Дозировка
Таблетки предназначены для приема внутрь. Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день перед едой. Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой. Пациенты группы риска Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
фексофенадина гидрохлорид 120 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 36 мг, крахмал прежелатинизированный - 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 199.5 мг, магния стеарат - 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 - 4.26 мг, гипромеллоза Е-5 - 2.835 мг, повидон - 765 мкг, титана диоксид (Е171) - 3.038 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.095 мг, макрогол 400 - 5.91 мг, розовая смесь красителя железа оксида (железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)) - 38 мкг, желтая смесь красителя железа (железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171)) - 60 мкг
Фармакологическое действие
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к Н1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа-адренергические рецепторы действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6.5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце
Фармакокинетика
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации (Тmах.) составляет приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки - приблизительно 494 нг/мл.
Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспотенциально, а конечный период полувыведения составляет 11-15 часов.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг два раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение площади под кривой "концентрация время", что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата - с мочой.
Побочные действия
При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
В редких случаях ((?0.01% - <0.1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 часа.
Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Показания
— сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - таблетки, 120 мг;
— хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - таблетки, 180 мг.
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате по-видимому связывания в желудочно-кишечном тракте.
(4506)
Дозування
Таблетки призначені для прийому всередину. Рекомендована доза фексофенадину при сезонному алергічному риніті для дорослих і дітей від 12 років і старше становить 120 мг 1 раз на день перед їжею. Рекомендована доза фексофенадину при хронічній кропив'янці для дорослих і дітей від 12 років і старше становить 180 мг один раз на день перед їжею. Пацієнти групи ризику Дослідження в спеціальних групах ризику (пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю) показали, що у них не потрібно корекції режиму дозирования.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
фексофенадину гідрохлориду 120 мг
Допоміжні речовини: натрію кроскармелоза - 36 мг, крохмаль прежелатинізований - 180 мг, целюлоза мікрокристалічна - 199.5 мг, магнію стеарат - 4.5 мг.
Склад оболонки: гіпромелоза Е-15 - 4.26 мг, гіпромелоза Е-5 - 2.835 мг повідон - 765 мкг, титану діоксид (Е171) - 3.038 мг, кремнію діоксид колоїдний - 1.095 мг, макрогол 400 - 5.91 мг, рожева суміш барвника оксиду заліза (заліза оксид червоний (Е172), титану діоксид (Е171)) - 38 мкг, жовта суміш повь барвника заліза (заліза оксид жовтий (Е172), титану діоксид (Е171)) - 60 мкгФармакологічна дія
Фексофенадин (фармакологічно активний метаболіт терфенадину) є антигістамінним засобом з селективною антагоністичною активністю до Н1-рецепторів без антихолінергічної та блокує альфа-адренергічні рецептори дії. Крім цього у фексофенадину не спостерігається седативної дії та інших ефектів з боку центральної нервової системи.
У дослідженнях у людини за оцінкою спричинених гістаміном волдырей і гіперемії антигістамінну дію фексофенадину, що приймається всередину один або два рази на добу, проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин після його прийому. Навіть після 28 днів прийому фексофенадину не виявлено розвитку толерантності до препарату. При одноразовому прийомі фексофенадину всередину спостерігається дозозалежне збільшення антигістамінного ефекту при збільшенні дози від 10 до 130 мг мг. При використанні тієї ж моделі антигістамінного дії було встановлено, що для постійного протягом 24 годин дії була необхідна доза не менше 130 мг. Максимальне пригнічення утворення пухирів та гіперемії шкіри становить більше 80%.
У пацієнтів із сезонним алергічним ринітом, які отримували до 240 мг фексофенадину 2 рази на добу протягом 2-х тижнів тривалість інтервалу QTc (QT зкоригованого) не відрізнялася від такої при прийомі плацебо.
Також не спостерігалося змін QTc при прийомі фексофенадину здоровими добровольцями по 60 мг 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг 2 рази на добу протягом 6.5 днів і 240 мг у зкачки протягом 1 року порівняно з тривалістю QTc при прийомі плацебо.
