Дозировка
Ректально, перед применением рекомендуется освободить кишечник. Применяют в дозе 7,5 мг в сутки, в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 15 мг. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. Период применения очень короткий.
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные зеленовато-желтого цвета, торпедообразные
Состав
1 супп.
мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: жир твердый (Суппосир ВР) - 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гепатит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата. У таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.
При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружения и сонливости).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфических антидотов и антагонистов нет.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Противопоказания
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— некомпенсированная сердечная недостаточность;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
— цереброваскулярное (или иные) кровотечение;
— выраженная печеночная недостаточность;
— активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (КК<30 мл/мин);
— прогрессирующие заболевания почек (в т.ч. с подтвержденной гиперкалиемией);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью, в минимальной эффективной дозе и минимально возможным коротким курсом следует применять препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК<60 мл/мин, указании в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при длительном применении НПВС, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, у пациентов пожилого возраста, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Амелотекс® с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Амелотекс® увеличивает концентрацию лития в плазме крови.
Амелотекс® снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.
При одновременном применении препарата Амелотекс® с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск кровотечений.
При одновременном применении Амелотекса с метотрексатом усиливается миелодепрессивное действие.
При одновременном применении Амелотекса с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек.
При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Амелотекса.
(4752)
Дозування
Ректально, перед застосуванням рекомендується звільнити кишечник. Застосовують у дозі 7,5 мг на добу, у більш тяжких випадках дозу збільшують до 15 мг. Максимальна добова доза становить 15 мг. Період застосування дуже короткий.
Лікарська форма
Супозиторії ректальні зеленувато-жовтого кольору, торпедообразныеСклад
1 супп.
мелоксикам 15 мг
Допоміжні речовини: жир твердий (Суппосир ВР) - 1628.5 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат - 16.5 мг.Фармакологічна дія
НПЗЗ, селективний ингибит��р ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, є похідним энолиевой кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ. При цьому мелоксикам більш активно впливає на ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує ризик розвитку побічної дії на верхні відділи ШЛУНКОВО-кишкового тракту і незначно впливає на ЦОГ-1.
У теж час мелоксикам не впливає на синтез прот��огликана хондроцитами суглобового хряща, не впливає на розвиток спонтанного артрозу у щурів і мишей, що свідчить про його хондронейтральностиФармакокінетика
Після прийому внутрішньо або ректального введення абсорбція мелоксикаму з ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 89%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму.
Концентрація в плазмі залежить від дози. Плато концентрації у плазмі досягається на 3-5 добу. При тривалому застосуванні (більше 1 року) не відбувається збільшення концентрації у плазмі крові порівняно з досягнутим рівнем при виході на пл��. В плазмі 99% мелоксикаму знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Коливання концентрації мелоксикаму при прийомі 1 раз/добу невеликі і знаходяться у межах 0.4-1 мкг/мл для дози 7.5 мг і 0.8-2 мкг/мл - для дози 15 мг.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 50% від концентрації в плазмі крові.
Мелоксикам майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів.
T1/2 мелоксикаму становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. Мелоксикам виводиться нирками і через кишечник приблизно в рівній пропорції.
Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикаму.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, відрижка, біль у животі, запори або діарея, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, стоматит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, езофагіт, гастрит, коліт, перфорація органів ШЛУНКОВО-кишкового тракту, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, гепатит.
З боку ЦНС: головокружени��, головний біль, шум у вухах, сонливість, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, припливи крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, відчуття серцебиття.
З боку сечовидільної системи: набряки, гіперкреатинемія, підвищення концентрації сечовини в сироватці крові; рідко – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія. />
З боку органу зору: кон'юнктивіт, порушення зору (в т. ч. нечіткість зору).
З боку шкірних покривів: фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка, бульозний висип, багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні, анафілактичні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвиток побічних ефектів з боку шкіри і ��лизистых оболонок препарат слід відмінити.
У пацієнтів зі зменшеним ОЦК і зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, хірургічні операції) можлива поява клінічно вираженій хронічній нирковій недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату. У таких пацієнтів на початку лікування слід моніторувати добовий діурез і функцію нирок. В термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза препарату не долпо винна перевищувати 7.5 мг/добу.
При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміну інших показників функції печінки препарат слід відмінити та провести контрольні тести.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (при появі запаморочення і сонливості).r />
Передозування
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: проводять симптоматичну терапію. Специфічних антидотів та антагоністів немає.Свідчення
Запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартрози), ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит).Протипоказання
— період після проведення аортокоронарного шунтування;
— некомпенсована серцева недостатність;
— повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидив��рующего поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
— ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка або дванадцятипалої кишки;
— активна шлунково-кишкова кровотеча;
— запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
— цереброваскулярна (або інші) кровотеча;
— виражена печінкова недостатність;
— активне захворювання печінки;
— виражена ниркова недостато��ність у пацієнтів, які не піддаються діалізу (КК<30 мл/хв);
— прогресуючі захворювання нирок (у т. ч. з підтвердженою гіперкаліємією);
— вагітність;
— період годування груддю;
— дитячий та підлітковий вік до 15 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
C обережністю, у мінімальній ефективній дозі та мінімально можливим коротким курсом слід застосовувати препарат при ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, застійної серцевої недостатності, дисліпідемії/гіперлипидемии, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, курінні, КК<60 мл/хв, вказівці в анамнезі про розвиток виразкового ураження ШКТ, при наявності інфекції Helicobacter pylori, при тривалому застосуванні НПЗЗ, частому вживанні алкоголю, важких соматичних захворюваннях, у пацієнтів літнього віку, при супутній терапії такими препаратами: антикоагулянти (варфарин), антиагреганти (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ (преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, фо��оксетин, пароксетин, сертралін).
.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарату Амелотекс® з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразкових уражень ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.
Амелотекс® збільшує концентрацію літію в плазмі крові.
Амелотекс® знижує ефективність внутрішньоматкових контрацептивів, гіпотензивних лікарських засобів.
При одночасному застосуванні препарату Амелотекс® з непрямими антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболітиками повыша��ться ризик кровотеч.
При одночасному застосуванні Амелотекса з метотрексатом підвищується мієлодепресивну дію.
При одночасному застосуванні Амелотекса з діуретиками підвищується ризик розвитку порушень функції нирок.
При одночасному застосуванні з циклоспорином посилюється нефротоксична дія мелоксикаму.
Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Миелотоксические лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності Амелотекса.
