Дозировка
Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно. Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное внутривенное введение 150 мг (или 2,5 мг/кг). Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!
Лекарственная форма
прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.
Состав
каждая ампула (3 мл раствора) содержит: действующее вещество: амиодарона гидрохлорид - 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Антиаритмические свойства:
Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.
Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.
Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.
Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.
Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Не обладает отрицательным инотропным эффектом.
Фармакокинетика
Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций:
- очень часто - > 10%;
- нечасто - >1%, <10%;
- редко - >0,1%, <1%;
- очень редко>0,01%, <0,1%;
- частота не может быть определена на основании имеющихся данных - <0,01% и менее.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; нечасто - выраженная брадикардия; редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота.
Местные реакции в месте введения: очень часто: возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.
Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее:
Очень редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5 - 5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Даже при умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.
Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: очень редко: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).
Со стороны дыхательной системы: очень редко наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.
Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко потливость, выпадение волос.
Со стороны сосудистой системы: очень часто - обычно умеренное и преходящее падение артериального давления. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.
Очень редко: приливы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Меры предосторожности
- Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона
- За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, артериальное давление).
С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.
Анестезия
Перед хирургической операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает амиодарон.
Продолжительное лечение амиодароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии (может вызвать брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса или нарушение проводимости).
Комбинации (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Беременность и грудное вскармливание
Испытания на животных не выявили тератогенного действия Амиодарона. Следовательно, не следует ожидать пороков развития у человека, так как показано, что вызывающие пороки развития лекарственные вещества проявляют тератогенные эффекты у животных в правильно проведенных экспериментах на двух различных видах животных.
В клинической практике доступная в настоящее время информация недостаточна для оценки того, вызывает ли амиодарон пороки развития при применении его в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, не ожидается влияния препарата на нее в случае более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к лабораторным признакам гипотиреоза у плода или даже к клиническому зобу.
Препарат противопоказан, начиная со второго триместра беременности.
Амиодарон, его метаболит и йод экскретируются в грудное молоко в концентрациях, превышающих уровень в материнской плазме. Если мать получает лечение этим препаратом, кормление грудью противопоказано в связи с опасностью развития гипотиреоза у ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В настоящее время отсутствуют данные о том, что амиодарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение артериального давления.
Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Показания
Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:
- нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений;
- тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма;
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Противопоказания
– СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
– кардиогенный шок, коллапс;
– выраженная артериальная гипотензия;
– одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
– гипокалиемия;
– беременность;
– грудное вскармливание;
– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;
– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);
– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).
В связи с наличием бензилового спирта внутривенное введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.
Способ применения и дозы
В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.
Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).
Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.
Инфузия в центральную вену
Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.
Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.
Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.
С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Противопоказаны комбинации с
- Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
- Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).
- Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).
- Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.
- Сультопридом.
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.
Не рекомендуемые комбинации с
Циклоспорином
Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.
Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Дилтиаземом для инъекций
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.
Верапамилом для инъекций
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.
Противопаразитарными препаратами, способные вызвать тахикардию типа «пируэт» (галофантрин, пентамидин, лумефантрин)
Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.
Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:
Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).
Метадон
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.
Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:
Оральными антикоагулянтами:
Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.
Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)
Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».
Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.
Сердечными гликозидами
Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).
Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.
Дилтиаземом для перорального приема
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.
Верапамилом для перорального приема
Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.
Эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.
Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.
Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.
Лидокаином
Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.
Орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль,
Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)
Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности - снижение дозы фенитоина.
Симвастатином
Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.
Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.
Такролимусом
Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.
Препаратами, вызывающими брадикардию:
Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Препараты, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.
Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Несовместимости
При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.
(5770)
Дозування
Початкова внутрішньовенна доза становить 300 мг (або 5 мг/кг), після розведення у 20 мл 5% розчину глюкози. Вводиться струминно. Якщо фібриляція не купірується, використовується додаткове внутрішньовенне введення 150 мг або 2,5 мг/кг). Не можна змішувати в одному шприці з іншими препаратами!
Лікарська форма
прозора рідина з жовтуватим або зеленуватим відтінком.Склад
кожна ампула (3 мл розчину) містить: діюча речовина: аміодарону гідрохлорид - 150 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, кислота кксусная крижана, полісорбат 80, бензиловий спирт, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
Антиаритмічні властивості:
Подовження 3 фази потенціалу дії кардіоміоцитів без зміни його висоти або швидкості підйому (III клас за класифікацією Vaughan Williams). Ізольоване подовження 3 фази потенціалу дії відбувається завдяки уповільненню калієвих струмів, без зміни струмів натрію або кальцію.
