Дозировка
Сироп 3 мг/1 мл Препарат следует принимать внутрь после еды. 1 мерная ложка сиропа Амброгексал® (5 мл) содержит 15 мг амброксола гидрохлорида. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 2 мерные ложки 2-3 раза/сут (60-90 мг/сут) в первые 2-3 дня, затем по 2 мерные ложки 2 раза/сут (60 мг/сут). В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Максимальная доза - по 4 мерных ложки (60 мг) 2 раз/сут (120 мг/сут). Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 1 мерной ложке 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1/2 мерной ложки 3 раза/сут (22.5 мг/сут). Детям младше до 2 лет назначают по 1/2 мерной ложки после 2 раза/сут (15 мг/сут). Препарат назначают только под контролем врача.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, диспепсия, усиление слюноотделения (сироп 6 мг/мл). Лечение: отменить препарат, вызвать искусственную рвоту, провести промывание желудка в течение первых 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов; симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Сироп бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный или почти прозрачный.
Состав
1 мл
амброксола гидрохлорид 3 мг
Вспомогательные вещества: бензойная кислота - 2 мг, натрия метабисульфит - 0.2 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1 мг, натрия гидроксид - 0.92 мг, повидон - 25 мг, сорбитола 70% раствор - 500 мг, глицерол 85% - 130 мг, натрия цикламат - 4 мг, ароматизатор малиновый - 2 мг, вода очищенная до 1 мл - 473.58 мг.
Фармакологическое действие
Муколитический препарат с отхаркивающим действием. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием. Стимулирует серозные клетки слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты.
Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, амброксол снижает вязкость мокроты. Повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, облегчает выведение мокроты из дыхательных путей.
При приема амброксола внутрь эффект, в среднем, наступает через 30 мин и продолжается 6-12 ч, в зависимости от величины разовой дозы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амброксол быстро и почти полностью всасывается. Тmax составляет 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 85%. Амброксол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов (дибромантраниловой кислоты, глюкуроновых конъюгатов), которые выводятся почками.
Выведение
Выводится преимущественно почками - 90% в виде метаболитов, менее 10% в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 7-12 ч. T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Вследствие высокого связывания с белками и большого Vd, а также медленного обратного проникновения из тканей в кровь, при проведении диализа или форсированного диуреза, существенного выведения амброксола не происходит.
Клиренс амброксола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью снижается на 20-40%.
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.
Побочные действия
Классификация нежелательных эффектов в соответствии с частотой их развития (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд и другие реакции гиперчувствительности. Для сиропа 6 мг/мл дополнительно: редко - экзантема, отек лица, одышка, зуд, повышение температуры; очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - аллергический контактный дерматит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в брюшной полости. Для сиропа 3 мг/мл дополнительно: нечасто - изжога. Для сиропа 6 мг/мл: часто - оральная и фарингеальная гипестезия; нечасто - при длительном применении в высоких дозах - гастралгия, тошнота, рвота; редко - диарея.
Со стороны нервной системы: часто - изменение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: для сиропа 6 мг/мл: очень редко - тяжелые кожные реакции (эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: часто - снижение чувствительности в полости рта или глотки; нечасто - сухость во рту; частота неизвестна - сухость слизистых оболочек дыхательных путей. Для сиропа 6 мг/мл: редко - сухость во рту и дыхательных путях, ринорея, дизурия, слабость, головная боль.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Амброксол не следует принимать одновременно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс, например, с кодеином, т.к. это может затруднять удаление разжиженной мокроты из бронхов.
С осторожностью следует применять амброксол у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушением мукоцилиарного транспорта из-за возможности скопления мокроты.
Пациентам, принимающим амброксол, не рекомендуется выполнение дыхательной гимнастики вследствие затруднения отхождения мокроты. У пациентов, находящихся в тяжелом состоянии, следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.
Не следует принимать амброксол непосредственно перед сном.
У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.
У пациентов с тяжелыми поражениями кожи - синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом - в ранней фазе может наблюдаться гриппоподобное состояние: температура, боли в теле, ринит, кашель, фарингит. При симптоматической терапии возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксола гидрохлорид.
Имеются единичные сообщения о выявлении синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, совпавшие по времени с назначением препарата. Однако причинно-следственная связь с приемом препарата отсутствует.
При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить прием препарата; пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Раствор для приема внутрь и ингаляций содержит натрия метабисульфит (консервант), который может вызывать развитие реакций повышенной чувствительности (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), что проявляется в виде рвоты, диареи, приступов бронхоспазма, нарушения сознания или анафилактического шока. Эти реакции могут протекать очень индивидуально, а также привести к угрожающим жизни последствиям.
Для сиропа 6 мг/мл дополнительно: в случае нарушений моторики бронхов и увеличения количества секрета (например, синдром неподвижных ресничек) из-за опасности скопления слизи препарат можно принимать только после консультации с лечащим врачом и при врачебном контроле. При тяжелом нарушении функции почек и печени необходимо использовать более низкие концентрации, либо увеличивать интервал между приемами препарата.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 1 таблетка содержит менее 0.01 ХЕ; 1 мерная ложка (5 мл) сиропа 3 мг/мл содержит 1.75 г сорбитола (менее 0.15 ХЕ); 1 мерная ложка (5 мл) сиропа 6 мг/мл содержит 2.525 г сорбитола (0.21 ХЕ).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Амброгексал® не оказывает отрицательного влияния на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.
