Дозировка
Внутрь препарат применяют после еды, добавляя в воду, чай, молоко или фруктовый сок. Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл 3 раза в сутки (что соответствует 90 мг амброксола в сутки), затем по 4 мл 2 раза в сутки (что соответствует 60 мг амброксола в сутки); Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл 2-3 раза в сутки (что соответствует 30 или 45 мг амброксола в сутки); Детям от 2 до 6 лет: по 1 мл 3 раза в день (что соответствует 22,5 мг амброксола в сутки); Детям до 2 лет: по 1 мл 2 раза в день (что соответствует 15 мг амброксола в сутки). Детям младше 2 лет препарат назначают только под контролем врача. Максимальная суточная доза при приеме внутрь: для взрослых – 90 мг, для детей 6-12 лет – 45 мг, для детей 2-6 лет – 22,5 мг, для детей до 2-х лет – 15 мг. Применение в виде ингаляций: Препарат можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов). Перед ингаляцией препарат смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида (для оптимального увлажнения воздуха – в соотношении 1:1). Перед ингаляцией рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела.
Передозировка
Симптомы: изжога, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боли в верхней части живота. Имеются сообщения о появлении кратковременного беспокойства. При выраженной передозировке возможно значительное снижение артериального давления. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
прозрачный, бесцветный или коричневатый раствор со слабым характерным запахом.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: амброксола гидрохлорид - 7,500 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0,225 мг, натрия хлорид - 6,220 мг, лимонная кислота - 2,000 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 4,350 мг, вода - 989,705 мг
Фармакологическое действие
Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах;нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты
и, усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из дыхательных путей.
Фармакокинетика
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций.
Биодоступность составляет 70-80%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови при пероральном приеме достигается через 0,5 - 3 часа. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет
примерно 90%. Переход амброксола из крови в ткани при пероральном применении происходит быстро. Самые
высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Примерно 30% введенной пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент С?РЗА4 является преобладающей изоформой,
ответственной за метаболизм амброксола.Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 90% в виде метабо-
литов, 10% в неизмененном виде. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для коррекции дозы по этим признакам.
Побочные действия
Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до <1/10); нечасто ( 1/1000 до <1/100), редко (? 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Желудочно-кишечные расстройства: часто -тошнота, снижение чувствительности в полости рта и глотке; нечасто - диспепсия; боль в верхней части живота, рвота, диарея; редко - изжога, сухость слизистой оболочки полости рта и глот-
ки, запор.
Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки дыхательных путей, ринорея.
Расстройства со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек; очень редко -анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона,
синдром Лайелла.
Прочие: редко - адинамия, лихорадка.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс. Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоцилиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты. Пациентам, принимающим амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у пациентов, с тяжелым течением заболеваний следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты. У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель. Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном. У пациентов с тяжелыми поражениями кожи
- синдромом Стивенса-Джонсона или синдромом Лайелла - в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических
средств, таких как амброксола гидрохлорид. Имеются единичные сообщения о выявлении
синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла, совпавшие по времени с назначением препарата; однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.При развитии вышеперечисленных синдромов
рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
При нарушении функции почек амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.
Раствор амброксола не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами.
Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, следует иметь в виду, что в 1 мл раствора амброксола содержится 10 мг натрия. В максимальной суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет содержится 120 мг натрия.
Амброксол раствор содержит бензалкония хлорид (консервант). У больных с наличием гиперактивности дыхательных путей этот консервант может вызвать спазм бронхов во время ингаляции.
Влияние на способность к управлению авто-транспортными средствами и работе с механизмами
Влияние на способность вождения транспорта и на управление механизмами до настоящего момента не известно
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты,
бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата, беременность (I триместр), период грудного вскармливания.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения, беременность (ІІ-ІІІ триместр).
Пациенты с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени должны принимать амброксол с особой осторожностью, соблюдая большие интервалы между приемами препарата или принимая препарат в меньшей
дозе.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Препарат противопоказано применять в течение I триместра беременности. При необходимости применения амброксола во II-III триместрах беременности следует оценить потенциальную пользу для матери с возможным риском для
плода.