Брадикардический ефект за рахунок зниження автоматизму синусового вузла. Даний ефект не усувається введенням атропіну.
> Неконкурентна гальмівну дію на альфа - і бета-адренорецептори, без повної блокади.
Уповільнення синоатріальної, атриальной і атріовентрикулярної провідності, що більш виражено на тлі тахікардії.
Не змінює внутрішньошлуночкову провідність.
Збільшує рефрактерний період і зменшує збудливість міокарда на синоатриальном, атриальном і атриовентрикулярном рівнях.
Уповільнює провідність та подовжує рефрактерний період додаткових передсердно-шлуночкових шляхів.
Не має позитивно��ельным інотропним ефектом.Фармакокінетика
Кількість введеного парентерально аміодарону в крові дуже швидко знижується у зв'язку з насиченням тканин препаратом і досягнення їм ділянок зв'язування; дія досягає максимуму через 15 хвилин після введення та зникає приблизно через 4 години.Побічні дії
Частота виникнення побічних реакцій:
- дуже часто - > 10%;
- нечасто - >1%, <10%;
- рідко - >0,1%, <1%;
- дуже рідко - >0,01%, <0,1%;
- частота не може бути визначена на підставі наявних ��анных - <0,01% і менше.
З боку серцево-судинної системи: дуже часто: брадикардія; нечасто - виражена брадикардія; рідко - зупинка синусового вузла, відзначалися в деяких випадках, особливо у літніх хворих, проаритмогенну дію.
З боку травної системи: часто: нудота.
Місцеві реакції у місці введення: дуже часто: можливі запальні реакції (поверхневий флебіт) при введенні безпосередньо в периферичну вену, реакції в місці введення, такі як біль, еритема, набряк, некроз, транссуда��ія, інфільтрація, запалення, флебіт та целюліт.
З боку печінки: є повідомлення про випадки порушення функції печінки; ці випадки були діагностовані за підвищеним рівнем трансаміназ у сироватці. Зазначалося наступне:
Дуже рідко: зазвичай помірне та ізольоване підвищення рівня трансаміназ (у 1,5-3 рази вище норми), що зникають після зниження дози і навіть спонтанно; гострий гепатит (кілька ізольованих випадків) з підвищенням рівня трансаміназ крові та/або жовтяницею, іноді - з летальним кінцем; потрібна відміна лікуванняя; хронічний гепатит при тривалому лікуванні (всередину). Гістологічна картина відповідає псевдоалкогольному гепатиту. Оскільки клінічна і лабораторна картина захворювання дуже неоднорідна (проходить гепатомегалія, підвищення рівня трансаміназ у 1,5 - 5 разів понад норму), потрібен регулярний контроль функції печінки. Навіть при помірному підвищенні рівня трансаміназ у крові, що спостерігається після лікування, що тривав понад 6 місяців, слід підозрювати хронічне порушення функції печінки. Клінічні порушення і лабораторны�� аномалії зазвичай зникають після відміни препарату. Було відмічено декілька випадків незворотною прогресії.
З боку імунної системи: дуже рідко: анафілактичний шок.
З боку нервової системи: дуже рідко: доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (псевдопухлина мозку).
З боку дихальної системи: дуже рідко спостерігали декілька випадків гострого респіраторного дистрес-синдрому, переважно пов'язаного з інтерстиціальним пневмонітом, іноді з летальним результатом й іноді безпосередньо після операції�� (передбачається можливість взаємодії з високими дозами кисню під час ШВЛ). Слід розглянути можливість відміни аміодарону та доцільність призначення кортикостероїдів; бронхоспазм і/або апное при важкої респіраторної недостатності, особливо у хворих на бронхіальну астму.
З боку шкіри, підшкірної клітковини: дуже рідко пітливість, випадання волосся.
З боку судинної системи: дуже часто - зазвичай помірне і минуще падіння артеріального тиску. Описані випадки важкої гіпотензії або ци��куляторного шоку, особливо після передозування або внаслідок занадто швидкого введення.
