Дозировка
Внутрь, таблетку следует разжевать. Прием препарата детьми осуществляется под наблюдением взрослых. Препарат Монтеласт следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. При бронхиальной астме или бронхиальной астме и аллергическом рините: Для детей в возрасте от 2 до 6 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки вечером. Для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки вечером. При аллергическом рините: Для детей в возрасте от 2 до б лет - 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки и для детей в возрасте от 6 до 14 лет - 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов. Не требуется коррекции дозы внутри данных возрастных групп. Общие рекомендации Терапевтический эффект препарата Монтеласт, позволяющий контролировать симптомы астмы, достигается в течение суток после приема. Пациенту рекомендуется продолжать прием препарата, как в периоды контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения бронхиальной астмы. Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести специального подбора дозы не требуется. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента. Нет данных о применении монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Для лечения пациентов других возрастных групп доступна иная лекарственная форма и доза препарата - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста (при приеме не менее 1 г в сутки) в постмаркетинговом периоде и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата у детей, взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с вкраплениями и с гравировкой «М5» на одной стороне
Состав
1 таблетка жевательная содержит:
активное вещество: монтелукаст 5,00 мг (в виде монтелукаста натрия 5,20 мг);
вспомогательные вещества: маннитол 201,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, гипролоза 9,00 мг, кроскармеллоза натрия 9,00 мг, краситель Pigment Blend РВ-24880 (лактозы моногидрат 4,50 мг, краситель железа оксид красный 0,50 мг) 5,00 мг, магния стеарат 3,00 мг, аспартам 1,50 мг, ароматизатор вишневый (Silarom Cherry Flavour 1219813182) 0,10 мг.
Фармакологическое действие
Цистеинил-лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) — сильные провоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и отвечающими за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст - активное при пероральном приёме соединение, которое обладает большим сродством и селективностью к CysLT 1 -рецепторам. Монтелукаст в дозе менее 5 мг купирует бронхоспазм, индуцированный ингаляцией LTD4. Бронходилатирующий эффект наблюдается в течение 2 часов после перорального применения. Бронходилатирующий эффект бетаг-адреномиметиков усиливается при приеме монтелукаста. Монтелукаст подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Монтелукаст снижает число эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей, а также значительно снижает число эозинофилов в дыхательных путях. У пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, получающих ингаляционные и/или пероральные глюкокортикостериоды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста обеспечивает лучший контроль заболевания.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь монтелукаст быстро и почти полностью всасывается. У взрослых пациентов после приема таблеток жевательных в дозе 5 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается через 2 часа. Среднее значение биодоступности - 73%, эта величина снижается до 63% при приеме монтелукаста с пищей. После приема таблеток жевательных в дозе 4 мг натощак у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет Стах достигается через 2 часа. Среднее значение Ста\ у данной группы пациентов на 66% выше, а среднее значение Cmin ниже аналогичного значения у взрослых при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозе 10 мг.
Распределение
Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения при равновесном состоянии в среднем составляет 8-11 л. Доклинические исследования выявили минимальное\0009проникновение монтелукаста через гематоэнцефалический барьер. Через 24 часа после приема концентрация монтелукаста минимальна и в других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
In vitro исследования показали, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (ЗА4, 2А6 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты обладают незначительным терапевтическим эффектом монтелукаста.
Выведение
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых добровольцев составляет от 2,7 до 5,5 ч. Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% -через почки, что наряду с данными о его биодоступности подтверждает выведение монтелукаста и его метаболитов преимущественно с желчью.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.
У пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования монтелукаста. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
При приеме высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме монтелукаста в рекомендованных дозах 10 мг 1 раз в день данного эффекта не наблюдается.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печениарушения психики:\0009патологические сновидения, включая ночные кошмары;
галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревога, беспокойство; ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность; тремор, депрессия, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезии, судороги.
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к появлению гематом, крапивница, кожный зуд, сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной тканы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения/усталость, недомогание, отёки, пирексия, жажда.