В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано, поскольку он выделяется с грудным молоком
Лекарственное взаимодействие
При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с амоксициллином, доксициклином, цефурокси-
мом, эритромицином амброксол увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете. О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось
(1477)
Дозування
Всередину препарат застосовують після їди, додаючи у воду, чай, молоко або фруктовий сік. Дорослим і дітям старше 12 років: перші 2-3 дні по 4 мл 3 рази на добу (що відповідає 90 мг амброксолу на добу), потім по 4 мл 2 рази на добу (що відповідає 60 мг амброксолу на добу); Дітям від 6 до 12 років: по 2 мл 2-3 рази на добу (що відповідає 30 або 45 мг амброксолу на добу); Дітям від 2 до 6 років: по 1 мл 3 рази на день (що відповідає 22,5 мг амброксолу на добу); Дітям до 2 років: по 1 мл 2 рази на день (що відповідає 15 мг амброксолу на добу). Дітям віком до 2 ��ет препарат призначають тільки під контролем лікаря. Максимальна добова доза при прийомі всередину: для дорослих – 90 мг, для дітей 6-12 років – 45 мг, для дітей 2-6 років – 22,5 мг, для дітей до 2-х років – 15 мг. Застосування у вигляді інгаляцій: Препарат можна застосовувати, використовуючи будь-яке сучасне обладнання для інгаляцій (крім парових інгаляторів). Перед інгаляцією препарат змішують з 0,9 % розчином натрію хлориду (для оптимального зволоження повітря у співвідношенні 1:1). Перед інгаляцією рекомендується підігріти інгаляційний розчин до температури тіл��.Передозування
Симптоми: печія, диспепсія, діарея, нудота, блювання, болі в верхній частині живота. Є повідомлення про появу короткочасного неспокою. При вираженій передозуванні можливе значне зниження артеріального тиску. Лікування: штучна блювота, промивання шлунка в перші 1-2 год після прийому препарату; прийом жировмісних продуктів, симптоматична терапія.
Лікарська форма
прозорий, безбарвний або коричнюватий розчин зі слабким характерним запахом.Склад
1 мл розчину містить:
А��ефективне речовина: амброксолу гідрохлорид - 7,500 мг
Допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,225 мг, натрію хлорид - 6,220 мг, лимонна кислота - 2,000 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 4,350 мг, вода - 989,705 мгФармакологічна дія
Амброксол має секретомоторным, секретолитическим і відхаркувальну дію: стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету і виділення поверхнево-активної речовини (сурфактанту) в альвеолах і бронхах;нормалізує порушене соотношен��е серозного і слизового компонентів мокротиння. Активуючи ферменти гидролизующие
і, посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, знижує в'язкість мокротиння. Підвищує рухову активність війок миготливого епітелію. Підвищує рухову активність миготливого епітелію, збільшує мукоциліарний транспорт, полегшує виведення мокротиння з дихальних шляхів.Фармакокінетика
Для амброксолу характерна швидка і майже повна абсорбція зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ) з лінійною залежністю від дози в терапевтическом інтервалі концентрацій.
Біодоступність становить 70-80%. Максимальна концентрація (Смах) у плазмі крові при пероральному прийомі досягається через 0,5 - 3 години. У терапевтичному інтервалі концентрацій зв'язування з білками плазми становить
приблизно 90%. Перехід амброксолу з крові у тканини при пероральному застосуванні відбувається швидко. Самі
високі концентрації активного компонента препарату спостерігаються в легенях. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Приблизно 30% введеної пероральної дози піддається ефекту первинного проходження через печінку. Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що ізофермент?РЗА4 є переважаючою ізоформою,
відповідальною за метаболізм амброксолу.Решта амброксолу метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Період напіввиведення (Т1/2) амброксолу становить 10 годин. Виводиться нирками: 90% у вигляді метабо-
літів, 10% в незміненому вигляді. Не виявлено клінічно значущого впливу віку і статі на фармакокинетіку амброксолу, тому немає підстав для корекції дози за цими ознаками.Побічні дії
Частота побічних ефектів представлена в наступної градації: дуже часто (? 1/10); часто (? 1/100 до <1/10); нечасто ( 1/1000 до <1/100), рідко (? 1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не може бути оцінена на основі наявних даних).
