Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Амикацин 1,0 n50 флак пор в/в в/м (Амикацин 1,0 n50 флак пор в/в в/м)

3 626 грн
0 грн
Рейтинг: 37 (4.4) 5
Артикул: 1035
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/, но не более 1,5 г/ в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней. Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов. В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно. Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле: интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина ? 9. Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле: Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента ? первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Передозировка

: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Состав

амикацин (в форме сульфата) \00091 г

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Тmax - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

— инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

— сепсис;

— септический эндокардит;

— инфекции ЦНС (включая менингит);

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

— инфекции желчных путей;

— инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

— раневая инфекция;

— послеоперационные инфекции.

Противопоказания

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

— беременность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики)
(35)


Дозування

Препарат вводять в/м, в/в (струйно, протягом 2 хв або краплинно) дорослим і дітям старше 6 років - по 5 мг/кг кожні 8 год або по 7.5 мг/кг кожні 12 год. При бактеріальних інфекціях сечових шляхів (неускладнених) - 250 мг кожні 12 год; після сеансу гемодіалізу може бути призначена додаткова доза - 3-5 мг/кг Максимальні дози для дорослих - 15 мг/кг, але не більше 1,5 г/ протягом 10 днів. Тривалість лікування при в/в введенні - 3-7 днів, при в/м - 7-10 днів. Для недоношених новонароджених дітей початкова разова доза становить 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/дог кожні 18-24 год; для новонароджених та дітей віком до 6 років початкова доза - 10 мг/кг, потім по 7.5 мг/кг кожні 12 год протягом 7-10 днів. При інфікованих опіках може знадобитися доза 5-7.5 мг/кг кожні 4-6 год у зв'язку з більш коротким T1/2 (1-1.5 год) у даної категорії пацієнтів. В/в амікацин вводять краплинно протягом 30-60 хв, у разі необхідності - струминно. Для в/в введення (краплинно) препарат попередньо розбавляють 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) або 0.9% розчину натрію хлориду. Концентрація амікацину в розчині для в/в введення не повинна превыша��ь 5 мг/мл При порушенні видільної функції нирок необхідне зниження дози або збільшення інтервалів між введеннями. У випадку збільшення інтервалу між введеннями (якщо значення КК невідомо, а стан пацієнта стабільний) інтервал між уведенням препарату встановлюють за такою формулою: інтервал (ч) = концентрація сироваткового креатиніну ? 9. Якщо концентрація сироваткового креатиніну становить 2 мг/дл, то рекомендовану разову дозу (7.5 мг/кг) необхідно вводити кожні 18 год При збільшенні інтервалу разову дозу не зрад��ють. У разі зниження разової дози при незмінному режимі дозування перша доза для пацієнтів з нирковою недостатністю складає 7.5 мг/кг. Розрахунок наступних доз проводиться по наступній формулі: Наступна доза (мг), яка вводиться кожні 12 год = КК (мл/хв) у пацієнта ? первісна доза (мг)/КК в нормі (мл/хв).

Передозування

: токсичні реакції - втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзенькіт або відчуття закладання у вухах, порушення дихання.

Лікарська ф��рма

Порошок для приготування розчину для в/в і в/м введення білого або майже білого кольору, гігроскопічний.

Склад

амікацин (у формі сульфату) \00091 р

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів, діє бактерицидно. Зв'язуючись з 30S субодиницею рибосом, заважає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також руйнує цитоплазматичні мембрани бактерій.

Високоактивний відносно аеробних грамнегативних мі��роорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т. ч. стійких до пеніциліну, деяких цефалоспоринів).

Помірно активний щодо Streptococcus spp.

При одночасному призначенні з бензилпеніциліном виявляє синергізм дії щодо штамів Enterococcus faecalis.

До препарату стійкі анаеробні мікроорганізми.

Амікацин не втрачає активності під дією ферментів, що інактивують інші аміноглікозиди, і мож��т залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобрамицину, гентаміцину і нетилмицину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після в/м введення всмоктується швидко і повністю. Cmax в плазмі крові при в/м введенні в дозі 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, після 30 хв в/в інфузії в дозі 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл, Після в/м введення Тмах - близько 1.5 ч.

Середня терапевтична концентрація при в/в або в/м введенні зберігається протягом 10-12 год.

Розподіл

Зв'язування з білками крові становить 4-11%. Vd у дорослих - 0.26 л/кг, у дітей - 0.2-0.4 л/кг, у немовлят: у віці менше 1 тижня і масою тіла менше 1500 г - до 0.68 л/кг, у віці менше 1 тижня і масою тіла більше 1500 г - до 0.58 л/кг, у хворих муковісцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Добре розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитичної, перикардіальна, синовіальна, лімфатична та перитонеальна рідина); у високих концентраціях виявляється в сечі; у низьких - у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозкової рідини. Добре проникає ��про всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно; високі концентрації відзначаються в органах з добрим кровозабезпеченням: легені, печінка, міокард, селезінка, і особливо у нирках, де накопичується у корковій речовині, більш низькі концентрації - у м'язах, жировій тканині та кістках.