Дуже рідко: припливи.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Запобіжні заходи
- Порушення електролітного обміну, особливо гіпокаліємія: важливо брати до уваги ситуації, які можуть супроводжуватися гіпокаліємією, як призводять до проаритмическим явищ. Гіпокаліємія повинна бути скоригована до початку застосування аміодарону
- За винятком випадків невідкладної терапії, Аміодарон уіде розчину для внутрішньовенних ін'єкцій, може застосовуватись тільки в стаціонарі і при постійному контролі (ЕКГ, артеріальний тиск).
З обережністю застосовують при хронічній серцевій недостатності, печінковій недостатності, бронхіальній астмі, в літньому віці.
Анестезія
Перед хірургічною операцією анестезіолога слід поставити до відома про те, що хворий отримує аміодарон.
Тривале лікування аміодароном може посилити гемодинамічний ризик, притаманний місцевої або загальної анестезії (може викликати брадикардію, гіпотензію, зниження серцевого викиду та порушення провідності).
Комбінації (див. Взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії) з бета-блокаторами, крім соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація, що вимагає особливої обережності при застосуванні), верапамілом та дилтіаземом, можуть розглядатися тільки в контексті профілактики життю шлуночкових аритмій і у випадку серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, викликаної рефрактерної ��ибрилляцией шлуночка.
Вагітність та грудне вигодовування
Випробування на тваринах не виявили тератогенної дії Аміодарону. Отже, не слід очікувати вад розвитку у людини, оскільки показано, що викликають пороки розвитку лікарські речовини проявляють тератогенні ефекти у тварин в правильно проведених експериментах на двох різних видах тварин.
У клінічній практиці доступна в даний час інформація недостатня для оцінки того, чи викликає аміодарон вади розвитку при пр��зміні його в першому триместрі вагітності. Оскільки щитовидна залоза плода починає зв'язувати йод тільки з 14-го тижня вагітності, не очікується впливу препарату на неї у випадку більш раннього застосування. Надлишок йоду при застосуванні препарату після цього періоду може призвести до лабораторних ознаками гіпотиреозу у плода або навіть до клінічного зобу.
Препарат протипоказаний, починаючи з другого триместру вагітності.
Аміодарон, його метаболіт і йод екскретуються в грудне молоко у концентраціях, що перевищують рівень у материнській плазмі. Якщо мати отримує лікування цим препаратом годування груддю протипоказане у зв'язку з небезпекою розвитку гіпотиреозу у дитини.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В даний час відсутні дані про те, що аміодарон впливає на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами.
Передозування
Симптоми: синусова брадикардія, зупинка серця, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует», наруності кровообігу, порушення функції печінки, зниження артеріального тиску.
Лікування: проводять симптоматичну терапію (при брадикардії - бета-адреностимулятори або установка кардіостимулятора, при тахікардії типу «пірует» - внутрішньовенне введення солей магнію, урежающая кардіостимуляція). Аміодарон і його метаболіти не видаляються при гемодіалізі та перитонеальному діалізі.Свідчення
Лікування тяжких порушень серцевого ритму у випадках, коли неможливо пероральне застосування, а саме:
- порушення передсердного рітма з високою частотою шлуночкових скорочень;
- тахікардія, пов'язана з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта;
- документовані симптоматичні, жизнеугрожающие, що ведуть до непрацездатності порушення шлуночкового ритму;
Серцево-легенева реанімація при зупинці серця, викликаної рефрактерної фібриляцією шлуночка.Протипоказання
– СССУ, синусова брадикардія, синоатріальна блокада, за винятком випадків корекції штучним водієм ритму;
– атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, порушення внутрішньошлуночкової провідності (блокада двох і трьох ніжок пучка Гіса); в цих випадках аміодарон внутрішньовенно може бути використаний у спеціалізованих відділеннях під прикриттям штучного водія ритму (кардіостимулятора);
– кардіогенний шок, колапс;
– виражена артеріальна гіпотензія;
– одночасне застосування з препаратами, здатними викликати поліморфну шлуночкову тахікардію типу «пірует»;
– дисфункції щитовидної залози (гіпотиреоз, гіпертиреоз);
– гіпокаліємія;
<br /> – вагітність;
– грудне вигодовування;
– підвищена чутливість до йоду та/або аміодарону;
– тяжкі порушення функції легенів (інтерстиціальні хвороби легенів);
– кардіоміопатія або некомпенсована серцева недостатність (можливо погіршення стану пацієнта).
У зв'язку з наявністю бензилового спирту внутрішньовенне введення Аміодарону протипоказано у новонароджених, немовлят і дітей до 3 років.
