Дозировка
Препарат следует вводить глубоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальная доза - 15 мг/сут Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК>25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная доза - 7.5 мг/сут При циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы препарата не требуется.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; показано промывание желудка, применение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны из-за высокой связывания препарата с белками крови.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения в виде прозрачной или с легкой опалесценцией жидкости желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Состав
мелоксикам 10 мг
Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид (раствор 1М), вода д/и.
Фармакологическое действие
НПВП. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.
Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.
Мелоксикам является "хондронейтральным" препаратом, не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч.При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней.
При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.
Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.
Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>10%), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При нанесении геля для наружного применения возможны гиперемия, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение АД, ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке; редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата Амелотекс® не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.
Местные реакции: при ректальном применении - возможны позывы к дефекации и чувство дискомфорта, которые проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата; зуд, жжение в перианальной области, раздражение слизистой оболочки прямой кишки; при в/м введении - возможны жжение и боль в месте инъекции.
При возникновении побочных реакций, в т.ч. не указанных выше пациент должен прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия хранения
Не хранить в холодильнике.
Особые условия
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амелотекс® (также как и при использовании других НПВП) у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечною тракта в анамнезе, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ. В этом случае, а также для лечения пациентов, требующего применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск со стороны ЖКТ, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными препаратами (такими как мизопростол или ингибиторы протоновой помпы).
При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения лечение препаратом Амелотекс® необходимо прекратить.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация). В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Амелотекс®.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью, если КК>30 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Амелотекс® не должна превышать 7.5 мг/сут.
При стойком и существенном повышении активности печеночных трансаминаз и изменений других показателей функции печени препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. У пациентов с циррозом печени в стадии компенсации снижение дозы препарата не требуется.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и Амелотекс®, должны принимать достаточное количество жидкости.
Амелотекс®, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Показания
— остеоартроз;
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом (для раствора д/в/м введения).
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— почечная недостаточность тяжелой степени у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 15 лет;
— воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, недавнее кровотечение из прямой кишки или заднего прохода (для суппозиториев ректальных).
В связи с наличием в составе таблеток Амелотекс® лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат не следует.
С осторожностью
Амелотекс® для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК 30-60 мл/мин, данных анамнеза о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном использовании НПВС, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), ГКС для приема внутрь (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), частом употреблении алкоголя, у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому Амелотекс® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности у пациентов, не подвергающихся диализу (КК <30 мл/мин); прогрессирующих заболеваниях почек, в т.ч. при подтвержденной гиперкалиемии.
С осторожностью следут назначать препарат при КК <60 мл/мин.
У пациентов с почечной недостаточностью, если КК >30 мл/мин, требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 15 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) возможно снижение эффективности действия последних вследствие ингибирования синтеза простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливается эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития за счет снижения почечной экскреции и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови при необходимости такой комбинированной терапии).
При одновременном применении с метотрексатом НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме, усиливая его побочное действие на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови). В связи с этим у пациентов, получающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю) одновременное применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВП возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение препарата Амелотекс® не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития острой почетной недостаточности. У пациентов, получающих Амелотекс® и диуретики, необходимо поддерживать адекватную гидратацию организма. До начала лечения необходимо исследование функции почек. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин) а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания препарата Амелотекс® усиливается его выведение через ЖКТ.
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
(4747)
Дозування
Препарат слід вводити глибоко в/м по 7.5-15 мг 1 раз/ Максимальна доза - 15 мг/добу Початкова доза у пацієнтів з підвищеним ризиком побічних ефектів становить 7.5 мг/добу При незначному або помірному зниженні функції нирок (КК>25 мл/хв) коригування дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, максимальна доза - 7.5 мг/добу При цирозі печінки в стабільному клінічному стані корекції дози препарату не потрібно.Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, рв��та, болі в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія. Лікування: специфічного антидоту немає; показано промивання шлунка, застосування активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез і гемодіаліз малоефективні через високу зв'язування препарату з білками крові.
Лікарська форма
розчин для внутрішньом'язового введення у��де прозорою або з легкою опалесценцією рідини жовтого з зеленуватим відтінком кольору.Склад
мелоксикам 10 мг
Допоміжні речовини: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцерин, натрію гідроксид (розчин 1М), вода д/в.Фармакологічна дія
НПЗП. Має знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію.
Протизапальна дія пов'язана з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі простагландинів в області запалення. Меншою мірою мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку ШКТ і бере участь в регуляції кровотоку в нирках.
Пригнічує синтез простагландинів в області запалення більшою мірою, ніж у слизовій оболонці шлунка або нирках, що пов'язано з відносно виборчим інгібуванням ЦОГ-2.
Належить до класу оксикамів, похідне энолиевой кислоти.
