Дозировка
Препарат следует вводить глубоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальная доза - 15 мг/ Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/ При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная доза - 7.5 мг/ При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы препарата не требуется.
Передозировка
усиление побочных эффектов.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
мелоксикам – 10 мг/мл
вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
НПВС. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Селективно ингибирует ферментативную активность ЦОГ-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Фармакокинетика
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от Cmax в плазме.
Распределение и выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится <5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата. У таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/
При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружения и сонливости).
Показания
— ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Противопоказания
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— некомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините;
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
— цереброваскулярное (или иные) кровотечение;
— выраженная печеночная недостаточность;
— активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. с подтвержденной гиперкалиемией);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амелотекса с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
При одновременном применении с Амелотексом увеличивается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с Амелотексом снижается эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.
При одновременном применении Амелотекса с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск кровотечений.
При одновременном применении Амелотекса с метотрексатом усиливается миелодепрессивное действие.
При одновременном применении Амелотекса с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек.
При одновременном применении Амелотекса с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
При одновременном применении Амелотекса с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама.
(4749)
Дозування
Препарат слід вводити глибоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальна доза - 15 мг/ Початкова доза у пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7.5 мг/ При незначному або помірному зниженні функції нирок (КК>25 мл/хв) коригування дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, максимальна доза - 7.5 мг/ При цирозі печінки в стабільному клінічному стані корекції дози препарату не потрібно.Передозування
посилення побічних ефектів.
Лікарська фор��а
розчин для внутрішньом'язового введенняСклад
мелоксикам – 10 мг/мл
допоміжні речовини: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцерин, натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін'єкцій.Фармакологічна дія
НПЗЗ. Належить до класу оксикамів, похідне энолиевой кислоти. Чинить протизапальну, жарознижувальну і аналгетичну дію.
Селективно інгібує ферментну активність ЦОГ-2. Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слиз��стій оболонці шлунка або нирках. Рідше викликає ерозивно-виразкові ураження ШКТ.Фармакокінетика
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає в синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині досягає 50% від Cmax в плазмі.
Розподіл і виведення
Виводиться рівною мірою з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться <5 % від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в слідових кількостях.
Т1/2 мелоксикаму становить 15-20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. Vd низький і складає в середньому 11 л.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості суттєвого впливу на фармакокінетику мелоксикаму не надає.
У пацієнтів літнього віку кліренс препарату знижується.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, відрижка, біль у животі, запори або диарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, езофагіт, гастрит, коліт, перфорація органів ШЛУНКОВО-кишкового тракту, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гепатит.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах, сонливість, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя і верхньої частини грудної клітки, відчуття серцебиття.
З боку сечовидільної системи: набряки, гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини в сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органу зору: кон'юнктивіт, порушення зору (в т. ч. нечіткість зору).
З боку шкірних покривів: фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка, бульозний висип, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні, анафілактичні реакції.
Місцеві реакції: можливі печіння і біль в місці ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвиток побічних ефектів з боку шкіри та слизових оболонок препарат слід відмінити.
У пацієнтів зі зменшеним ОЦК і зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, хірургічні опера��іі) можлива поява клінічно вираженій хронічній нирковій недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату. У таких пацієнтів на початку лікування слід моніторувати добовий діурез і функцію нирок. В термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза препарату не повинна перевищувати 7.5 мг/
При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміну інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (при появі запаморочення і сонливості).Свідчення
— ревматоїдний артрит;
- остеоартроз;
— анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева);
— запальні і дегенеративні захворювання суглобів, сопровождающ��еся больовим синдромом.Протипоказання
— період після проведення аортокоронарного шунтування;
— некомпенсована серцева недостатність;
— повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
— анамнестичні дані про напади бронхообструкції, риніті;
— ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка або дванадцятипалої кишки;
— активна шлунково-кішечное кровотеча;
— запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
— цереброваскулярна (або інші) кровотеча;
— виражена печінкова недостатність;
— активне захворювання печінки;
— виражена ниркова недостатність у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК<30 мл/хв);
— прогресуючі захворювання нирок (у т. ч. з підтвердженою гіперкаліємією);
— вагітність;
— період годування груддю;
— дитячий та підлітковий вік до 15 років;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Амелотекса з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразкових уражень ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.
При одночасному застосуванні з Амелотексом збільшується концентрація літію в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з Амелотексом знижується ефективність внутрішньоматкових контрацептивів, гіпотензивних лікарських засобів.
При одночасному застосуванні Амелотекса з непрямими антикоагулянтами, тиклопидином, гепарино��, тромболітиками підвищується ризик кровотеч.
При одночасному застосуванні Амелотекса з метотрексатом підвищується мієлодепресивну дію.
При одночасному застосуванні Амелотекса з діуретиками підвищується ризик розвитку порушень функції нирок.
При одночасному застосуванні Амелотекса з циклоспорином посилюється нефротоксична дія мелоксикаму.
При одночасному застосуванні Амелотекса з колестираміном прискорюється виведення мелоксикаму.