Спосіб застосування та дози
У зв'язку з особливостями лікарської форми препарата, не можна використовувати концентрацію менше, ніж 2 ампули на 500 мл, застосовують ізотонічний розчин глюкози. Не додавати в інфузійний розчин інші препарати.
Аміодарон має вводитися в центральну вену, за винятком випадків серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, коли у відсутність центрального венозного доступу, можуть бути використані периферичні вени (див. «Заходи безпеки»).
Призначається при серйозної аритмії, при якій застосування пероральних препаратів неможливе, за винятком сердечно-легеневої реанімації при зупинці серця, викликаної рефрактерної фібриляцією шлуночка.
Інфузія в центральну вену
Початкова доза: зазвичай 5 мг/кг, в розчині глюкози (по можливості – з використанням інфузомату), протягом від 20 хвилин до 2-х годин; вливання можна повторювати 2-3 рази протягом 24 годин. Короткостроковість дії препарату вимагає продовження введення.
Підтримуюче лікування: 10-20 мг/кг на добу (в середньому 600-800 мг/добу до 1200 мг/добу) у 250 мл розчину глюкози протягом декількох днів. З першого дня інфу��іі починають поступовий перехід на пероральний прийом (3 таблетки на добу). Доза може бути збільшена до 4 або навіть 5 таблеток на добу.
Інфузія в периферичну вену в умовах проведення серцево-легеневої реанімації при зупинці серця, викликаної фібриляцією шлуночків, рефрактерної до електричної дефібриляції.
З урахуванням способу застосування та зважаючи на ситуацію, в якій дане показання виникає, рекомендується використання центрального венозного катетера, якщо він доступний; інакше препарат може бути введений в найбільшу периферичну вену.Лікарська взаємодія
Лікарськими засобами, здатними викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует», є перш за все антиаритмічні препарати Іа і III класу і деякі нейролептики. Гіпокаліємія є сприяючим фактором, так само як і брадикардія або вроджене або набуте подовження інтервалу QT.
Протипоказані комбінації з
- Препаратами, що здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует».
- Антиаритмічними препаратами клас��а Іа (хінідин, гідрохінідин, изопирамид).
- Антиаритмічними препаратами класу ІІІ (дофетилід, ібутилід, соталол).
- Іншими препаратами, такими як бепридил, цисаприд, дифеманіл, в/в ритромицин, мізоластин, в/в вінкамін, моксифлоксацин, в/в спіраміцин.
- Сультопридом.
Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»).
Дані протипоказання не відносяться до використання аміодарону для серцево-легеневої реанімації у разі зупинки серця, стійкої до електричної дефибрилляції.
Не рекомендовані комбінації з
Циклоспорином
Можливе підвищення рівня циклоспорину в плазмі, пов'язане зі зниженням метаболізму препарату в печінці, з можливими нефротоксичними проявами.
Визначення рівня циклоспорину в крові, перевірку функції нирок і перегляд дозування в період лікування аміодароном і після відміни препарату.
Дилтіаземом для ін'єкцій
Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо комбінація неминуча, необхідно встановити суворий клінічний і постійноий ЕКГ-контроль.
Верапамілом для ін'єкцій
Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади. Якщо комбінація неминуча, необхідно встановити суворий клінічний і постійний ЕКГ-контроль.
Протипаразитарними препаратами, що здатні викликати тахікардію типу «пірует» (галофантрин, пентамідин, лумефантрин)
Якщо комбінація неминуча, необхідний попередній контроль інтервалу QT і моніторинг ЕКГ.
Нейролептики, здатні викликати шлуночкову тахікардію типу «пірует»:
Деякі фенотиазино��ті нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тіоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амісульприд, сульпірид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, галоперидол), інші нейролептики (пімозид).
Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»).
Метадон
Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму (тахікардії типу «пірует»). Рекомендується: ЕКГ та клінічне спостереження.
Комбінації, що вимагають запобіжних заходів при застосуванні Аміодарону з:
Оральними а��тикоагулянтами:
Посилення антикоагуляционного ефекту та ризик кровотечі, у зв'язку з підвищенням концентрації антикоагулянтів в плазмі. Необхідність більш частого контролю рівня протромбіну в крові і MHO (INR), а також адаптації доз антикоагулянтів під час лікування аміодароном і після відміни препарату.