В очень редких случаях во время лечения монтелукастом сообщалось о развитии синдрома Чардж—Стросса (смотри раздел Особые указания).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Препарат Монтеласт не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам с бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи. При наступлении острого приступа следует применять ингаляционные бетаг-адреномиметики короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться со своим врачом, если им необходимо большее количество ингаляций бетаг-адреномиметиков короткого действия, чем обычно.
Не следует резко заменять препарат Монтеласт терапией ингаляционными или пероральными ГКС. Отсутствуют данные, доказывающие возможность снижения дозы пероральных ГКС на фоне одновременного приёма монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, которые получают антиастматические препараты, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чардж—Стросса, состояние, которое устраняют с помощью приема системных ГКС. Эти случаи, как правило, ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными ГКС. Нельзя исключить или установить вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чардж—Стросса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулярной сыпи, увеличения выраженности лёгочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения пересмотреть. Лечение препаратом Монтеласт не приводит к профилактике развития бронхоспазма у пациентов, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, при применении ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Препарат Монтеласт содержит аспартам, источник фенилаланина. Данный препарат может причинить вред здоровью пациентам с фенилкетонурией.
Препарат содержит лактозу моногидрат и его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Как правило, монтелукаст не влияет на способность к управлению транспортными средствами или работу с другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечали сонливость и головокружение, при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей с 2-х лет.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
пациенты с редкими наследственными заболеваниями: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
фенилкетонурия (содержит аспартам).
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Применение препарата Монтеласт при беременности возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Решение об отмене грудного вскармливания на период применения препарата Монтеласт принимается на основании оценки о предполагаемой пользе для матери и потенциального риска для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» монтелукаста уменьшалась примерно на 40%, однако коррекции режима дозирования у таких пациентов не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно применяется с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Таким образом, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, и в меньшей степени изоферментов CYP2C9 и ЗА4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP2C8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный приём итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, ринимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом коррекции дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro, не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат Монтеласт является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Монтеласт можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными ГКС
Лечение препаратом Монтеласт обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется.
(1928)
Дозування
Внутрішньо, таблетку слід розжувати. Прийом препарату дітьми здійснюється під наглядом дорослих. Препарат Монтеласт слід приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі. При бронхіальній астмі або бронхіальній астмі та алергічному риніті: Для дітей у віці від 2 до 6 років - 1 жувальна таблетка в дозі 4 мг один раз на добу ввечері. Для дітей віком від 6 до 14 років - 1 жувальна таблетка в дозі 5 мг один раз на добу ввечері. При алергічному риніті: Для дітей у віці від 2 до б років - 1 жувальна таблетка в дозі 4 м�� один раз на добу для дітей віком від 6 до 14 років - 1 жувальна таблетка в дозі 5 мг один раз на добу в індивідуальному режимі в залежності від часу найбільшого загострення симптомів. Не вимагається корекції дози всередині даних вікових груп. Загальні рекомендації Терапевтичний ефект препарату Монтеласт, що дозволяє контролювати симптоми астми, досягається протягом доби після прийому. Пацієнту рекомендується продовжувати прийом препарату, як у періоди контрольованого перебігу бронхіальної астми, так і в період загострення бронхиальної астми. Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості спеціального підбору дози не вимагається. Не вимагається корекції дози залежно від статі пацієнта. Немає даних про застосування монтелукаста у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки. Для лікування пацієнтів інших вікових груп доступна інша лікарська форма та доза препарату - таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг.Передозування
Симптоми передозування препарату у пацієнтів з хронічною бронхіальну астму при застосуванні в дозі, що перевищує 200 мг на добу протягом 22 тижнів та в дозі 900 мг на добу протягом 1 тижня не виявлено. Є повідомлення про гостре передозування монтелукаста (при прийомі не менш 1 г на добу) у постмаркетинговому періоді і в клінічних дослідженнях у дорослих і дітей. Клінічні та лабораторні дані свідчать про відповідність профілю безпеки препарату у дітей, дорослих і пацієнтів літнього віку. Найбільш частими симптомами були відчуття спраги, сонливість, блювання, психомоторне збудження, головний біль та біль у животі. Лікування: проведення симптоматичної терапії.