Навіть при плазмовій концентрації в 32 рази перевищує терапевтичні концентрації у людини фексофенадин не виявляв впливу на калієві канали затриманого випрямлення в людському серціФармакокінетика
Фексофенадин після прийому внутрішньо швидко всмоктується, час досягнення максимальної концентрації (Тмах.) приблизно становить 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації (Cmax) при прийомі 120 мг на добу становить приблизно 289 нг/мл, а при прийомі 180 мг на добу - приблизно 494 нг/мл
Фексофенадин на 60-70% зв'язується з білками плазми.
Фексофенадин незначно метаболізується у печінці і поза нею, що підтверджується тим, що він є єдиною речовиною, выявляемым в значних кількостях в сечі та фекаліях людини і тварин.
При курсовому прийомі препарату крива виведення фексофенадину з плазми знижується биэкспотенциально, а кінцевий період напіввиведення становить 11-15 годин.
Фармакокінетика при одноразовому та курсовому приеме фексофенадину (до 120 мг двічі на день всередину) носить лінійний характер. Доза 240 мг два рази на добу дає трохи більше, ніж пропорційне (на 8.8%) збільшення площі під кривою "концентрація-час", що вказує на те, що фармакокінетика фексофенадину є практично лінійною в діапазоні доз від 40 до 240 мг на добу.
Згідно з наявними на цей час даними більша частина прийнятої дози в незмінному вигляді виводиться з жовчю, до 10% препарату із сечею.Побічні дії
При прийомі фексофенадину частота вышеуказанных несприятливих ефектів була подібною до такої при прийомі плацебо.
У плацебо-контрольованих дослідженнях з частотою менше 1% (однаково при прийомі фексофенадину і плацебо) і при постмаркетинговому застосуванні препарату були слабкість, безсоння, дратівливість та порушення сну або незвичні сновидіння (паронирия), такі як кошмари; тахікардія, серцебиття; діарея.
У рідкісних випадках ((?0.01% - <0.1%) спостерігалися екзантема, кропив'янка, свербіж та інші реакції гіперчутливості, такі як набряк Квінке, утруднене дихання, одышка, гіперемія шкірних покривів, системні анафілактичні реакціїОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Рекомендується, щоб інтервал між прийомом фексофенадину і антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, становив не менш як 2 години.
Для застосування у дітей від 6 до 11 років випускаються таблетки 30 мг.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При прийомі препарату можливе виконання робіт, що потребують високої концентрації уваги і швтроты психомоторних реакцій (за винятком хворих, що володіють нестандартної реакцією). Тому рекомендується до заняття такими видами діяльності перевірити індивідуальну реакцію на прийом фексофенадину.Свідчення
— сезонний алергічний риніт (для зменшення симптомів) - таблетки, 120 мг;
— хронічна ідіопатична кропив'янка (для зменшення симптомів) - таблетки, 180 мг.Протипоказання
— гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий у��зраст (до 12 років).
З обережністю:
— у хворих з хронічною нирковою і печінковою недостатністю, а також у пацієнтів літнього віку (недостатність клінічного досвіду застосування у цієї категорії пацієнтів);
— у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями, в тому числі і в анамнезі (антигістамінні препарати можуть викликати серцебиття і тахікардію).Лікарська взаємодія
При спільному застосуванні фексофенадину з еритроміцином або кетоконазолом, концентрація фексофенадину у плазмі увеличиваеться в 2-3 рази, але це не асоціюється зі значним подовженням інтервалу QTc. Не спостерігалося достовірних відмінностей у частоті виникнення несприятливих ефектів при застосуванні цих препаратів в монотерапії і в комбінації. Дослідження на тваринах показали, що вищезгадане підвищення плазмових концентрацій фексофенадину ймовірно пов'язано з покращанням абсорбції фексофенадину і зниженням його біліарної екскреції або секреції у просвіт ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Взаємодії між фексофенадином і омепразолом не спостерігається.
Не взаємодіях��ует з лікарськими засобами, які метаболізуються в печінці.
Прийом містять алюміній або магній антацидів за 15 хвилин до прийому фексофенадину призводить до зниження біодоступності останнього в результаті мабуть зв'язування у шлунково-кишковому тракті.
