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.
Побочные действия
В основном связанные с холинблокирующим действием препарата, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, ортостатическая артериальная гипотония.
Со стороны ЖКТ: анорексия, нарушения вкуса, редко нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.
Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожные высыпания, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.
Амиптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амиптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежании развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Неврогенные боли хронического характера
Противопоказания
Токсическое угнетение функции ЦНС.
Декомпенсированные пороки сердца.
Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
Нарушения проводимости сердечной мышцы.
Гипертоническая болезнь 3ст.
Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
Заболевания крови.
Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
Глаукома.
Гипертрофия предстательной железы.
Атония мочевого пузыря.
Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
Одновременное лечение ингибиторами МАО.
Беременность, период грудного вскармливания.
Дети до 12 лет.
Повышенная чувствительность к амитриптилину.
Лекарственное взаимодействие
Амиптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
При совместном применении амиптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амиптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амиптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).
При одновременном приеме амиптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.
Одновременный прием амиптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не м
(2679)
Дозування
Призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Внутрішньом'язово або внутрішньовенно (вводити повільно!) вводять у дозі 10-20-30 мг до 4-х разів на добу, збільшення дози необхідно проводити поступово, максимальна добова доза 150 мг, через 1-2 тижні переходять на прийом препарату внутрішньо. Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять більш низькі дози і підвищують їх повільніше. Якщо стан хворого не поліпшується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія недоцільна.Передозування
Сонливість, дезорієнтація, сплутаність��анія, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, психомоторне збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м'язів, супор, кома, блювання, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, пригнічення дихання
Лікарська форма
Розчин для ін'єкційСклад
Амітриптиліну гідрохлорид - 0,01 г;
Допоміжні речовини: глюкоза, натрію хлорид, кислота хлористоводнева до рН 4,0-6,0, бензэтония хлорид, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Механізм антидепресивної дії��вія амітриптиліну пов'язаний з пригніченням зворотного нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну, дофаміну і серотоніну) в ЦНС. Амітриптилін є антагоністом мускариновых холінергічних рецепторів у ЦНС та на периферії, і тому, один з найбільш сильнодіючих трициклічних антидепресантів в цьому відношенні. Також має антигистаминовыми і антиадренергическими властивостями.Фармакокінетика
Ефективні концентрації в крові амітриптиліну і нортриптиліну (його активного метаболіту), в середньому від 120 до 240 нг/мл Концентричні��рації амітриптиліну в тканинах вище, ніж у плазмі, де на 92% зв'язаний з білками плазми крові. Метаболізується в печінці, період напіввиведення з плазми від 10 до 28 годин для амітриптиліну і від 16 до 80 годин для нортриптиліну. Виділяється, в основному, з сечею. Повне виведення протягом 7 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар'єр, визначається в грудному молоці в концентраціях, аналогічних плазмовим.Побічні дії
В основному пов'язані з холинблокирующим дією препарату, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного розд��я, сухість у роті, затримка стільця, непрохідність кишечнику, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла, сонливість. Всі ці явища зазвичай проходять після адаптації до препарату або зниження доз.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмії, ортостатична артеріальна гіпотонія.
З боку ШКТ: анорексія, порушення смаку, рідко порушення функції печінки.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зміна секреції АДГ, зниження лібідо, потенції.
Інші: агранулоцитоз і інші зміни крові, шкірні висипання, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні.
Амиптилин в дозах понад 150 мг/добу знижує поріг судомної активності, тому слід враховувати ризик виникнення судомних нападів у хворих з такими в анамнезі, та у тієї категорії хворих, які схильні до цього з-за віку або травм.
Лікування амиптилином в літньому віці повинно проходити під ретельним соматичним контролем і з застосуванням мінімальних доз препара��та, підвищуючи їх поступово, для запобігання розвитку деліріозних розладів, гипомании та інших ускладнень.
Пацієнти з депресивної фази МДП, можуть перейти в маніакальну стадію.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Депресії будь-якої етіології. Особливо ефективний при тривожно-депресивних станах, в силу виразності седативного ефекту. Не викликає загострення продуктивної симптоматики (марення, галюцинацій) на відміну від антидепресантів зі стимулюючою дією.
Неврогенні болю хронічного характеру<h3>ПротипоказанняТоксичне пригнічення функції ЦНС.
Декомпенсовані вади серця.
Гострий і відновний період інфаркту міокарда.
Порушення провідності серцевого м'яза.
Гіпертонічна хвороба 3ст.
Гострі захворювання печінки та нирок, з вираженим порушенням функцій.
Захворювання крові.
Виразкова хвороба шлунка і 12-ти палої кишки в стадії загострення.
Глаукома.
Гіпертрофія передміхурової залози.
Атонія сечового міхура.
Пілоростеноз, ��аралитическая непрохідність кишечника.
Одночасне лікування інгібіторами МАО.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Діти до 12 років.
Підвищена чутливість до амітріптіліну.Лікарська взаємодія
Амиптилин потенціює пригнічення ЦНС наступними препаратами: нейролептиками, седативними та снодійними засобами, протисудомними препаратами, центральними і наркотичними анальгетиками, засобами для наркозу, алкоголю.
При спільному застосуванні амиптилина з нейролептиками, та/або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність.
Амиптилин потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів, але інгібує ефекти препаратів, що впливають на вивільнення норадреналіну.
Амиптилин може знижувати антигіпертензивну дію симпатолітиків (октадина, гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії).
При одночасному прийомі амиптилина і циметидину можливе підвищення концентрації в плазмі амитри��тилина.
Одночасний прийом амиптилина з інгібіторами МАО може призвести до летального результату. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і трициклічними антидепресантами повинен становити не м
