Дозировка
Препарат принимают внутрь. Длительность курса определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. Взрослым при рахите и остеомаляции, обусловленным экзогенной недостаточностью витамина D, заболеваниями ЖКТ или длительной противосудорожной терапией, препарат назначают в дозе 1-3 мкг/ При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг. При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза - до 2 мкг. При синдроме Фанкони и почечном ацидозе препарат назначают в суточной дозе 2-6 мкг. При гипофосфатемическом рахите и остеомаляции суточная доза составляет 4-20 мкг. При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0.5-1 мкг. Начинать лечение рекомендуется с минимальных указанных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25-0.5 мкг/ до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
Лекарственная форма
Капсулы мягкие желатиновые, красновато-коричневого цвета, овальные, с напечатанной черными чернилами дозировкой "0.25"; содержимое капсул - масляный раствор бледно-желтого цвета.
Состав
1 капс.
альфакальцидол 0.25 мкг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, пропилгаллат, D,L-?-токоферол (вит. E), этанол (абсолютный), масло арахисовое.
Состав мягкой желатиновой капсулы: желатин, глицерол 85%, анидрисорб 85/70 (сорбитол, сорбитан, маннитол, высшие полиолы, вода), железа оксид красный (Е172).
Состав чернил черных пищевых A10379: шеллак, железа оксид черный (Е172).
Фармакологическое действие
Витамин - регулятор кальциево-фосфорного обмена. Является предшественником активного метаболита витамина D3. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает уровень в крови паратиреоидного гормона.
Альфа Д3-Тева® восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении кальциевой мальабсорбции, тем самым, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в т.ч. дефицита продукции D-гормона (фармакологически активного метаболита витамина D), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при использовании альфакальцидола.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. Тmax препарата в плазме составляет от 8 до 12 ч.
Метаболизм
В печени альфакальцидол метаболизируется в основной активный метаболит витамина D3 - кальцитриол (1а, 25-дигидроксивитамин D3). Меньшая часть препарата метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина D3 биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: редко - гиперкальциемия; очень редко - незначительное повышение ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боли в животе, тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея; редко - незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме.
Со стороны ЦНС: редко - слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Со стороны костно-мышечной системы: умеренные боли в мышцах, костях, суставах.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) определять уровень кальция в плазме крови и моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости проводить коррекцию дозы препарата во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии.
При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержания ЩФ в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы Альфа Д3-Тева®, что позволяет избежать развития гиперкальциемии.
Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть скорректированы путем отмены препарата и снижения потребления кальция до тех пор, пока не нормализуется концентрация кальция в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины последней применявшейся дозы.
Показания
— остеопороз (в т.ч. постменопаузный, сенильный, стероидный);
— остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
— гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
— гиперпаратиреоз (с поражением костей);
— рахит и остеомаляция, связанные с недостаточностью питания или всасывания;
— гипофосфатемический витамин D-резистентный рахит и остеомаляция;
— псевдодефицитный (витамин D-зависимый) рахит и остеомаляция;
— синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией);
— почечный ацидоз.
Противопоказания
— гиперкальциемия;
— гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе);
— гипермагниемия;
— гипервитаминоз D;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, туберкулезе легких (активная форма), пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.
Лекарственное взаимодействие
При лечении остеопороза Альфа Д3-Тева® можно назначать в комбинации с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп.
При одновременном применении Альфа Д3-Тева® с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном назначении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо применять Альфа Д3-Тева® в более высоких дозах.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени), колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина.
При применении одновременно с Альфа Д3-Тева® антацидов повышается риск развития гипермагниемии.
Одновременное назначение препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышает риск развития гиперкальциемии.
(2153)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. Дорослим при рахіті й остеомаляції, обумовленим екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннями ШЛУНКОВО-кишкового тракту чи тривалою протисудомною терапією препарат призначають у дозі 1-3 мкг/ При гіпопаратеріозе добова доза становить 2-4 мкг. При остеодистрофії при хронічній нирковій недостатності добова доза - до 2 мкг. При синдромі Фанконі і нирковому ацидозі препарат призначают у добовій дозі 2-6 мкг. При гипофосфатемическом рахіті та остеомаляції добова доза становить 4-20 мкг. При постменопаузальному, сенильном, стероїдному та інших видах остеопорозу добова доза становить 0.5-1 мкг. Починати лікування рекомендується з мінімальних зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень кальцію і фосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0.25-0.5 мкг/ до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролювати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 недель.
Лікарська форма
Капсули м'які желатинові, червонувато-коричневого кольору, овальні, з надрукованою чорним чорнилом дозуванням "0.25"; вміст капсул - масляний розчин блідо-жовтого кольору.Склад
1 капс.
альфакальцидол 0.25 мкг
Допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, пропилгаллат, D,L-?-токоферол (віт. E), етанол (абсолютний), олія арахісова.
Склад м'якої желатинової капсули: желатин, гліцерин 85%, анидрисорб 85/70 (сорбітол, сорбитан, манітол, вищі поліоли, вода), заліза оксид красный (Е172).
Склад чорнил чорних харчових A10379: шелак, заліза оксид чорний (Е172).Фармакологічна дія
Вітамін - регулятор кальцієво-фосфорного обміну. Є попередником активного метаболіту вітаміну D3. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у крові паратиреоїдного гормону.
Альфа Д3-Тева® відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивність костн��ї резорбції, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів.
У пацієнтів літнього віку на тлі ендокринно-імунної дисфункції, в т. ч. дефіциту продукції D-гормону (фармакологічно активного метаболіту вітаміну D), відбувається зниження загальної м'язової маси (саркопения) і поява синдрому м'язової слабкості (внаслідок порушення нормального функціонування нервово-м'язового апарату), що супроводжується підвищенням ризику падінь і обумовлених цим травм і переломів. У ряді досліджень було показано значне снижение частоти падінь літніх пацієнтів при використанні альфакальцидола.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо альфакальцидол швидко абсорбується з ШКТ. Тмах препарату в плазмі становить від 8 до 12 год.
Метаболізм
У печінці альфакальцидол метаболізується в основний активний метаболіт вітаміну D3 - кальцитріол (1а, 25-дигидроксивитамин D3). Менша частина препарату метаболізується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3 біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дозволяє применять його у пацієнтів з нирковою патологією.Побічні дії
З боку обміну речовин: рідко - гіперкальціємія; дуже рідко - незначне підвищення ЛПВП в плазмі крові. У пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії.
З боку травної системи: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість у роті, відчуття дискомфорту в області епігастрію, запор, діарея; рідко - незначне підвищення АЛТ, АСТ у плазмі.
З боку ЦНС: рідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія.
З боку кістково-м'язової системи: помірний біль у м'язах, кістках, суглобах.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу в 3 місяці) визначати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і за необхідності проводити корекцію дози препарату, щоб уникнути розвинений��я гіперкальціємії і гіперкальціурії.
При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кістки (нормалізація вмісту ЛФ в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфа Д3-Тева®, що дозволяє уникнути розвитку гіперкальціємії.
Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути скоректовані шляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до тих пір, поки не нормалізується концентрація кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, начиная з половини останньої застосованої дози.Свідчення
— остеопороз (у т. ч. постменопаузный, сенільний, стероїдний);
— остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;
— гіпопаратиреоз і псевдогіпопаратиреоз;
— гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);
— рахіт і остеомаляція, пов'язані з недостатністю харчування або всмоктування;
— гипофосфатемический вітамін D-резистентний рахіт і остеомаляція;
— псевдодефицитный (вітамін D-залежний) рахіт і остеомаляція;
— синдром Фанк��ні (спадковий нирковий ацидоз із нефрокальцинозом, пізнім рахіт і адипозогенитальной дистрофією);
— нирковий ацидоз.Протипоказання
— гіперкальціємія;
— гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатемії при гіперпаратиреозі);
— гіпермагніємія;
— гіпервітаміноз D;
— період лактації;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нефролітіазі, атеросклерозі, серцевій недостатності, нирковій недостатності, сар��оидозе, туберкульозі легенів (активна форма), пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку гіперкальціємії, особливо при наявності сечокам'яної хвороби.Лікарська взаємодія
При лікуванні остеопорозу Альфа Д3-Тева® можна призначати в комбінації з естрогенами й антирезорбтивными препаратами різних груп.
При одночасному застосуванні Альфа Д3-Тева® з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму.
При одночасному призначенні з барбітуратами, протисудомними засобами й іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окислювання в печінці, необхідно застосовувати Альфа Д3-Тева® у високих дозах.
Всмоктування альфакальцидола зменшується при його спільному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну.
При застосуванні одночасно з Альфа Д3-Тева® антацидів підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.
Одночасне призначення препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищує ризик раз��ития гіперкальціємії.