Шлунково-кишкові розлади: часто -нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині і глотці; нечасто - диспепсія, біль у верхній частині живота, блювання, діарея; рідко - печія, сухість слизової оболонки порожнини рта і глот-
ки, запор.
З боку дихальної системи: рідко - сухість слизової оболонки дихальних шляхів, ринорея.
Розлади з боку нервової системи: часто - дисгевзія (порушення смакових відчуттів).
Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливості, шкірний висип, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк; дуже рідко -анафілактичні реакції, в тому числі анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона,
синдром Лайєлла.
Інші: рідко - адинамія, лихоманка.Особливості продажу
Протпускается без рецептаОсобливі умови
Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, які можуть гальмувати кашльовий рефлекс. Амброксол слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з ослабленим кашльовим рефлексом або порушеним мукоцилиарным транспортом з-за можливості скупчення мокротиння. Пацієнтам, які приймають амброксол, не слід рекомендувати виконання дихальної гімнастики; у пацієнтів з тяжким перебігом захворювань слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння. У пацієнтів з бронхиальної астмою амброксол може посилювати кашель. Не слід приймати амброксол безпосередньо перед сном. У пацієнтів з важкими ураженнями шкіри
- синдром Стівенса-Джонсона або синдром Лайєлла - в ранній фазі можуть з'являтися температура, біль у тілі, риніт, кашель і біль у горлі. При симптоматичному лікуванні можливо помилкове призначення муколітичних
засобів, таких як амброксолу гідрохлорид. Є поодинокі повідомлення про виявлення
синдрому Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, що збіглися у часі з призначевинятком препарату; однак причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату відсутня.При розвитку перерахованих вище синдромів
рекомендується припинити лікування і негайно звернутися за медичною допомогою.
При порушенні функції нирок амброксол необхідно застосовувати тільки за рекомендацією лікаря.
Розчин амброксолу не рекомендується змішувати з кромоглициевой кислотою і лужними розчинами.
Пацієнтам, що дотримуються гипонатриевую дієту, слід мати на увазі, що в 1 мл розчину амброксолу міститься 10 мг натрія. У максимальній добовій дозі для дорослих і дітей старше 12 років міститься 120 мг натрію.
Амброксол розчин містить бензалконію хлорид (консервант). У хворих з наявністю гіперактивності дихальних шляхів цей консервант може викликати спазм бронхів під час інгаляції.
Вплив на здатність до керування авто-транспортними засобами і роботі з механізмами
Вплив на здатність до водіння транспорту та на управління механізмами до теперішнього моменту не відомоСвідчення
Гострі та хронічні захворювання дих��тільних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, пневмонія, хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння,
бронхоектатична хвороба.Протипоказання
Підвищена чутливість до амброксолу або інших компонентів препарату, вагітність (I триместр), період грудного вигодовування.
З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Порушення моторної функції бронхів і підвищене утворення мокротиння (при синдромі нерухомих війок), виразкова хвороба шлунка і 12-пе��стной кишки в період загострення, вагітність (ІІ-ІІІ триместр).
Пацієнти з порушеннями функції нирок або тяжкими захворюваннями печінки повинні приймати амброксол з особливою обережністю, дотримуючись великі інтервали між прийомами препарату або приймаючи препарат у меншій
дозі.
ЗАСТОСУВАННЯ В ПЕРІОД ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ
Препарат протипоказано застосовувати протягом I триместру вагітності. При необхідності застосування амброксолу у II-III триместрах вагітності слід оцінити потенциальную користь для матері з можливим ризиком для
плоду.
У період годування груддю застосовувати препарат протипоказано, оскільки він виділяється з грудним молокомЛікарська взаємодія
При застосуванні з протикашльовими препаратами можливе утруднення відходження мокротиння внаслідок пригнічення кашльового рефлексу. При одночасному застосуванні з амоксициліном, доксицикліном, цефурокси-
мом, еритроміцином амброксол збільшує їх концентрацію в бронхіальному секреті. Про клінічно значущих нежелатільних взаємодіях з іншими лікарськими засобами не повідомлялося