Мелоксикам є хондронейтральним" препаратом, не чинить негативного впливу на хрящову тканину, не впливаєт на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.Фармакокінетика
Всмоктування
Добре всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму - 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування препарату. Cmax препарату в плазмі в рівноважному стані досягається приблизно через 5 год після застосування препарату. При одноразовому прийомі препарату середня Cmax в плазмі досягається протягом 5-6 год. При застосуванні препарату внутрішньо в дозах 7.5 і 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Css досягається протягом 3-5 днів.
<br /> При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року), концентрації схожі з такими, які відзначаються після першого досягнення Css.
Діапазон відмінностей між Cmin і Cmax препарату після його прийому 1 раз/добу відносно невеликий і складає при застосуванні в дозі 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при застосуванні в дозі 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (наведено, відповідно, значення Cmin та Cmax).
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить більше 99%, головним чином з альбуміном.
Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, наприкінцінтрация в синовіальній рідині досягає 50% максимальної концентрації препарату в плазмі. Vd низький і складає в середньому 11 л. Індивідуальні коливання - 30-40%.
Метаболізм
Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних 4 в фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), формується шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гидроксиметилмелоксикама, який також екскретується, але меншою мірою (9% від величини дози). Дослідження in vitro показу��і, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент СУР2С9, додаткове значення має ізофермент СУРЗА4. В утворення двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виведення
Виводиться рівною мірою через кишечник і нирками, переважно у вигляді метаболітів. Через кишечник у незміненому вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози, у сечі в незміненому вигляді препа��ат виявляється тільки в слідових кількостях. T1/2 мелоксикаму становить 15-20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Недостатність функції печінки, а також ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості не роблять істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. При термінальній стадії ниркової недостатності збільшення Vd може призвести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна ��ревышать 7.5 мг.
У пацієнтів літнього віку (старше 65 років) середній плазмовий кліренс у рівноважному стані фармакокінетики набагато нижче, ніж у молодих.Побічні дії
Визначення частоти побічних реакцій у відповідності з класифікацією ВООЗ: дуже часто (>10%), часто (1-10%), нечасті (0.1-1%), рідко (0.01-0.1%), дуже рідко (<0.01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку травної системи: часто - диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, абдомінальний біль, запор, метеоризм, діарея; нечасто - минуще підвищення активності печеночних трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотеча з ШКТ (у т. ч. приховане), стоматит; рідко - перфорація ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку системи кровотворення: часто - анемія; нечасто - зміна формули крові, в т. ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: часто — свербіж, висипи; рідко — фотосенсибілізація, бульозні висипання, багатоформна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. При нанесенні гелю для нару��ного застосування можливі гіперемія, папульозно-везикульозний висип, лущення.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; нечасто - вертиго, шум у вухах, сонливість; рідко - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи: часто - периферичні набряки; нечасто - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, "припливи" крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: нечасто - гіперкреатининемия та/або підвищення концентрації сечовини в сироватці; рідко - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом препарату Амелотекс® не встановлена - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органів чуття: рідко - кон'юнктивіт, порушення зору, в т. ч. нечіткість зорового сприйняття.
Алергічні реакції: нечасто — кропив'янка; рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні/анафілактичні реакції.
Місцеві реакції: при ректальному застосуванні - можливі позиви до дефекації і відчуваєтво дискомфорту, які проходять самостійно і не вимагають відміни препарату; свербіж, печіння в перианальной області, подразнення слизової оболонки прямої кишки; при в/м введенні - можливі печіння і біль в місці ін'єкції.
При виникненні побічних реакцій, в т. ч. не зазначених вище пацієнт повинен припинити застосування препарату і звернутися до лікаря.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови зберігання
Не зберігати в холодильнику.Особливі умови
Як і при застосуванні інших НПЗП, шлунково-кишкова кровотеча, виразки і перфорації, потенційно небезпечні для життя пацієнта, можуть виникати під час лікування у будь-який час, як при наявності насторожуючих симптомів або даних про серйозних шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і при відсутності цих ознак.
Наслідки цих ускладнень в цілому більш серйозними у пацієнтів літнього віку.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Амелотекс® (також як і при використанні інших НПЗЗ) у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкову тракту в анамнезі, пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів існує підвищений ризик виникнення ерозивно-виразкових захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту. У цьому разі, а також для лікування пацієнтів, що вимагає застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують ризик з боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту, слід розглянути комбіновану терапію з захисними лікарськими препаратами (такими як мізопростол або інгібітори протоновой помпи).
При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкової кровотечі лікування препаратом Амелотекс® необхідно припинити.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри та слизових оболонок (свербіж, шкірний висип, кропив'янка, фотосенсибілізація). У таких випадках має розглядатися питання про припинення застосування препарату Амелотекс®.
НПЗП інгібують в нирках синтез простагландинів, які беруть участь в підтриманні ниркової перфузії. Застосування НПЗП у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком ілі зменшеним ОЦК може призвести до декомпенсації приховано протікає ниркової недостатності. Після відміни НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється. Найбільшою мірою ризику розвитку цієї реакції схильні пацієнти літнього віку; пацієнти, у яких відзначається дегідратація, хронічна серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром або захворювання нирок; пацієнти, які отримують діуретичні засоби, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, а також пацієнти, що перенесли серйозні хірургічні втручання, що призводять до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез і функцію нирок.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК>30 мл/хв не потребують корекції режиму дозування.