Показания
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:
— острый и хронический бронхит;
— пневмония;
— ХОБЛ;
— бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
— бронхоэктатическая болезнь;
— лечение и профилактика респираторного дистресс-синдрома (для сиропа 3 мг/мл и раствора для приема внутрь и ингаляций).
Противопоказания
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
— наследственная непереносимость фруктозы (для сиропа);
— повышенная чувствительность к амброксолу и другим компонентам лекарственных форм препарата.
С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (ввиду возможного обострения), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, во II и III триместрах беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амброксол проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что препарат не оказывает влияния на эмбрирофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Амброксол в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата Амброгексал® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Аброгексал® с противокашлевыми средствами (в т.ч. с кодеином) возникает затруднение отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.
Аброгексал® увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, доксициклина, эритромицина.
(1472)
Дозування
Сироп 3 мг/1 мл Препарат слід приймати внутрішньо після їди. 1 мірна ложка сиропу Амброгексал® (5 мл) містить 15 мг амброксолу гідрохлориду. Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають по 2 мірні ложки 2-3 рази/добу (60-90 мг/добу) в перші 2-3 дні, потім по 2 мірні ложки 2 рази/добу (60 мг/добу). У важких випадках захворювання дозу не зменшують протягом усього курсу лікування. Максимальна доза - 4 мірні ложки (60 мг) 2 рази/добу (120 мг/добу). Дітям у віці від 5 до 12 років призначають по 1 мірній ложці 2-3 рази/добу (30-45 мг/добу). Дітям у віці від 2 д�� 5 років призначають по 1/2 мірної ложки 3 рази/добу (22.5 мг/добу). Дітям віком до 2 років призначають по 1/2 мірної ложки 2 рази/добу (15 мг/добу). Препарат призначають тільки під контролем лікаря.Передозування
Симптоми: нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, диспепсія, посилення слиновиділення (сироп 6 мг/мл). Лікування: відмінити препарат, викликати штучне блювання, провести промивання шлунка протягом перших 1-2 год після прийому препарату; прийом жировмісних продуктів; симптоматична терапія.
Лікарська форма
Сироп безбарвний або злегка желтоватый, прозорий або майже прозорий.Склад
1 мл
амброксолу гідрохлорид 3 мг
Допоміжні речовини: бензойна кислота - 2 мг, натрію метабісульфіт - 0.2 мг, лимонної кислоти моногідрат - 1 мг, натрію гідроксид - 0.92 мг повідон - 25 мг, сорбітолу 70% розчин - 500 мг, гліцерол 85% - 130 мг, натрію цикламат - 4 мг, ароматизатор малиновий - 2 мг, вода очищена до 1 мл - 473.58 мг.Фармакологічна дія
Муколітичний препарат з відхаркувальною дією. Володіє секретомоторным, секретолитическим і відхаркувальну дію. Стимулює серозні клітини слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету і виділення поверхнево-активної речовини (сурфактанту) в альвеолах і бронхах, нормалізує порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння.
Активуючи гидролизующие ферменти і посилюючи вивільнення лізосом з клітин Клара, амброксол зменшує в'язкість мокротиння. Підвищує рухову активність миготливого епітелію, збільшує мукоциліарний транспорт, полегшує виведення мокротиння з дихальних шляхів.
При прийому амброксолу всередину ефект, в середньому, настає через 30 хв і триває 6-12 год, в залежності від величини разової дози.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо амброксол швидко та майже повністю всмоктується. Тмах становить 1-3 ч.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 85%. Амброксол проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Метаболізується в печінці з утворенням метаболітів (дибромантранілової кислоти, глюкуроновых конъюга��ів), які виводяться нирками.
Виведення
Виводиться переважно нирками - 90% у вигляді метаболітів, менше 10% у незміненому вигляді. T1/2 з плазми складає 7-12 ч. T1/2 амброксолу та його метаболітів становить приблизно 22 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Внаслідок високого зв'язування з білками і великого Vd, а також повільного зворотного проникнення з тканин у кров, при проведенні діалізу або форсованого діурезу, суттєвого виведення амброксолу не відбувається.
Кліренс амброксолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю знижується на 20-40%.
При тяжкій нирковій недостатності T1/2 метаболітів амброксолу збільшується.Побічні дії
Класифікація небажаних ефектів згідно з частотою їх розвитку (ВООЗ): дуже часто (?1/10), часто (від ?1/100 до <1/10), нечасто (від ?1/1000 до <1/100), рідко (від ?1/10 000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома - за наявними даними встановити частоту виникнення не представлялося можливим.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, кропив'янка; частот�� невідома - анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж та інші реакції гіперчутливості. Для сиропу 6 мг/мл додатково: рідко - висип, набряк обличчя, задишка, свербіж, підвищення температури; дуже рідко - ангіоневротичний набряк; частота невідома - алергічний контактний дерматит.