Бета-блокаторами, за винятком соталолу (протипоказана комбінація) та есмололу (комбінація потребує обережності при застосуванні)
Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення компенсаторних зимпатических механізмів). Клінічний та ЕКГ-моніторинг.
Бета-блокаторами призначувані при серцевій недостатності (бісопролол, карведилол, метопролол)
Порушення скоротливості та провідності (синергічний ефект) з ризиком розвитку вираженої брадикардії. Підвищений ризик шлуночкових аритмій, особливо тахікардії типу «пірует».
Необхідний регулярний клінічний та електрокардіографічний контроль.
Серцевими глікозидами
Порушення автоматизму (надмірна брадикардія) та передсердно-шлуночкової проводимости (синергізм дії). При застосуванні дигоксину, збільшення його концентрації в плазмі (через зниження кліренсу алкалоїду).
Необхідно здійснювати клінічний і ЕКГ-моніторинг, а також визначення рівня дигоксину в плазмі); може виникнути необхідність у зміні дози дигоксину.
Дилтіаземом для перорального прийому
Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у літніх. Клінічний і ЕКГ-контроль.
Верапамілом для перорального прийому
Ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади, особливо у літніх. Клінічний і ЕКГ-контроль.
Эсмололом
Порушення скоротності, автоматизму та провідності (пригнічення симпатичних компенсаторних механізмів). Клінічний та ЕКГ-моніторинг.
Гіпокаліємічними препаратами: калій-виводять діуретики (в монотерапії або в комбінації), проносні стимулюючого характеру, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоїди (системні), тетракозактидом.
Збільшується ризик порушень шлуночкового ритму, особливо тахікардії типу «пірует» (гіпокаліємія є�� сприяючим фактором). Клінічний і ЕКГ-моніторинг, лабораторні аналізи.
Лідокаїном
Ризик збільшення концентрації лідокаїну в плазмі, з імовірністю неврологічних та кардіологічних побічних ефектів, у зв'язку зі зниженням аміодароном метаболізму лідокаїну в печінці. Клінічний і ЕКГ-контроль, при необхідності корекція дози лідокаїну під час лікування аміодароном і після його відміни.
Орлистатом
Ризик зниження концентрації аміодарону та його активного метаболіту в плазмі. Клінічний і, при необхідний��сті, ЕКГ-контроль,
Фенітоїном (та, за екстраполяції, фосфенітоїн)
Збільшення рівня фенітоїну в плазмі з симптомами передозування, особливо, неврологічного характеру (зниження метаболізму фенітоїну в печінці). Клінічний моніторинг та визначення рівня фенітоїну в плазмі; по можливості - зниження дози фенітоїну.
Симвастатином
Посилення ризику побічних дій (що залежать від дози) типу рабдоміолізу (зменшення метаболізму симвастатину в печінці). Доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг на добу.
> Якщо при такій дозі не вдається досягти терапевтичного ефекту, слід перейти на інший статин, який не вступає у взаємодії такого типу.
Такролімусом
Збільшення рівня такролімусу в крові у зв'язку з інгібуванням аміодароном його метаболізму. Слід проводити вимір рівня такролімусу в крові, контроль функціонування нирок і вирівнювання рівня такролімусу.
Препаратами, що спричиняють брадикардію:
Багато препаратів здатні викликати брадикардію. Особливо це стосується класу Іа антиаритмичных препаратів, бета-блокаторів, деяких антиаритмичных препаратів класу III, деякі блокаторів кальцієвих каналів, препарати дигіталісу, пілокарпіну і антихолінестеразних агентів.
Ризик надмірної брадикардії (кумулятивний ефект).
Комбінації, які слід брати до уваги
Препарати, які спричиняють брадикардію: блокатори кальцієвих каналів з брадікардіческіе ефектом (верапаміл), бета-блокатори (крім соталолу), клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, мефлохін, інгібітори холінестерази (донезепил, гал��нтамин, ривастигмін, такрин, амбемониум, піридостигмін, неостигмін), пілокарпін.
Ризик надмірної брадикардії (кумулятивні ефекти).
Несумісності
При використанні матеріалу або медичного обладнання з ПВХ, пластифікованого з допомогою 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутності ін'єкційного розчину аміодарону може вивільнятися ДЭГФ. Для мінімального впливу ДЭГФ рекомендується проводити остаточне розбавлення розчину перед вливанням в обладнанні, не містить ДЭГФ.