При призначенні в середньотерапевтичних дозах (у нормі) дорослим амікацин не проникає через ГЕБ, при запаленні мозкових оболонок проникність дещо збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації в спинномозковій рідині, ніж у дорослих. Проникає через плацентарний бар'єр-виявляється в крові плоду та амніотичній рідині.

Метаболізм

Не метаболізується.

Виведення

T1/2 у дорослих - 2-4 год, у новонароджених - 5-8 годин, у дітей більш старшого віку - 2.5-4 ч. Кінцевий T1/2 - понад 100 год (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65-94 %) переважно в незміненому вигляді. Нирковий кліренс - 79-100 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T1/2 у дорослих при порушенні функции нирок варіює в залежності від ступеня порушення - до 100 год, у пацієнтів з муковісцидозом - 1-2 год, у пацієнтів з опіками і гіпертермією T1/2 може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.

Виводиться при гемодіалізі (50% за 4-6 год), перитонеальний діаліз менш ефективний (25% за 48-72 год).

Побічні дії

З боку травної системи: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м'язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м'язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, вестибулярні і лабіринтові порушення, необоротна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювота).

Зі сторін�� сечовидільної системи: нефротоксичність - порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія).

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.

Місцеві реакції: болючість у місці ін'єкції, дерматит, флебіт і перифлебит (при в/в введенні).

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Перед застосуванням визначають чутливість виділених збудників, використовуючи диски, що містять 30 мкг амікацину. При діаметрі вільної від зростання зони 17 мм і більше мікроорганізм считается чутливим, від 15 до 16 мм - помірно чутливим, менше 14 мм - стійким.

Концентрація амікацину в плазмі не повинна перевищувати 25 мкг/мл (терапевтичної є концентрація 15-25 мкг/мл).

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарата.

Вірогідність розвитку нефротоксичності вище у хворих з порушенням функції нирок, а також при призначенні високих доз або протягом тривалого часу (у цієї категорії хворих може знадобитися ежедневный контроль функції нирок).

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовивідних шляхів рекомендується приймати підвищену кількість рідини при адекватному діурезі.

При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам'ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати проведення відповідної терапії.

Вмістащийся у складі препарату натрію дисульфит може обумовлювати розвиток у хворих алергічних ускладнень (навіть анафілактичних реакцій), особливо у хворих з алергологічним анамнезом.

Свідчення

Інфекційно-запальні захворювання, викликані грамнегативними мікроорганізмами (стійкими до гентаміцину, сизомицину і канаміцину) або асоціаціями грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів:

— інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів);

— сепсис;

— септичний ендокардит;

— інфекції ЦНС (включаючи менінгіт);

— інфекції черевної порожнини (у т.ч. перитоніт);

— інфекції сечостатевих шляхів (пієлонефрит, цистит, уретрит);

— гнійні інфекції шкіри і м'яких тканин (у т. ч. інфіковані опіки, інфіковані виразки і пролежні різного генезу);

— інфекції жовчних шляхів;

— інфекції кісток і суглобів (у т.ч. остеомієліт);

— ранова інфекція;

— післяопераційні інфекції.

Протипоказання

— неврит слухового нерва;

— важка хроническая ниркова недостатність з азотемією і уремією;

— вагітність;

— підвищена чутливість до компонентів препарату;

— підвищена чутливість до інших аміноглікозидів в анамнезі.

З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м'язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення скелетної мускулатури), дегідратації, нирковій недостатності, в періоді новонародженості, у недоношених дітей, у пацієнтів літнього віку, в період лактації.

Лікарська взаємодія

Виявляє синергізм при взаємодії з карбенициллином, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих з важкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідиксова кислота, поліміксин В, цисплатін і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото - і нефротоксичності.

Діуретики (особливо фуросемід), цефалоспорини, пеніциліни, сульфаніламіди і НПНД, конкуруючи за активну секрецію в канальцях нефрону блокують елімінацію аміноглікозидів, підвищують їх концентрацію в сироватці крові, підсилюючи нефро - і нейротоксичність.

Амікацин підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

При одночасному застосуванні з амікацином метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, які блокують нервово-м'язову передачу (галогенизированние вуглеводні - засоби для інгаляційної анестезії, опіоїдні анальгет��ки)
Действующие вещества: Амикацин
Страна происхождения: Россия
Форма выпуска: Флаконы вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (5) - пачки картонные. Флаконы вместимостью 10 мл (10) - пачки картонные.
Беречь от детей: Да
Производитель: СИНТЕЗ
Общее описание: Антибиотик группы аминогликозидов
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Хранить в сухом месте: Да
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка