Дозировка
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Обычно взрослым назначают по 1 таб. по 100 мг 2 раза/сут (утром и вечером).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета
Состав
1 таб.
ацеклофенак 100 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 82.6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, повидон К30 - 6.4 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.
Состав пленочной оболочки: (гипромеллоза - 3.6 мг, тальк - 1.2 мг, титана диоксид - 0.66 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.54 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 60%, тальк 20%, титана диоксид 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) 9%) - 6 мг.
Фармакологическое действие
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. Сmах в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Vd составляет 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОH-ацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний T1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном - в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1 /1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия; очень редко - угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны психики: очень редко - депрессия, "необычные" (нетипичные) сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко - вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердечная недостаточность, повышение АД; очень редко - тахикардия, гиперемия кожи, "приливы" (кратковременное ощущение жара. сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и органов средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко - мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - повреждение печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко - ангиопевротический отек; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Системные нарушения: очень редко - повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Нарушения обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует избегать одновременного приема препарата Аленталь® и других НПВП. включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Влияние на ЖКТ
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит и др.), так и без них. Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Такое лечение необходимо пациентам, которые принимают небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в т.ч. пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом Аленталь® следует отменить.
Влияние на сердечно-сосудистую и ЦНС
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, т.к. прием НПВП (в частности, в высоких дозах при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Также, перед первым приемом следует соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензня. гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны ночек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из них могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием препарата Аленталь®.
В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей.
В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аленталь® при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызвать обратимое угнетенно агрегации тромбоцитов.
Нарушение со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе или с текущей бронхиальной астмой, т.к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пожилых пациентов, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Передозировка
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека. Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение
Промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.
Показания
— купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей;
— симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
— препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона;
— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylory, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств), ИБС, хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, у пациентов с дефектами гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт)), системная красная волчанка, длительное применение НПВП, прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат Аленталь® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии; могут вызвать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
Матери и новорожденные на поздних сроках беременности: препарат может влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегаптного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз; препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Грудное вскармливание
Препарат Аленталь® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака и лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Фертильность
НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Лекарственное взаимодействие
За исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не проводилось. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками. Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП:
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцсвую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентрации лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральиых антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротокеичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиваться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Глюкокортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключать взаимодействия с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых пациентов или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (ВИЧ - вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Мифепристон: ацеклофенак может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона. т.к. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Колестирамин: другие лекарственные средства, в т.ч. и НПВП, необходимо применять, по крайней мере, за 1 ч до или через 4-6 ч после приема колестирамина для уменьшения его влияния на абсорбцию лекарственных средств.
(5045)
Дозування
Всередину. Таблетку слід ковтати цілком, запиваючи достатньою кількістю води. Зазвичай дорослим призначають по 1 таб. по 100 мг 2 рази/добу (вранці і ввечері).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольоруСклад
1 таб.
ацеклофенак 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 82.6 мг, натрію кроскармелоза - 8 мг, повідон К30 - 6.4 мг, натрію стеарилфумарат - 3 мг.>
Склад плівкової оболонки: (гіпромелоза - 3.6 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 0.66 мг, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) - 0.54 мг) або (суха суміш для плівкового покриття, що містить гипромеллозу 60%, тальк 20%, титану діоксид 11%, макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000) 9%) - 6 мг.Фармакологічна дія
Ацеклофенак має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію. Пригнічує синтез простагландинів і, таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях противозапальне та аналгезуючу дію ацеклофенака сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнтаФармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину ацеклофенак швидко всмоктується, його біодоступність близька до 100%. Смах в плазмі крові досягається через 1.25-3 год після прийому всередину. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не впливає на ступінь.
Розподіл
Ацеклофенак у високому ступені зв'язується з білками плазмы крові (>99.7%). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 60% від його концентрації у плазмі крові. Vd складає 30 л.