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, доза препарату Амелотекс® не повинна перевищувати 7.5 мг/добу.
При стійкому та суттєвому підвищенні активності печінкових трансаміназ і змін інших показників функції печінки препарат слід ��тменить і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами. У пацієнтів з цирозом печінки у стадії компенсації зниження дози препарату не потрібно.
Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і Амелотекс®, повинні вживати достатню кількість рідини.
Амелотекс®, як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Вплив на здатність до керування автотранспортом і механізмами
Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефективн��пунктів у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають концентрації уваги.Свідчення
— остеоартроз;
— ревматоїдний артрит;
— анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева);
— запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом (для розчину д/в/м введення).
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
— підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату;
— період після проведення аортокоронарного шунтування;
— декомпенсована серцева недостатність;
— повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
— ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка іл�� дванадцятипалої кишки;
— активна шлунково-кишкова кровотеча;
— запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
— цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі;
— тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв);
— прогресуючі захворювання нирок у т. ч. підтверджена гіперкаліємія;
— вагітність;
— період грудного вигодовування;
— дитячий вік до 15 років;
— запальні захворювання прямої кишки або заднього проходу, недавня кровотеча з прямої кишки або заднього проходу (для супозиторіїв ректальних).
У зв'язку з наявністю у складі таблеток Амелотекс® лактози пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозною мальабсорбцією приймати препарат не слід.
З обережністю
Амелотекс® для зниження ризику розвитку не��елательных явищ слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійної серцевої недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК 30-60 мл/хв, даних анамнезу про розвиток виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому використанні НПЗП, важких соматичних захворюваннях, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), ГКС для прийому всередину (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), частому вживанні алкоголю, у пацієнтів літнього віку.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Пригнічення синтезу простагландинів може чинити небажаний вплив на перебіг вагітності та розвиток плода.<br />
Відомо, що НПЗП проникають у грудне молоко, тому Амелотекс® не рекомендується застосовувати в період грудного вигодовування.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів, може впливати на фертильність, тому він не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано застосування препарату при вираженій печінковій недостатності або активному захворюванні печінки.
Застосування при порушеннях функції нирокr />
Протипоказано застосування препарату при вираженій нирковій недостатності у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК <30 мл/хв); прогресуючих захворюваннях нирок, у т. ч. при підтвердженої гіперкаліємії.
З обережністю следут призначати препарат при КК <60 мл/хв.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо КК >30 мл/хв, потрібно корекції режиму дозування.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7.5 мг/добу.
Застосування у дітей<br />
Протипоказано застосування препарату у дитячому віці до 15 років.
Застосування у літніх пацієнтів
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з іншими НПЗП (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч із ШКТ.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, диуретики) можливе зниження ефективності дії останніх внаслідок інгібування синтезу простагландинів, що володіють вазодилатирующими властивостями.
Спільне застосування НПЗП та антагоністи рецепторів ангіотензину II (також як і інгібіторів АПФ) посилюється ефект зниження гломерулярної фільтрації. У пацієнтів з порушенням функції нирок, це може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можлива кумуляція літію за рахунок зниження ниркової екскреції і збільшення��ія його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в плазмі крові при необхідності такої комбінованої терапії).
При одночасному застосуванні з метотрексатом НПЗП можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату і таким чином збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі, підсилюючи його побічну дію на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові). У зв'язку з цим у пацієнтів, які одержують метотрексат у високих дозах (більше 15 мг на тиждень) одночасне застосування НПЗЗ не рекомендується. Ризик взаємодії при одночасному застосуванні метотрексату та НПЗЗ можливий також у пацієнтів, які отримували низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. При необхідності комбінованої терапії слід контролювати формулу крові і функцію нирок. Необхідно дотримуватися обережності у разі, якщо НПЗП і метотрексат застосовуються одночасно протягом 3 днів, оскільки концентрація метотрексату в плазмі може підвищуватися і, як наслідок, можуть виникать токсичні ефекти. Одночасне застосування препарату Амелотекс® не впливало на фармакокінетику метотрексату в дозі 15 мг на тиждень, проте слід брати до уваги, що гематологічна токсичність метотрексату посилюється при одночасному прийомі НПЗП.
При одночасному застосуванні з діуретиками і з циклоспорином зростає ризик розвитку гострої почесною недостатності. У пацієнтів, які отримують Амелотекс® і діуретики, необхідно підтримувати адекватну гідратацію організму. До початку лікування необхідно дослідження функції нирок. НПЗП, надаючи дію на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину. У разі проведення комбінованої терапії слід контролювати функцію нирок.
При одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин), збільшується ризик розвитку кровотеч (необходимо періодичний контроль показників згортання крові).
При одночасному застосуванні з колестираміном, в результаті зв'язування препарату Амелотекс® посилюється його виведення через ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для прийому всередину.
