Дозировка
При ревматоидном артрите — по 15 мг/сут При анкилозирующем спондилите — в дозе 15 мг/сут При остеоартрозе суточная доза — 7,5 мг/сут, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.
Передозировка
усиление побочных эффектов
Лекарственная форма
круглые,двояковыпуклые, с риской на одной стороне, бледно-желтого или бледно-желтого со слабым зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие мраморности и легкой шероховатости.
Состав
мелоксикам 15 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; натрия цитрат; повидон; кросповидон; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
Фармакологическое действие
НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.
В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.
Фармакокинетика
После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.
Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.
Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.
T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.
Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно появление головокружения и сонливости).
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных ЛС.
Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(4751)
Дозування
При ревматоїдному артриті — по 15 мг/добу При анкілозуючому спондиліті — у дозі 15 мг/добу При остеоартрозі добова доза — 7,5 мг/добу, при необхідності дозу підвищують до 15 мг/добу.Передозування
посилення побічних ефектів
Лікарська форма
круглі,двоопуклі, з рискою на одній стороні, блідо-жовтого або блідо-жовтого зі слабким зеленуватим відтінком кольору; допускається наявність мармуровості та легкої шорсткості.Склад
мелоксикам 15 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат; МКЦ; натрію цитрат; повідон; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеаратФармакологічна дія
НПЗЗ, селективний інгібітор ЦОГ-2. Належить до класу оксикамів, є похідним энолиевой кислоти. Чинить протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ. При цьому мелоксикам більш активно впливає на ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення, що зменшує ризик розвитку побо��ного дії на верхні відділи ШЛУНКОВО-кишкового тракту і незначно впливає на ЦОГ-1.
У теж час мелоксикам не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща, не впливає на розвиток спонтанного артрозу у щурів і мишей, що свідчить про його хондронейтральности.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо або ректального введення абсорбція мелоксикаму з ШЛУНКОВО-кишкового тракту становить 89%. Прийом їжі не впливає на абсорбцію мелоксикаму.
Концентрація в плазмі залежить від дози. Плато концентрації у плазмі досягається на 3-5 При тривалому застосований��і (більше 1 року) не відбувається збільшення концентрації у плазмі крові порівняно з досягнутим рівнем при виході на плато. В плазмі 99% мелоксикаму знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Коливання концентрації мелоксикаму при прийомі 1 раз/ невеликі і знаходяться у межах 0.4-1 мкг/мл для дози 7.5 мг і 0.8-2 мкг/мл - для дози 15 мг.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 50% від концентрації в плазмі крові.
Мелоксикам майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів.
T1/2 мелоксикаму становить 20 ч. Плазмовий кліренс складає у середньому 8 мл/хв. Мелоксикам виводиться нирками і через кишечник приблизно в рівній пропорції.
Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри мелоксикамуПобічні дії
З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, кишкова коліка, діарея, езофагіт, стоматит; рідко - ерозивно-виразкові ураження ШКТ.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, шум у вухах.
Зі зякщо сторони серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, набряки, припливи.
З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: бронхоспазм, фотосенсибілізація, шкірний свербіж, висип, кропив'янка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При виникненні пептичних виразок або шлунково-кишкової кровотечі, розвиток побічних ефектів з боку шкіри та слизових ��болочек препарат слід відмінити. У хворих із зменшенням ОЦК та зниженою клубочковою фільтрацією (дегідратація, хронічна серцева недостатність, хірургічні операції) можлива поява клінічно вираженій хронічній нирковій недостатності, яка повністю оборотна після відміни препарату (у таких пацієнтів на початку лікування слід моніторувати добовий діурез і функцію нирок). При стійкому та суттєвому підвищенні трансаміназ та зміну інших показників функції печінки препарат слід відмінити і провести контрольні тести. У хворих з підвищеним ризиком побічних ефектів лікування починають з дози 7,5 мг. В термінальній стадії хронічної ниркової недостатності у пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливо поява запаморочення і сонливості).Свідчення
Запальні і дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартрози), ревматоїдний артрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондилоартрит).Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу), вагітність, дитячий та підлітковий вік до 15 років, підвищена чутливість до мелоксикаму та іншим НПЗЗ (у т. ч. саліцилатів).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразкисований уражень ШКТ та шлунково-кишкової кровотечі.
Збільшує концентрацію літію в плазмі; знижує ефективність внутрішньоматкових контрацептивів, гіпотензивних ЛЗ.
Непрямі антикоагулянти, тиклопідин, гепарин, тромболітики підвищують ризик кровотеч; метотрексат посилює мієлодепресивну дію; діуретики підвищують ризик розвитку порушень функції нирок; циклоспорин підсилює нефротоксичну дію; колестирамін прискорює виведення. Миелотоксические ЛЗ підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