Метаболізм
Вважається, що ацеклофенак метаболізується ізоферментом CYP2C9 з утворенням метаболіту 4-ОН-ацеклофенака, чий внесок у клінічне дію препарату, швидше за все, є мінімальним. Диклофенак і 4-ОН-ацеклофенак входять в число численних метаболітів ацеклофенака.
Виведення
Середній T1/2 становить 4-4.3 ч. Кліренс становить 5 л/ч. Приблизно 2/3 застосованої дози виводиться нирками, в основному - у вигляді кон'югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1% дози після прийому внутрішньо виводиться в незмінному вигляді.Побічні дії
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто >1/10; часто-від >1/100 до <1/10; нечасто від >1/1000 до <1/100; рідко-від >1/10000 до <1 /1000, дуже рідко <1/10000, включаючи окремі повідомлення.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко - анемія; дуже рідко - пригнічення діяльності кісткового мозку, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолитическая анемія.
З боку імунної системи: рідко - анафілактичні реакції, включаючи шок, гіперчутливість.
Порушення з боку психіки: дуже рідко - депресія, "незвичайні" (нетипові) сновидіння, безсоння.
З боку нервової системи: часто - запаморочення; дуже рідко - парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (збочення смаку).
З боку органу зору: рідко - порушення зору.
З боку органа слуху та лабіринту: дуже рідко - вертиго, шум у вухах.
З боку рєрдечно-судинної системи: рідко - серцева недостатність, підвищення артеріального тиску; дуже рідко - тахікардія, гіперемія шкіри, "припливи" (короткочасне відчуття жару. супроводжується підвищеним потовиділенням), васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та органів середостіння: рідко - задишка; дуже рідко - бронхоспазм.
З боку ШКТ: часто - диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразка слизової оболонки порожнини рота; рідко - мелена, виразка слизової об��лочки ШКТ, геморагічна діарея, геморагії слизової оболонки ШКТ; дуже рідко - стоматит, блювання кров'ю, прорив кишечника, погіршення перебігу хвороби Крона і виразкового коліту, панкреатит.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: часто - підвищення активності "печінкових" ферментів; дуже рідко - ушкодження печінки (включаючи гепатит), підвищення активності ЛФ.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - свербіж, висип, дерматит, кропив'янка; рідко - ангиопевротический набряк; дуже рідко - пурпура, екзема, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок (включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз).
В окремих випадках спостерігалися серйозні шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин при прийомі НПЗП під час захворювання на вітряну віспу.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові; дуже рідко - нефротичний синдром, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Системні порушення: дуже рідко - підвищена стомлюваність, спазми м'язів ниж��їх кінцівок.
Порушення обміну речовин: дуже рідко - гіперкаліємія, збільшення маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід уникати одночасного прийому препарату Аленталь® і інших НПЗП. включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Небажані явища можуть бути мінімізовані шляхом застосування мінімальної ефективної дози та зменшення тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів.
Вплив на ШКТ
Кровотеча, виразка або прорив ШЛУНКОВО-кишкового тракту з летальним результатом наблюдались при прийомі будь-яких НПЗЗ у будь-який період лікування, як при наявності відповідних симптомів і наявності серйозних захворювань ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі (виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, хвороба Крона, виразковий коліт та ін), так і без них. Ризик кровотечі, утворення виразки і прориву ШКТ зростає зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо якщо вона супроводжувалася кровотечею або проривом, а також у літніх пацієнтів. Цим пацієнтам слід приймати мінімальну ефективну дозу викл��рата. Їм необхідна комбінована терапія із застосуванням препаратів-протекторів (наприклад, мізопростол або інгібітори протонної помпи). Таке лікування необхідно пацієнтам, які вживають невеликі дози ацетилсаліцилової кислоти або інші препарати, які негативно впливають на стан ШКТ.