Лікарська форма
Круглі двоопуклі таблетки рожевого кольору з вкрапленнями та з гравіруванням «М5» на одній стороніСклад
1 таблетка жувальна містить:
активна речовина: монтелукаст 5,00 мг (у вигляді монтелукаста натрію 5,20 мг);
допоміжні речовини: манітол 201,20 мг, целюлоза мікрокристалічна 66,00 мг, гипролоза 9,00 мг, натрію кроскармелоза 9,00 мг, барвник Pigment Blend РВ-24880 (лактози моногідрат 4,50 мг, барвник ж��еза оксид червоний 0,50 мг) 5,00 мг, магнію стеарат 3,00 мг, аспартам 1,50 мг, ароматизатор вишневий (Silarom Cherry Flavour 1219813182) 0,10 мг.Фармакологічна дія
Цистеинил-лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) — сильні прозапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи огрядні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматические медіатори зв'язуються з цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини і відповідають за реакцію бронхоспазму, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількісєства еозинофілів.
Монтелукаст - активна при пероральному прийомі з'єднання, яке володіє великим спорідненістю і селективністю до CysLT 1 -рецепторів. Монтелукаст у дозі менше 5 мг купірує бронхоспазм, індукований інгаляцією LTD4. Бронходилатуючий ефект спостерігається протягом 2 годин після перорального застосування. Бронходилатуючий ефект бетаг-адреноміметиків посилюється при прийомі монтелукаста. Монтелукаст пригнічує як ранню, так і пізню стадії бронхоспазму, викликаного впливом антигенів. Монтелукаст знижує числпро еозинофілів у периферичній крові у дорослих і дітей, а також значно знижує число еозинофілів у дихальних шляхах. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, які отримують інгаляційні та/або пероральні глюкокортикостериоды (ГКС), додавання до терапії монтелукаста забезпечує кращий контроль захворювання.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується. У дорослих пацієнтів після прийому жувальних таблеток в дозі 5 мг натщесерце максимальная концентрація в плазмі крові (Стах) досягається через 2 години. Середнє значення біодоступності - 73%, ця величина знижується до 63% при прийомі монтелукаста з їжею. Після прийому жувальних таблеток в дозі 4 мг натщесерце у пацієнтів у віці від 2 до 5 років Стах досягається через 2 години. Середнє значення Ста\ у даної групи пацієнтів на 66% вище, а середнє значення Cmin нижче аналогічного значення у дорослих при прийомі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у дозі 10 мг.
Розподіл
Зв'язування монтелукаста з білками плазми крові становитьет більше 99%. Об'єм розподілу при рівноважному стані становить в середньому 8-11 л. Доклінічні дослідження виявили мінімальну\0009проникновение монтелукаста через гематоенцефалічний бар'єр. Через 24 години після прийому концентрація монтелукаста мінімальна і в інших тканинах.
Метаболізм
Монтелукаст активно метаболізується в печінці. При застосуванні в терапевтичних дозах концентрація метаболітів монтелукаста в плазмі крові в рівноважному стані у дорослих і дітей не визначається.
In vitro дослідження показу��і, що процес метаболізму монтелукаста залучені ізоферменти цитохрому Р450 (ЗА4, 2А6 і 2С9), при цьому в терапевтичних концентраціях монтелукаст не пригнічує ізоферменти цитохрому Р450: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Метаболіти мають незначним терапевтичним ефектом монтелукаста.
Виведення
Період напіввиведення монтелукаста у молодих здорових дорослих добровольців становить від 2,7 до 5,5 ч. Плазмовий кліренс монтелукаста у здорових дорослих добровольців становить в середньому 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукаста 86% від загальної кількості виводиться через кишечник протягом 5 днів і менше 0,2% -через нирки, що поряд з даними про його біодоступності підтверджує виведення монтелукаста і його метаболітів переважно з жовчю.
Фармакокінетика в особливих випадках
Фармакокінетика монтелукаста у жінок і чоловіків однакова.
У пацієнтів літнього віку або пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості не потребують корекції режиму дозування монтелукаста. Фармакокінетика монтелукаста у пацієнтів з почрейковою недостатністю не оцінювалася. Оскільки монтелукаст і його метаболіти не виводяться нирками, корекції дози у цієї категорії пацієнтів не потрібно. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) немає.
