Дозировка
Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам с 15 лет принимать 1 таблетку препарата Монтеласт 10 мг в день вечером. Общие рекомендации Терапевтический эффект препарата Монтеласт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы. Препарат Монтеласт не следует принимать совместно с другими препаратами, содержащими то же самое активное вещество - монтелукаст. Пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Препарат Монтеласт можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС. Ингаляционные ИКС: препарат Монтеласт можно назначать для лечения бронхиальной астмы в качестве дополнительной терапии пациентам, у которых ингаляционные ГКС и используемые по необходимости бета-адреномиметики короткого действия не обеспечивают необходимый клинический контроль заболевания. Препарат Монтеласт нельзя резко заменять лечением ингаляционными ГКС. Для лечения пациентов с 2 до 15 лет доступна иная лекарственная форма препарата -таблетки жевательные.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии. Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.
Лекарственная форма
Квадратные, с закругленными углами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с маркировкой «М» на одной из сторон.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: монтелукаст 10,00 мг (в виде монтелукаста натрия 10,40 мг);
вспомогательные вещества: ядро - целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 89,30 мг, гипролоза 4,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, лактозы моногидрат 89,30 мг, магния стеарат 1,00 мг; пленочная оболочка - Опадрай II Бежевый 31F27012 (лактозы моногидрат 1,440 мг, гипромеллоза 15сР 1,120 мг, титана диоксид 1,011 мг, макрогол 4000 0,400 мг, краситель железа оксид желтый 0,026 мг, краситель железа оксид красный 0,003 мг) 4,0 мг.
Фармакологическое действие
Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLTi-рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бета2-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема натощак таблетки, покрытой пленочной оболочкой, в дозе 10 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (Стах) достигается через 3 часа. Среднее значение биодоступности - 64%. Значения биодоступности при пероральном приеме и Сmах не нарушаются при приеме пищи.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования\0009выявили минимальное\0009проникновение монтелукаста через
гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приема внутрь концентрация монтелукаста незначительна и в других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (ЗА4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.
Выведение
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% -через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Нарушения психики: патологические сновидения, включая ночные кошмары; галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, недомогание, отёки, пирексия, жажда.
В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж-Стросса (смотри раздел Особые указания).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат Монтеласт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бета2-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять терапию ингаляционными или пероральными ГКС препаратом Монтеласт. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приема монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж-Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж-Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Препарат содержит лактозы моногидрат, и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Как правило, прием монтелукаста не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и подростков с 15 лет, включая:
-предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
-лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
-предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и подростков с 15-ти лет).
Противопоказания
-гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
-детский возраст до 15 лет;
-пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин,преднизон,преднизолон,пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтеласт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Монтеласт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется.
(1459)
Дозування
Внутрішньо, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Дорослим і підліткам до 15 років приймати 1 таблетку препарату Монтеласт 10 мг на добу ввечері. Загальні рекомендації Терапевтичний ефект препарату Монтеласт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату, як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхіальної астми. Препарат Монтеласт не слід приймати зовместно з іншими препаратами, що містять те ж саме активна речовина - монтелукаст. Літнім пацієнтам, пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не вимагається. Не вимагається корекції дози залежно від статі пацієнта. Немає даних про застосування монтелукаста у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. Препарат Монтеласт можна додавати до лікування пацієнта бронходилататорамі та інгаляційними ГКС. Інгаляційні ІКС: препарат Мон��еласт можна призначати для лікування бронхіальної астми в якості додаткової терапії пацієнтам, у яких інгаляційні ГКС і використовуються за необхідності бета-адреноміметики короткої дії не забезпечують необхідний клінічний контроль захворювання. Препарат Монтеласт не можна різко замінювати лікуванням інгаляційними ГКС. Для лікування пацієнтів з 2 до 15 років доступна інша лікарська форма препарату -таблетки жувальні.Передозування
Симптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальною астмою при применении в дозі, що перевищує 200 мг на добу протягом 22 тижнів та в дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня не виявлено. Є повідомлення про гостре передозування монтелукаста (при прийомі не менш 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді і в клінічних дослідженнях у дорослих і дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих і пацієнтів літнього віку. Найбільш частими симптомами були відчуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, головний боль і біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії. Дані про можливість виведення монтелукаста шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу відсутні.