Пацієнти із захворюваннями ШКТ, в т. ч. похилого віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми, пов'язаних з ШКТ (особливо кровотеча), в т. ч. при первинному прийомі препарату. Особливої обережності слід дотримуватись пацієнтам, які одночасно прин��мающим препарати, що можуть підвищити ризик виникнення кровотечі або виразки, такі як системні глюкокортикоїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти (такі як ацетилсаліцилова кислота).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки, лікування препаратом Аленталь® слід відмінити.
Вплив на серцево-судинну та ЦНС
Пацієнти з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю легкої або помірнийною мірою потребують відповідному спостереженні, т. к. прийом НПЗП (зокрема, у високих дозах при тривалому застосуванні) може несуттєво збільшувати ризик артеріального тромбозу (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Немає достовірних даних про відсутність цього ризику при прийомі ацеклофенака. Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, хронічною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, атеросклероз периферичних артерій і/або порушенням мозкового кровообігу слід соблюд��ть обережності при прийомі препарату Аленталь®. Також, перед першим прийомом слід дотримуватися обережності пацієнтам з факторами ризику для серцево-судинної системи (наприклад, артеріальна гипертензня. гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Вплив на печінку і нирки
Прийом НПЗП може спричинити дозозалежне зниження утворення простагландинів та гостру ниркову недостатність. Важливість простагландинів для забезпечення ниркового кровотоку слід враховувати при прийомі препарату у пацієнтів з порушенням функції сердца, нирок або печінки, у пацієнтів, які отримують діуретики, або у пацієнтів після хірургічного втручання, а також у літніх пацієнтів. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок легкого або помірного ступеня, а також пацієнтам з іншими станами, що призводять до затримки рідини в організмі. У цих пацієнтів НПЗЗ можуть призвести до порушення функції нирок та затримки рідини. Пацієнтам, що приймають діуретики, особам з підвищеним ризиком гіповолемії також слід соблюдать обережності при прийомі препарату Аленталь®. Необхідно призначення мінімальної ефективної дози та регулярний лікарський контроль за функцією нирок. Небажані явища з боку ночек зазвичай зникають після припинення прийому ацеклофенака.
Прийом ацеклофенака слід припинити, якщо зміни показників функції печінки зберігаються або погіршуються, розвиваються клінічні ознаки або симптоми захворювань печінки, або виникають інші прояви (еозинофілія, висип). Гепатит може виникнути без продромальних симптомо��.
Застосування НПЗП у пацієнтів з печінковою порфірією може спровокувати напад.
Гіперчутливість та шкірні реакції
Як і інші НПЗЗ, препарат може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо препарат приймається вперше. Важкі шкірні реакції (деякі з них можуть привести до летального результату), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, після прийому НПЗП спостерігалися дуже рідко. Найвищий ризик��виникнення цих реакцій спостерігається протягом першого місяця прийому препарату. При виникненні шкірних висипів, ушкоджень слизової оболонки порожнини рота або інших ознак гіперчутливості слід припинити прийом препарату Аленталь®.
В окремих випадках при вітряній віспі можуть виникнути інфекції шкіри і м'яких тканин.
В даний час не можна виключити роль НПЗП погіршення перебігу цих інфекцій. Тому слід уникати прийому препарату Аленталь® при вітряній віспі.
Гематологічні порушення
> Ацеклофенак може викликати оборотне пригнічено агрегації тромбоцитів.
Порушення з боку дихальної системи
Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату пацієнтам з бронхіальною астмою в анамнезі або з поточної бронхіальною астмою, оскільки прийом НПЗП може спровокувати розвиток раптового бронхоспазму у таких пацієнтів.
Літні пацієнти
Слід дотримуватися обережності при прийомі препарату у пацієнтів літнього віку, оскільки у них частіше виникають побічні явища (особливо кровотеча, прорив ШЛУНКОВО-кишкового тракту) при прийом НПЗП. Ускладнення можуть привести до летального результату. Також літні пацієнти частіше страждають захворюваннями нирок, печінки або серцево-судинної системи.
Тривале застосування
Всі пацієнти, які отримують тривале лікування НПЗП повинні перебувати під ретельним наглядом (наприклад, загальний аналіз крові, функціональні печінкові та ниркові тести).
Вплив на здатність керування транспортними засобами і механізмами
Слід утриматися від керування транспортними засобами і занять іншими потенсоціально небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.
Передозування
Немає даних про передозування ацеклофенака у людини. Можливі симптоми: нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення, головний біль, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю.
Лікування
Промивання шлунка, введення активованийного вугілля, симптоматична терапія. Форсований діурез, гемодіаліз недостатньо ефективні.Свідчення
— купірування запалення і больового синдрому при люмбаго, зубного болю, плечолопатковий періартрит, ревматичному ураженні м'яких тканин;
— симптоматичне лікування ревматоїдного артриту, остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту;
— препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
— эрозизно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення (у т. ч. виразковий коліт, хвороба Крона;
— шлунково-кишкова кровотеча або підозра на нього;
— повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у т. ч. в анамнезі);
— гіперчутливість до ацеклофенаку або компонентів препарату;
— тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
— порушення кровотворення і коагуляції;r />
— тяжка ниркова недостатність (КК<30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
— тяжка серцева недостатність;
— період після проведення аортокоронарного шунтування;
— вагітність і період грудного вигодовування;
— вік до 18 років.
З обережністю
Захворювання печінки, нирок і ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylory, бронхіальна астма, артеріальна гіпертензія, зниження об'єму циркулюючої крові (у т. ч. відразу після обширних операти��вих втручань), ІХС, хронічна ниркова, печінкова та серцева недостатність, КК менше 60 мл/хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, літній вік, тривале застосування НПЗЗ, алкоголізму, важкі соматичні захворювання, у пацієнтів з дефектами гемостазу, з ризиком розвитку серцево-судинних тромбозів (інфаркт міокарда, гострі порушення мозкового кровообігу (ішемічний, геморагічний інсульт), з��стемная червоний вовчак, тривале застосування НПЗЗ, прийом глюкокортикостероїдів, антикоагулянтів, антиагрегантів, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Вагітність
Препарат Аленталь® протипоказаний при вагітності. Інформація про застосування ацеклофенака при вагітності відсутній. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на перебіг вагітності та/або розвиток ембріона/плода. Протягом третього триместру вагітності всі інгібітор�� синтезу простагландинів, володіючи серцево-легеневої токсичності, можуть викликати передчасне закриття Боталлова протоки з розвитком легеневої гіпертензії; можуть викликати порушення функції нирок плода, яка може прогресувати до ниркової недостатності в поєднанні з многоводием.
Матері і новонароджені на пізніх термінах вагітності: препарат може впливати на тривалість кровотечі за антиагрегаптного ефекту, який може розвинутися навіть після застосування дуже низьких доз; препарат може пригнічувати скорочений��ія матки, приводячи до затримки пологів або до затяжних пологів.
Грудне вигодовування
Препарат Аленталь® не слід приймати під час годування груддю. Дані про виділення ацеклофенака з жіночим молоком відсутні; при призначенні радіоактивного 14С-ацеклофенака і лактуючим щурам помітного перенесення радіоактивності в молоко не спостерігалося.
Фертильність
НПЗП можуть впливати на фертильність і не рекомендується для застосування жінкам, які планують вагітність.Лікарська взаємодія
За винятком варфар��на, досліджень лікарських взаємодій не проводилося. Ацеклофенак метаболізується за допомогою ізоферменту CYP2C9; дані in vitro показують, що ацеклофенак може бути інгібітором цього ферменту. Таким чином, ризик фармакокінетичної взаємодії можливий при одночасному застосуванні з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, миконазолом і сульфафеназолом. Як і у випадку з іншими НПЗП, збільшується ризик фармакокінетичної взаємодії з іншими препаратами, які виводяться з організму шляхом активной ниркової секреції, такими як метотрексат і препарати літію. Ацеклофенак практично повністю зв'язується з альбуміном плазми крові і, отже, є можливість взаємодій за типом витіснення з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Нижче наведена клас-специфічна інформація для НПЗП:
Метотрексат: НПЗП інгібують канальцсвую секрецію метотрексату; більш того, може спостерігатися невелике метаболічну взаємодію, що призводить до зменшення кліренсу метотрексату. Тому при застосуванні високих д��з метотрексату слід уникати призначення НПЗП.
Препарати літію і дигоксин: деякі НПЗП інгібують нирковий кліренс літію і дигоксину, що призводить до збільшення концентрації в плазмі крові обох речовин. Слід уникати сумісного застосування, якщо не проводиться частий контроль концентрації літію і дигоксину.
Антикоагулянти: НПЗЗ інгібують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку ШЛУНКОВО-кишкового тракту, що може призвести до посилення дії антикоагулянтів і збільшити ризик шлунково-кишкової кровотечі на тлі пр��ема антикоагулянтів. Слід уникати сумісного застосування ацеклофенака і пероральиых антикоагулянтів кумариновой групи, тиклопідину та тромболітиків, якщо не проводиться ретельне спостереження за станом пацієнта.
Антиагреганти засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs) при сумісному застосуванні з НПЗП можуть збільшувати ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Циклоспорин, такролімус: при одночасному прийомі НПЗП з циклоспорином або такролімусом слід враховувати ризик підвищеної нефротокеичности через зниження утворення ниркового простацикліну. Тому при одночасному прийомі слід ретельно контролювати показники функції нирок.
Інші НПЗП: при одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП може збільшуватися частота виникнення побічних явищ, тому слід дотримуватися обережності.
Глюкокортикостероїди: зростає ризик виникнення виразки або шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність диурет��ків, може зменшувати діуретичний ефект фуросеміду і буметанида і антигіпертензивний ефект тіазидів. Спільний прийом з калійзберігаючими діуретиками може призвести до збільшення вмісту калію в плазмі крові. Ацеклофенак не впливав на контроль АТ при спільному застосуванні з бендрофлуазидом, хоча не можна виключати взаємодії з іншими діуретиками.
Гіпотензивні препарати: НПЗП можуть зменшувати ефект гіпотензивних препаратів. Спільний прийом інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ і нестероїдних протизапальних засобів може�� призвести до порушення функції нирок. Ризик виникнення гострої ниркової недостатності, яка зазвичай носить зворотний характер, може зростати у деяких пацієнтів з порушеннями функції нирок, наприклад, у літніх пацієнтів або при зневодненні. Тому при сумісному застосуванні з НПЗП слід дотримуватися обережності. Пацієнти повинні споживати достатню кількість рідини і перебувати під відповідним наглядом (контроль функції нирок на початку спільного застосування і періодично в ході лікування).
Гипогликемиче��кі засоби: клінічні дослідження показують, що диклофенак може застосовуватися сумісно з пероральними гіпоглікемічними засобами без впливу на їх клінічний ефект. Однак є окремі повідомлення про гіпоглікемічних і гипергликемических ефекти препарату. Таким чином, при прийомі ацеклофенака слід провести корекцію доз препаратів, які можуть викликати гіпоглікемію.
Зидовудин: при одночасному прийомі НПЗП та зидовудину зростає ризик гематологічної токсичності. Є дані про збільшення ризикуозникновения гемартрозів і гематом у ВІЛ-позитивних (ВІЛ - вірус імунодефіциту людини) пацієнтів з гемофілією, які отримують зидовудин та ібупрофен.
Міфепристон: ацеклофенак може бути використаний через 8-12 днів після прийому міфепристону. оскільки НПЗП зменшують ефект препаратів даної групи.
Колестирамін: інші лікарські засоби, в т. ч. і НПЗЗ, необхідно застосовувати, принаймні, за 1 год до або через 4-6 год після прийому колестираміну для зменшення його впливу на абсорбцію лікарських засобів.