З боку травної системи: часто - нудота; нечасто - блювання, діарея, диспепсія, біль у черевній порожнині. Для сиропу 3 мг/мл додатково: нечасто - печія. Для сиропу 6 мг/мл: часто - оральна і ф��рингеальная гіпестезія; нечасто - при тривалому застосуванні у високих дозах - гастралгія, нудота, блювання; рідко - діарея.
З боку нервової системи: часто - зміна смакових відчуттів.
З боку шкірних покривів: для сиропу 6 мг/мл: дуже рідко - тяжкі шкірні реакції (епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона).
Інші: часто - зниження чутливості в порожнині рота або глотки; нечасто - сухість у роті; частота невідома - сухість слизових оболонок дихальних шляхів. Для сиропу 6 мг/мл: рідко - сухість у роті і дихательных шляхах, ринорея, дизурія, слабкість, головний біль.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Амброксол не слід приймати одночасно з протикашльовими препаратами, які можуть гальмувати кашльовий рефлекс, наприклад, з кодеїном, тому що це може ускладнювати видалення розрідженого мокротиння з бронхів.
З обережністю слід застосовувати амброксол у пацієнтів з ослабленим кашльовим рефлексом або порушенням мукоциліарного транспорту з-за можливості скупчення мокротиння.
Пацієнтам, які приймають ��мброксол, не рекомендується виконання дихальної гімнастики внаслідок утруднення відходження мокротиння. У пацієнтів, які перебувають у важкому стані, слід виконувати аспірацію розрідженого мокротиння.
Не слід приймати амброксол безпосередньо перед сном.
У пацієнтів з бронхіальною астмою амброксол може посилювати кашель.
У пацієнтів з важкими ураженнями шкіри - синдром Стівенса-Джонсона або токсичного эпидермальным некролизом - в ранній фазі може спостерігатися грипоподібний стан: температура, болі в тілі, риніт, кашель, фарингіт. При симптоматичній терапії можливе помилкове призначення муколітичних засобів, таких як амброксолу гідрохлорид.
Є поодинокі повідомлення про виявлення синдрому Стівенса-Джонсона і токсичного епідермального некролізу, що збіглися у часі з призначенням препарату. Однак причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату відсутня.
При розвитку перерахованих вище синдромів рекомендується припинити прийом препарату; пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.
Розчин для ��риема всередину і інгаляцій містить натрію метабісульфіт (консервант), який може викликати розвиток реакцій підвищеної чутливості (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою), що проявляється у вигляді блювоти, діареї, нападів бронхоспазму, порушення свідомості або анафілактичного шоку. Ці реакції можуть протікати дуже індивідуально, а також призвести до загрозливих для життя наслідків.
Для сиропу 6 мг/мл додатково: у разі порушень моторики бронхів і збільшення кількості секрету (наприклад, синдром нерухомих війок) з-за небезпеки скупчення слизу препарат можна приймати тільки після консультації з лікарем і при лікарському контролі. При тяжкому порушенні функції нирок і печінки необхідно використовувати більш низькі концентрації, або збільшувати інтервал між прийомами препарату.
Вказівка для пацієнтів з цукровим діабетом: 1 таблетка містить менше 0.01 ХЕ; 1 мірна ложка (5 мл) сиропу 3 мг/мл містить 1.75 г сорбітолу (менше 0.15 ХЕ); 1 мірна ложка (5 мл) сиропу 6 мг/мл містить 2.525 г сорбітолу (0.21 ХЕ).
Вплив на здатність до водіння автотра��спорту і керуванню механізмами
Амброгексал® не чинить негативного впливу на здатність до керування автотранспортом або роботі з механізмами.Свідчення
Гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів з виділенням в'язкого мокротиння:
— гострий та хронічний бронхіт;
— пневмонія;
— ХОЗЛ;
— бронхіальна астма з утрудненням відходження мокротиння;
— бронхоектатична хвороба;
— лікування і профілактика респіраторного дистрес-синдрому (для сиропу 3 мг/мл, розчину для прийому ��нутро і інгаляцій).Протипоказання
— I триместр вагітності;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий вік до 6 років (для таблеток);
— дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (для таблеток);
— спадкова непереносимість фруктози (для сиропу);
— підвищена чутливість до амброксолу та інших компонентів лікарських форм препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої ки��ки (зважаючи можливого загострення), нирковій недостатності, печінковій недостатності, у II і III триместрах вагітності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності.
Застосування препарату в II і III триместрах вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Амброксол проникає через плацентарний бар'єр. В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що препарат не чинить впливу на эмбрирофетальное розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Амброксол у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком, тому при застосуванні препарату Амброгексал® необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні препарату Аброгексал® з протикашльовими засобами (у т. ч. з кодеїном) виникає утруднення відходження мокротиння на фоні зменшення кашлю.
Аброгексал® збільшує проникнення в бронхіальний секрет амоксициліну, цефуроксиму, доксицикліну, еритроміцину.