При прийомі високих доз монтелукаста (в 20 і 60 разів перевищують рекомендовані дози для дорослих) спостерігається зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. При прийомі монтелукаста в рекомендованих дозах 10 мг 1 раз на день даного ефекту не спостерігається.Побічні дії
Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції верхніх дихальних шляхів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: підвищення схильності до кровотеч, тромбоцитопенія.
Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печениарушения психіки:\0009патологические сновидіння, включаючи нічні кошмари;
галюцинації, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація, включночаю агресивну поведінку або ворожість; тремор, депресія, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінку (суїцідальність).
Порушення з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, парестезія/гіпестезії, судоми.
Порушення з боку серця: відчуття серцебиття.
Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носова кровотеча.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, панкреатит.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: підвищення активності аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази, гепатит (включаючи холестатические, гепатоцелюлярні і змішане ураження печінки).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, схильність до появи гематом, кропив'янка, шкірний свербіж, висипка, вузлувата еритема, багатоформна еритема.
Порушення з боку кістково-м'язової і сполучної тканы: артралгія, міалгія, включаючи м'язові судоми.
Загальні расст��ойства і порушення в місці введення: астенія/втома, нездужання, набряки, пірексія, спрага.
У дуже рідкісних випадках під час лікування монтелукастом повідомлялося про розвиток синдрому Чардж—Стросса (дивись розділ Особливі вказівки).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Препарат Монтеласт не рекомендується призначати для лікування гострих нападів бронхіальної астми. Пацієнтам з бронхіальною астмою рекомендується завжди мати при собі препарати екстреної допомоги. При настанні гострого нападу слід застосовувати ингаляціонні бетаг-адреноміметики короткої дії. Пацієнти повинні якомога швидше проконсультуватися зі своїм лікарем, якщо їм необхідно більшу кількість інгаляцій бетаг-адреноміметиків короткої дії, ніж зазвичай.
Не слід різко замінювати препарат Монтеласт терапією інгаляційними або пероральними ГКС. Відсутні дані, що доводять можливість зниження дози пероральних ГКС на фоні одночасного прийому монтелукаста.
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні препарати, включаючи монт��лукаст, може розвинутись системна еозинофілія, що іноді супроводжується клінічними ознаками васкуліту, так званий синдром Чардж—Стросса, стан, яке усувають з допомогою прийому системних ГКС. Ці випадки, як правило, асоціюються зі зменшенням дози або відміною терапії пероральними ГКС. Не можна виключити або встановити ймовірність того, що антагоністи лейкотриеновых рецепторів можуть асоціюватися з розвитком синдрому Чардж—Стросса. Тому лікарів необхідно попередити про можливість виникнення еозинофілії, в��скулярной висипи, збільшення вираженості легеневих симптомів, серцевих ускладнень та/або нейропатії у пацієнтів. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне дослідження, а схему їх лікування переглянути. Лікування препаратом Монтеласт не призводить до профілактики розвитку бронхоспазму у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти, при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Препарат Монтеласт містить аспартам, джерело фенілаланіну. Даний препарат може заподіяти шкоду здоров'ю пацієнтам з фенілкетонурією.
Препарат містить лактозу моногідрат, і його не слід приймати пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Як правило, монтелукаст не впливає на здатність до керування транспортними засобами або роботу з іншими механізмами, але продуже рідко у деяких пацієнтів відзначали сонливість і запаморочення, при появі цих ознак пацієнтам не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Профілактика і тривале лікування бронхіальної астми у дітей, включаючи:
попередження денних і нічних симптомів захворювання (для дітей від 2-х років і старше);
лікування бронхіальної астми у пацієнтів з підвищеною чутливістю до ацетилсалициловой кислоті (для дітей від 6-ти років і старше);
попередження бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням (для дітей від 2-х років і старше).