Лікарська форма
Квадратні, з закругленими кутами двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, бежевого кольору, з маркуванням «М» на одній із сторін.Склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
активна речовина: монтелукаст 10,00 мг (у вигляді монтелукаста натрію 10,40 мг);
допоміжні речовини: ядро - целюлоза мік��окристаллическая, тип 102 89,30 мг, гипролоза 4,00 мг, натрію кроскармелоза 6,00 мг, лактози моногідрат 89,30 мг, магнію стеарат 1,00 мг; плівкова оболонка - Опадрай II Бежевий 31F27012 (лактози моногідрат 1,440 мг, гіпромелоза 15сР 1,120 мг, титану діоксид 1,011 мг, макрогол 4000 0,400 мг, барвник заліза оксид жовтий 0,026 мг, барвник заліза оксид червоний 0,003 мг) 4,0 мг.Фармакологічна дія
Цистеинил-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) — сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастма��ические медіатори зв'язуються з цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини і відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.
Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке володіє великим спорідненістю і селективністю до CysLTi-рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг купірує бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатуючий ефект спостерігається протягом 2 годин після пероральног�� застосування. Бронходилатуючий ефект бета2-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукаста. Монтелукаст пригнічує як ранню, так і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих і дітей, а також значно знижує число еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні глюкокортикостероїди (ГКС), додавання до терапії монтелукаста забезпечившиповідомляє кращий контроль захворювання.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому натщесерце таблетки, вкритої плівковою оболонкою, у дозі 10 мг середнє значення максимальної концентрації в плазмі крові (Стах) досягається через 3 години. Середнє значення біодоступності - 64%. Значення біодоступності при пероральному прийомі і Смах не порушуються при прийомі їжі.
Розподіл
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становить понад 99%. Об'єм розподілу при рівноважному стані становить в середньому 8-11 л. Доклінічні дослідження 0009выявили мінімальне\0009проникновение монтелукаста через
гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому внутрішньо концентрація монтелукаста незначна і в інших тканинах.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі крові в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
In vitro дослідженняанія показали, що процес метаболізму монтелукаста залучені ізоферменти цитохрому Р450 (ЗА4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Метаболіти мають незначним терапевтичним ефектом монтелукаста.
Виведення
Період напіввиведення монтелукаста у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2,7 до 5,5 ч. Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих добровольців становить в середньому 45 мл/хв. Після перорального пріе��а монтелукаста 86% від загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0,2% -через нирки, що поряд з даними про його біодоступності підтверджує виведення монтелукаста і його метаболітів переважно з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків однакова.
У пацієнтів літнього віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції режиму дозування монтелукаста. Фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з нирковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст і його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози у цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
При прийомі високих доз монтелукаста (в 20 і 60 разів перевищують рекомендовані дози для дорослих) спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукаста в рекомендованих дозах 10 мг 1 раз на день танного ефекту не спостерігається.Побічні дії
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.
Порушення психіки: патологічні сновидіння, включаючи нічні кошмари, галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, занепокоєння; ажит��ція, включаючи агресивну поведінку або ворожість; тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінку (суїцідальність).
Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпостезія, судоми.
Порушення з боку серця: відчуття серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у жи��оте, панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази, гепатит (включаючи холестатические, гепатоцелюлярні і змішане ураження печінки).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, свербіж, висипка, вузлувата еритема, багатоформна еритема.
Порушення з боку кістково-м'язової і сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.
Загальні рас��тройства і порушення в місці введення: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага.
У дуже рідкісних випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Чардж-Стросса (дивись розділ Особливі вказівки).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Препарат Монтеласт не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам з бронхіальною астмою рекомендується завжди мати при собі препарати екстреної допомоги. При настанні гострого нападу слід застосовувати ингаляексплуатаційні бета2-адреноміметики короткої дії. Пацієнти повинні якомога швидше проконсультуватися зі своїм лікарем, якщо їм необхідно більшу кількість інгаляцій бета2-адреноміметиків короткої дії, ніж зазвичай.
Не слід різко замінювати терапію інгаляційними або пероральними ГКС препаратом Монтеласт. Відсутні дані, що доводять можливість зниження дози пероральних ГКС на фоні одночасного прийому монтелукаста.
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні препараати, включаючи монтелукаст, може розвинутись системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними ознаками васкуліту, так званий синдром Чардж-Стросса, стан, яке усувають з допомогою прийому системних ГКС. Ці випадки, як правило, асоціюються зі зменшенням дози або відміною терапії пероральними ГКС. Не можна виключити або встановити ймовірність того, що антагоністи лейкотриеновых рецепторів можуть асоціюватися з розвитком синдрому Чардж-Стросса. Тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення еозинофілії, васкулярної висипи, збільшення вираженості легеневих симптомів, серцевих ускладнень та/або нейропатії у пацієнтів. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їх лікування переглянути. Лікування препаратом Монтеласт не призводить до профілактики розвитку бронхоспазму у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Препарат з��ержит лактози моногідрат, і його не слід приймати пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Як правило, прийом монтелукаста не впливає на здатність до керування транспортними засобами або роботу з іншими механізмами, але дуже рідко у деяких пацієнтів відзначали сонливість і запаморочення. При появі цих ознак пацієнтам не ��екомендуется керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми у дорослих і підлітків з 15 років, включаючи:
-попередження денних і нічних симптомів захворювання;
-лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
-попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням;
Полегшення симптомо�� сезонного і цілорічного алергічного риніту (у дорослих і підлітків з 15-ти років).Протипоказання
-гіперчутливість до активного або будь-якої допоміжної речовини препарату;
-дитячий вік до 15 років;
-пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ВИГОДОВУВАННЯ ГРУНОГО
Застосування препарату Монтеласт при вагітності можливо у випадку, якщо предпола��аемая користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Рішення про відміну годування груддю на період застосування препарату Монтеласт приймається на підставі оцінки про передбачувану користь для матері і потенційного ризику для дитини.Лікарська взаємодія
У пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбіталом, площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» монтелукаста зменшувалася приблизно на 40%, однак корекції режиму дозування у таких пацієнтів не потрібно. Оскільки монтелукаст мет��болизируется ізоферментом CYP3A4, слід дотримуватися обережності, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, які традиційно застосовуються для профілактики і тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергійного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не чинив клінічно значущого ефекту на фармакокінетику таких препаратів: теофілін,предни��він,преднізолон,пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.
У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукаста і росиглитазона (маркерный субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається вплив монте��укаста на СУР2С8-опосередкований метаболізм деяких лікарських препаратів, у т. ч. паклітакселу, росиглитазона, репаглинида.
Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8, і в меншій мірі ізоферментів CYP2C9 та ЗА4. Дані клінічного дослідження лікарської взаємодії щодо монтелукаста і гемфиброзила (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукаста в 4,4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильного інгібітора изофермента CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не приводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Вплив гемфиброзила на системне вплив монтелукаста не може вважатися клінічно значущим на підставі даних з безпеки при застосуванні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг/день для пацієнтів, які приймають препарат протягом приблизно одного тижня не спостерігалося клінічно значущих отрицате��ьних ефектів). Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукаста не потрібно. За результатами досліджень in vitro, не очікується клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукаста з одним тільки ітраконазолом не призводив до істотного підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Комбіноване лікування з бронходилататорамі
Препарат Монтеласт є об��снованным доповненням до монотерапії бронходилататорамі, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. По досягненні терапевтичного ефекту від лікування препаратом Монтеласт можна почати поступове зниження дози бронходилататоров. Комбіноване лікування з інгаляційними ГКС
Лікування препаратом Монтеласт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні ГКС. По досягненні стабілізації стану можна почати поступове зниження дози ГКС під наглядом вр��ча. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних ГКС, однак різка заміна інгаляційних ГКС на препарат Монтеласт не рекомендується.