Полегшення симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту у дітей з 2-х років.Протипоказання
гіперчутливість до активного або будь-якої допоміжної речовини препарату;
дитячий вік до 2-х років (для дозування 4 мг) і до 6-ти років (для дозування 5 мг);
пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями: непереносимість галактози, недостатність лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
фенілкетонурія (містить аспартам).
ЗАСТОСУВАННЯ ПРИ ВАГІТНОСТІ І В ПЕРІОД ГРУДНОГО ВИГОДОВУВАННЯ
Застосування препарату Монтеласт при вагітності можливо у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Рішення про відміну годування груддю на період застосування препарату Монтеласт приймається на підставі оцінки про передбачувану користь для матері і потенційного ризику для дитини.Лікарська взаємо��ействие
У пацієнтів, які одночасно отримували фенобарбіталом, площа під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» монтелукаста зменшувалася приблизно на 40%, однак корекції режиму дозування у таких пацієнтів не потрібно. Оскільки монтелукаст метаболізується ізоферментом CYP3A4, слід дотримуватися обережності, особливо у дітей, якщо монтелукаст одночасно застосовується з індукторами ізоферменту CYP3A4, такими як фенітоїн, фенобарбітал та рифампіцин. Монтелукаст можна призначати разом з іншими лікарськими засобами, трад��ційно застосовуються для профілактики і тривалого лікування бронхіальної астми та/або алергійного риніту. Монтелукаст у рекомендованій терапевтичній дозі не чинив клінічно значущого ефекту на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норэтинодрел 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.
У дослідженнях in vitro встановлено, що монтелукаст є сильним інгібітором ізоферменту CYP2C8. Однак при дослідженні лікарської взаємодії in vivo монтелукаста і росиглитазона (маркерный субстрат, представник препаратів, що первинно метаболізуються ізоферментом CYP2C8) не отримано підтвердження інгібування монтелукастом ізоферменту CYP2C8. Таким чином, у клінічній практиці не передбачається вплив монтелукаста на СУР2С8-опосередкований метаболізм деяких лікарських препаратів, у т. ч. паклітакселу, росиглитазона, репаглинида.
Дослідження in vitro показали, що монтелукаст є субстратом ізоферменту CYP2C8, і в меншій мірі ізоферментів CYP2C9 та ЗА4. Дані клінічного дослідженнянання лікарської взаємодії щодо монтелукаста і гемфиброзила (інгібітора як CYP2C8, так і 2С9) демонструють, що гемфіброзил підвищує ефект системного впливу монтелукаста в 4,4 рази. Спільний прийом ітраконазолу, сильний інгібітор ізоферменту CYP3A4, разом з гемфіброзилом та монтелукастом не приводив до додаткового підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Вплив гемфиброзила на системне вплив монтелукаста не може вважатися клінічно значущим на підставі даних з безпеки призміні в дозах, що перевищують схвалену дозу 10 мг для дорослих пацієнтів (наприклад, 200 мг/день для дорослих пацієнтів протягом 22 тижнів і до 900 мг/день для пацієнтів, ринимающих препарат протягом приблизно одного тижня не спостерігалося клінічно значущих негативних ефектів). Таким чином, при сумісному прийомі разом з гемфіброзилом корекції дози монтелукаста не потрібно. За результатами досліджень in vitro, не очікується клінічно значущих лікарських взаємодій з іншими відомими інгібіторами ізоферменту CYP2C8 (наприклад��, з триметопримом). Крім того, спільний прийом монтелукаста з одним тільки ітраконазолом не призводив до істотного підвищення ефекту системного впливу монтелукаста. Комбіноване лікування з бронходилататорамі
Препарат Монтеласт є обґрунтованим доповненням до монотерапії бронходилататорамі, якщо останні не забезпечують адекватного контролю бронхіальної астми. По досягненні терапевтичного ефекту від лікування препаратом Монтеласт можна почати поступове зниження дози бронходилататоров. Комбиниро��анное лікування з інгаляційними ГКС
Лікування препаратом Монтеласт забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні ГКС. По досягненні стабілізації стану можна почати поступове зниження дози ГКС під наглядом лікаря. У деяких випадках допустима повна відміна інгаляційних ГКС, однак різка заміна інгаляційних ГКС на препарат Монтеласт не рекомендується.
